La indometacina (Quan ATH M02AA23)

Quan ATH:
M02AA23

Característica.

AINE, derivat d'àcid indol acètic.

Pols blanca o lleugerament groguenca, inodora o gairebé inodora. Pràcticament insoluble en aigua. Moderadament soluble etanol, xloroforme, èter. Soluble en solucions alcalines.

Accions farmacològiques.
Antiinflamatori, pirético, analgèsic.

Sol·licitud.

Per a ús sistèmic (dins, / M, rectal)

Les malalties inflamatòries i degeneratives del sistema musculoesquelètic: reumatoide, psoriàsica, artritis crònica juvenil, artritis deguda a la malaltia de Paget i Reiter, amiotròfia neuràlgica (Malaltia del personatge-Turner), espondilitis anquilosant (espondilitis anquilosant), artritis podagricheskiy, reumatisme. Síndrome de dolor: mal de cap (inclòs. per a la síndrome menstrual) i mal de queixal, lyumbago, ciàtica, neuràlgia, miàlgia, després de lesions i cirurgies, acompanyat d'inflamació, bursitis i tendinitis (més eficaç quan es localitza a la zona de l'espatlla i l'avantbraç). Algomenorrea, per mantenir l'embaràs, Síndrome del bescanvi (Hiperaldosteronisme secundari), perikardit (tractament simptomàtic), lliurament (com a agent analgèsic i tocolític per al part prematur), processos inflamatoris a la pelvis, inclòs. anexitis, незаращение flux de botallov. Malalties infeccioses i inflamatòries dels òrgans ORL amb síndrome de dolor intens (en la teràpia complexa): faringitis, amigdalitis, otitis. Síndrome febril (inclòs. amb limfogranulomatosi, altres limfomes i metàstasis hepàtiques de tumors sòlids) - en cas d'ineficàcia de l'àcid acetilsalicílic i el paracetamol.

Per a l'aplicació tòpica, (quan s'aplica a la pell)

Inflamació del tendó causada per trauma, lligaments, músculs i articulacions (com a conseqüència d'esquinços, luxacions, després d'estrès i contusions). Formes localitzades d'inflamació dels teixits tous, inclòs. tendinitis, Tendinitis, síndrome espatlla-braç, ʙursit, miàlgia; radiculitis (ciàtica, lyumbago). Malalties inflamatòries i degeneratives del sistema musculoesquelètic (artrosi deformant, artritis reumatoide, artritis psoriaticheskiy, artritis reumatoide, espatlla congelat, espondilitis anquilosant, osteocondrosis amb síndrome radicular) excloent les malalties degeneratives de les articulacions del maluc.

En oftalmologia (gotes per als ulls): inhibició de la miosi durant la cirurgia de cataractes; procés inflamatori, causada per cirurgia; prevenció i tractament de l'edema macular cistoide de la retina després de la cirurgia de cataractes; tractament i prevenció dels processos inflamatoris del globus ocular; conjuntivitis no infecciosa.

En odontologia (ús sistèmic i cutani): l'artritis i l'artrosi de l'articulació temporomandibular, malalties inflamatòries dels teixits bucals, miàlgia, neuràlgia, postoperatori.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Per a ús sistèmic: tríada "aspirina induït" (combinació de l'asma bronquial, poliposi nasal recurrent, i els sins paranasals, i la intolerància a l'àcid acetilsalicílic i la sèrie pirazolona PM), úlcera gàstrica i úlcera duodenal, yazvennыy colitis, sagnia (inclòs. intracranial o del tracte gastrointestinal), cardiopatia congènita, en què el conducte arterioso permeable és necessari per mantenir la circulació pulmonar o sistèmica, inclòs. coartación severa de l'aorta, atrèsia de artèria pulmonar, tetralogia de fallot; deteriorament de la visió del color, malalties del nervi òptic, asma bronquial, cirrosi hepàtica amb hipertensió portal, insuficiència cardíaca congestiva, inflor, hipertensió arterial, el fracàs de la coagulació (inclòs. hemofília, sagnat prolongat, la propensió a les hemorràgies), insuficiència hepàtica, falla renal crònica, pèrdua de l'audició, patologia de l'aparell vestibular, deficiència de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы; violació de la hematopoesi (leucopènia i anèmia), embaràs, lactància, infància (a 14 anys); Rectal (a més): sagnat rectal, proctitis, hemorroides; per a ús cutani: embaràs (III trimestre - per a aplicació a grans superfícies), violació de la integritat de la pell, Els nens fins a l'edat 1 any.

S'apliquen restriccions.

Per a ús cutani: embaràs (Jo и II триместры), lactància, Els nens fins a l'edat 6 anys.

En oftalmologia (gotes per als ulls): queratitis herpètica epitelial (inclòs. història), embaràs, lactància, infància.

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. Teratogenicitat Recerca, realitzat en rates i ratolins utilitzant dosis 0,5; 1,0; 2,0 i 4,0 mg / kg / dia, es mostra, que a la dosi 4 mg/kg/dia no hi va haver augment de la incidència de malformacions en comparació amb el grup control, amb l'excepció de l'ossificació retardada en fetus (es va considerar secundari a una disminució del pes mitjà de la fruita). En altres estudis en ratolins, utilitzant dosis més altes (5-15 mg/kg/dia) es va trobar toxicitat i letalitat per a les femelles, augment de la reabsorció i malformacions fetals. Un estudi comparatiu en rosegadors amb dosis elevades d'àcid acetilsalicílic va mostrar efectes similars en femelles i els seus fetus.. Tanmateix, els estudis reproductius en animals no sempre prediuen efectes en humans. No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut.

Efectes no teratogènics. Atès que es coneixen els efectes adversos dels AINE sobre el sistema cardiovascular del fetus (tancament prematur del conducte arteriós), s'ha d'evitar durant l'embaràs (sobretot en etapes posteriors).

Els efectes de la indometacina i altres fàrmacs d'aquesta classe sobre el fetus humà durant el tercer trimestre de l'embaràs inclouen: tancament intrauterí del conducte arteriós, Insuficiència de la vàlvula tricúspide i hipertensió pulmonar; no tancament del conducte arteriós en el període postnatal, resistent a la correcció de fàrmacs; canvis degeneratius en el miocardi, trastorns plaquetaris, conduint al sagnat, hemorràgia intracranial, disfunció o insuficiència renal, dany/malformació renal, que pot provocar insuficiència renal, oligogidramnion, hemorràgia o perforació gastrointestinal, augment del risc de desenvolupar enterocolitis necrotitzant.

En estudis en rates i ratolins, rebre indometacina en dosis 4 mg/kg/dia recentment 3 dia de l'embaràs, Hi va haver una disminució del pes corporal en les dones i un petit nombre de morts de dones i fetus. S'ha observat una major incidència de necrosi neuronal al diencèfal en fetus nascuts. A una dosi de 2,0 mg/kg/dia no hi va haver augment de la freqüència de necrosi neuronal en comparació amb el grup control. Introducció 0,5 o 4,0 mg/kg/dia a la primera 3 dia de vida no va provocar un augment de la freqüència de necrosi neuronal.

Labor i part. Els estudis en rates han demostrat, que els AINE, com altres mitjans, inhibició de la síntesi de PG, augmentar la incidència del part obstruït, provocar un retard en l'inici del part i el part, disminució del nombre de cadells supervivents.

Categoria d'acció de la fruita sota la FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

La indometacina passa a la llet materna, per tant, hauríeu d'aturar la lactància materna durant el tractament o evitar l'ús d'indometacina durant la lactància materna.

Efectes secundaris.

Els efectes secundaris sistèmics

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, vertigen, excitació, irritabilitat, fatiga excessiva, somnolència, depressió, perifericheskaya neuropatia, alteració del gust, pèrdua de l'audició, soroll a les orelles, diplopia, visió borrosa, Aglia, conjuntivitis.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica, teguments, síndrome edematós, augment de la pressió arterial, sagnia (des del tracte gastrointestinal, gingivals, Reial, gemorroidal′Noe), anèmia (inclòs. hemolític i aplàstic autoimmune), leucopènia, trombocitopènia, eozinofilija, agranulocitosi, porpra trombotsitopenicheskaya.

Des del tracte digestiu: AINE gastropatía, nàusea, vòmits, dolor abdominal, acidesa, disminució de la gana, diarrea, funció hepàtica anormal (augment de les transaminases hepàtiques, giperʙiliruʙinemija); ús a llarg termini a altes dosis - lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal.

Amb el sistema genitourinari: deteriorament de la funció renal, proteïnúria, hematúria, nefritis intersticial, síndrome nefròtica, necrosi papil·lar.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària, dermatitis exfoliativa, uzlovataya эritema, xoc anafilàctic, broncoespasme, angioedema, necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell).

Un altre: giperglikemiâ, glucosúria, hiperpotassèmia, fotosensibilitat; meningitis asèptica (amb més freqüència en pacients amb malalties autoimmunes), augment de la sudoració; reaccions locals quan s'utilitzen per via rectal: ardor, picor a la pell, pesadesa a la zona anorectal, empitjorament de les hemorroides.

Quan s'aplica a la pell: reaccions al·lèrgiques; picor i enrogiment de la pell, erupció en el lloc d'aplicació, xerosi, ardor; en casos aïllats - exacerbació de la psoriasi; amb ús a llarg termini - manifestacions sistèmiques.

Quan s'inculca a l'ull: reaccions al·lèrgiques; amb ús a llarg termini - ennuvolament de la còrnia, conjuntivitis, efectes secundaris sistèmics.

Cooperació.

Redueix l'efecte diürètic de l'estalvi de potassi, diürètics tiazidís i de bucla. Augments (mútuament) el risc d'efectes secundaris (principalment lesions gastrointestinals) altres NPVS. Augmenta les concentracions plasmàtiques de digoxina, metotrexat i fàrmacs Li⁺, que pot provocar un augment de la toxicitat. L'ús concomitant amb paracetamol augmenta el risc de nefrotoxicitat. Etanol, millora genètica, els glucocorticoides i la corticotropina augmenten el risc d'hemorràgia al tracte gastrointestinal. Millora l'efecte hipoglucemiant de la insulina i fàrmacs hipoglucemiants orals; fer la proximitat contra, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, estreptoquinasa i uroquinasa) i augmenta el risc de sagnat. El risc d'hiperpotasèmia augmenta amb l'ús de diürètics estalviadors de potassi; redueix l'eficàcia dels fàrmacs uricosúrics i antihipertensius (inclòs. bloquejadors beta); augmenta els efectes secundaris del mineralo- i glucocorticoides, estrogen. Les preparacions de ciclosporina i or augmenten la nefrotoxicitat (a causa de la supressió de la síntesi de PG als ronyons). Цefamandol, cefoperazona, cefotetan, àcid valproic - augmenta la incidència d'hipoprotrombinèmia i el risc d'hemorràgia. Els antiàcids i la colestiramina redueixen l'absorció de la indometacina. Augmenta la toxicitat de la zidovudina (a causa de la inhibició del metabolisme), en nounats augmenta el risc de desenvolupar efectes tòxics dels aminoglucòsids (tk. redueix l'eliminació renal i augmenta les concentracions en sang). Mielotóxicos drogues augmenten l'expressió gematotoksichnosti.

Sobredosi.

Els símptomes: nàusea, vòmits, mal de cap sever, mareig, deteriorament de la memòria, desorientació; en casos greus - parestèsia, entumiment de les extremitats i rampes.

Tractament: teràpia simptomaticheskaya. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, rectal, guants de pell, konъyunktyvalno. La manera d'ajustar individualment depenent de l'evidència, gravetat de la malaltia i altres factors.

Dins: als adults se'ls prescriu una dosi inicial de 25 mg 2-3 vegades un dia, si l'efecte és insuficientment pronunciat - per 50 mg 3 un cop al dia, pastilles retardades (75 mg) - 1-2 vegades al dia, és la dosi màxima diària 200 mg. Amb l'ús a llarg termini, la dosi màxima diària no ha d'excedir 75 mg. A l'arribar l'efecte del tractament es va continuar durant 4 setmanes a la mateixa dosi o reduïda.

Per al tractament de condicions agudes o edema exacerbació de procés crònic s'introdueix en / m 60 mg 1-2 vegades al dia durant 7-14 dies, després de la qual cosa passen a l'administració oral o rectal. Rectal: després del moviment intestinal, per 50 mg 1-3 vegades al dia o 100 mg abans de dormir; és la dosi màxima diària 200 mg. Els nens més 14 anys - 1,5–2,5 mg/kg/dia.

Guants de pell: frega una capa fina a la pell sobre les zones doloroses del cos (Aplicar només a zones no danyades) 3-4 Temps diaris.

Konъyunktyvalno: per inhibir la miosi intraoperatòria, inculcar 1 caure al sac conjuntival per 2 h a intervals 30 m (4 vegades) abans de l'operació. Per a altres indicacions - segons 1 baixar 3-4 vegades al dia.

En odontologia: dins, adults - 25-50 mg 3-4 vegades al dia; local — 10% ungüent fregat a la pell (Aplicar només a zones no danyades) 3-4 Temps diaris.

Precaucions.

Es requereix una supervisió mèdica especialment acurada quan hi ha antecedents de reaccions al·lèrgiques a fàrmacs de tipus aspirina., tríada "aspirina"., úlcera pèptica de l'estómac i el duodè, i també per als trastorns de la coagulació de la sang, giperʙiliruʙinemii, trombocitopènia, epilèpsia, Parkinson, depressió, en la infància i la vellesa.

Risc de complicacions cardiovasculars. AINE, inclòs. i indometacina, pot augmentar el risc de complicacions cardiovasculars greus, inclòs. infart de miocardi i ictus, que pot portar a la mort, especialment amb l'ús prolongat. Els pacients amb malalties cardiovasculars o factors de risc de malalties cardiovasculars tenen un risc especialment elevat.

Risc de complicacions gastrointestinals. AINE, inclòs. i indometacina, provocar un augment del risc d'efectes secundaris gastrointestinals greus, inclosa l'hemorràgia, ulceració i perforació de l'estómac o intestins, que pot ser fatal, especialment amb l'ús prolongat. Aquestes complicacions poden ocórrer en qualsevol moment d'ús sense símptomes d'advertència.. Els pacients grans tenen un risc més elevat de patir complicacions gastrointestinals greus.

Si s'indica un historial de reaccions al·lèrgiques als AINE, utilitzeu només en casos d'emergència.

Durant el tractament necessari per ser monitoritzat imatge de sang perifèrica i estatus funcional del fetge i ronyó. Si desitja determinar el fàrmac 17-cetosteroides s'ha d'interrompre per 48 h abans de la prova.

Per gotes per als ulls: després de treure les lents de contacte, es realitza la instil·lació 5 m. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Evitar contacte visual, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Precaucions.

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Cooperació