Ασπαραγινάση
Όταν ATH:
L01XX02
Χαρακτηριστικός.
Ένζυμο, που παράγονται από στελέχη του E. coli, ή προέρχονται από, κλπ. πηγές. Η καθαρισμένη μορφή λευκής σκόνης, εύκολα διαλυτό στο νερό, πρακτικώς αδιάλυτο μεθανόλη, ακετόνη και χλωροφόρμιο.
Φαρμακολογική δράση.
Αντικαρκινική, κυτταροστατικά.
Εφαρμογή.
Οξεία λευχαιμία lymfoblastnыy, Οξεία υποτροπιάζουσα λευχαιμία myeloblastnыy, Τ-κυτταρικό λέμφωμα, λεμφοσάρκωμα, retikulosarkoma.
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, νεφρό, πάγκρεας (συμπ. ιστορία), Διαταραχές του ΚΝΣ, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο όταν είναι απαραίτητο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)
Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.
Παρενέργειες.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): η μείωση του επιπέδου των παραγόντων πήξης (V, VII, VIII, ΙΧ), fibrinopenia, hypocoagulation, τάση για αιμορραγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ.
Από τον πεπτικό σωλήνα: ανορεξία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσαπορρόφησης, pankreonekroz, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ευερεθιστότητα, συναγερμού, υπνηλία, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, τρόμος, κώμα.
Με το ουροποιητικό σύστημα: γλυκοζουρία, πολυουρία, πρωτεϊνουρία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Μεταβολισμός: αλλαγές στις τρανσαμινάσες, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- ή υπολιπιδαιμία; υπολευκωματαιμία, που συνοδεύεται από οίδημα; αζωταιμία, μεταβολή στην συγκέντρωση του ουρικού οξέος.
Άλλα: ρίγη, η ανάπτυξη λοιμώξεων, μυς hypertonus, αρθραλγία, σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας, απώλεια βάρους, μοιραία υπερθερμία.
Συνεργασία.
Με ταυτόχρονη χρήση βινκριστίνη και πρεδνιζόνη πλευρά αποτελέσματα συνοψίζονται. Αποδυναμώνει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων, ενεργώντας στη διαίρεση πισίνες των καρκινικών κυττάρων (μπορεί να μειώσει ή να εξαλείψει την αντι-καρκινική επίδραση της μεθοτρεξάτης), παραβιάζει την αποτοξίνωση των ξενοβιοτικών ουσιών στο ήπαρ.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: οξεία αναφυλακτική αντίδραση, σοβαρή αιμορραγία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου.
Θεραπεία: νοσηλεία σε νοσοκομείο, την παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών; θεραπείας simptomaticheskaya (αντιπυρετικός, αντιισταμινικά, χλωριούχο ασβέστιο); εάν είναι απαραίτητο - μετάγγιση των συστατικών του αίματος, ο διορισμός των αντιβιοτικών ευρέος φάσματος.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Β /, / M, ενδορραχιαίο. Η δόση ρυθμίζεται αυστηρά ξεχωριστά, ανάλογα με τη φύση της νόσου, γενική κατάσταση του ασθενούς και την ηλικία του. Συνήθως χορηγείται σε / (τζετ αργά, ή στάζει) σε μία δόση των 150-300 IU/kg καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα. Για Jet διαλυμένο σε εφάπαξ δόση 10 ml izotoniceski διαλύματος χλωριούχου νατρίου (αργά και κουνώντας), για στάγδην-σε 200-500 ml izotoniceski διάλυμα χλωριούχου νατρίου (θα πρέπει να χορηγείται μέσα σε 30-40 λεπτά). Κλάση δόση για ενήλικες είναι 300000-400000 IU, παιδιά μειώνεται σύμφωνα με το βάρος. Διάρκεια — 3 Ήλιος (απουσία της επίδρασης της θεραπείας διακόπτεται). / M: 6000-10 000 IU / m2 3 δύο φορές την εβδομάδα για 3-4 εβδομάδες. Όταν τα λευχαιμικά μηνιγγίτιδα, ανθεκτικά σε μεθοτρεξάτη: 3000 IU / m2 ενδορραχιαίο.
Προφυλάξεις.
Χρησιμοποιείτε μόνο υπό ιατρική επίβλεψη, με εμπειρία χημειοθεραπεία. Πρέπει να υπάρχουν κατάλληλα μέτρα και εργαλεία για τη διάγνωση και τη θεραπεία των πιθανών επιπλοκών. Για να αξιολογηθεί η κλινική επίδραση της παρουσίας βλαστικών κυττάρων στο περιφερικό αίμα και μυελό των οστών των ασθενών με λευχαιμία διερευνήσει στικτή μυελό των οστών πριν και μετά τη θεραπεία, και οι ασθενείς με gematosarkomoy μετριέται επίσης το μέγεθος του όγκου. Στην οξεία λευχαιμία και γενικευμένες μορφές gematosarkom (με την παρουσία των βλαστών στο περιφερικό αίμα και μυελό των οστών) διορίζεται ανεξάρτητα από το περιφερικό αίμα, σε άλλες περιπτώσεις - όταν ο αριθμός των λευκοκυττάρων στο περιφερικό αίμα δεν είναι μικρότερος από 3 109 /l, αιμοπετάλια - 100 109 /l. Ένα ελάχιστο 1 μία φορά την εβδομάδα για να εξερευνήσετε την γλυκόζη, προθρομβίνης, ινωδογόνου, χολερυθρίνη, χοληστερίνη, συνολικής πρωτεΐνης, κλάσματα πρωτεϊνών, Δραστηριότητα των τρανσαμινασών, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση, διαστάση και άλλα ένζυμα. Όταν μια ξαφνική αλλαγή στην απόδοση, μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης παρακάτω 60% και ινωδογόνου συγκέντρωση μικρότερη από 3 g / l, αύξηση του χρόνου πήξης, η ανάπτυξη της παγκρεατίτιδας, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και κατάλληλη θεραπεία αναμονή. Για να αποφευχθεί η νεφροπάθεια, που προκαλείται από το ουρικό οξύ (που σχηματίζεται από την κατάρρευση του μεγάλου αριθμού των λευκοκυττάρων) Είναι συνέστησε το διορισμό του αλλοπουρινόλη ή αυξημένη πρόσληψη υγρών, αλκαλικά ούρα. Σε περίπτωση επαφής με το δέρμα ή τους βλεννογόνους πρέπει να είναι διεξοδική πλύση για 15 min νερό (βλεννογόνου) ή με σαπούνι και νερό (δέρμα). Η τοξική επίδραση είναι πιο έντονη σε ενήλικες, από ότι σε παιδιά.
Προσοχή.
Πριν από τη θεραπεία διεξάγεται σε ένα δείγμα μεμονωμένων ανοχής: 0,1 ml, περιέχει 10 IU Asparaginase, χορηγείται s / c στην πλευρική επιφάνεια του ώμου. Για τον έλεγχο του αριθμού των ταυτόχρονα χορηγείται 0,1 ml izotoniceski διαλύματος χλωριούχου νατρίου (αποτέλεσμα της αντίδρασης αξιολογείται 3 όχι). Με διάμετρο που δεν υπερβαίνει τα βλατίδες 1 Δείτε το δείγμα θεωρείται αρνητικό, και η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει. Όταν το / m εισαγωγή λύσης όγκου δεν πρέπει να υπερβαίνει 2 ml, Αν ο όγκος του περισσότερο 2 ml-δόση πρέπει να διαιρείται. Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη των αναφυλακτικών αντιδράσεων πιθανή εισαγωγή της κλασματικής.
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Busulfan | FMR. Στο πλαίσιο της ασπαραγινάσης αυξάνει τον κίνδυνο ηπατικής νόσου venookklyuzionnoy. |
Vynkrystyn | FMR. Σε μια εφαρμογή συνοψίζει τις παρενέργειες και να αυξήσει τον κίνδυνο της τοξικότητας. |
Dakarʙazin | FMR. Δυναμώνει (αμοιβαία) ο κίνδυνος ηπατοτοξικότητας. |
Δοξορουβικίνη | FMR. Δυναμώνει (αμοιβαία) ο κίνδυνος τοξικότητας. |
Μεθοτρεξάτη | FMR: antagonizm. Στο πλαίσιο της ασπαραγινάσης αποτέλεσμα μπορεί να εξασθενίσει ή να εξαλειφθεί εντελώς (Έχει αποδειχθεί σε καλλιέργειες ιστών και ζώα). |
Πρεδνιζολόνη | FMR. Σε μια εφαρμογή συνοψίζει παρενέργειες. |
Η κυκλοσπορίνη | FMR: συνέργεια. Στο πλαίσιο της ασπαραγινάσης μπορεί να αυξήσει τη συνολική δράση, απαιτώντας μείωση της δόσης. |
Η κυκλοφωσφαμίδη | FMR: συνέργεια. Στο πλαίσιο της ασπαραγινάσης μπορεί να αυξήσει τη συνολική δράση, απαιτώντας μείωση της δόσης. |
Ethambutol | FMR. Δυναμώνει (αμοιβαία) ο κίνδυνος της νευροτοξικότητας. |