Izosorʙida mononitrát
Keď ATH:
C01DA14
Charakteristický.
Hlavný aktívny metabolit izosorbiddinitrát. Biela kryštalická pevná látka, bez zápachu, stabilné na vzduchu a v roztoku, s teplotou topenia asi 90 ° C. Ľahko rozpustný vo vode, etanol, metanol, xloroforme, etylacetátu a dichlórmetánu.
Farmakologický účinok.
Antianginalnoe, vasodilator.
Aplikácia.
CHD (dlhodobá liečba), angína a vazospastická (prevencii útokov), post-MI angina, kongestívne srdcové zlyhanie (kombinovaná terapia), pľúcnej hypertenzie.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, akútny infarkt myokardu so zníženou ľavej komory plniaceho tlaku, akútne zlyhanie ľavej komory, kardiogénny šok, cievne kolaps, závažná hypotenzia (Sad menej ako 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia, konstriktívnej perikarditída, tamponáda srdca, intrakraniálne krvácanie, lebečnej hypertenzie, ťažká anémia, glaukóm, tehotenstvo (Aj trimestri) a dojčenia.
Obmedzenie platí.
Akútny infarkt myokardu, nestabilná angína, akútny koronárny syndróm, detstva (Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola skúmaná).
Tehotenstvo a dojčenie.
Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v tých prípadoch,, kedy očakávané prínosy prevažujú nad potenciálne negatívne účinky na plod.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
V čase liečby by mala prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: "Dusičnany" bolesť hlavy, slabosť, podráždenie.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): prechodné sčervenanie tváre; gipotenziya, vr. ortostatická (sprevádzaný reflexná tachykardia, oneskorenie, závrat, bledosť, a ďalšie.); v ťažkej hypotenzia môže zvýšiť príznaky anginy (paradoxné účinok dusičnanov) a / alebo ťažká paradoxný bradykardia, kolaps, synkopa; metgemoglobinemiâ (dlhodobá liečba).
Zo zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
Alergické reakcie: pálenie a svrbenie, exfoliatívna dermatitída.
Ostatné: Potenie, prechodná hypoxémia, zvýšiť úroveň katecholamínov a kyseliny vanilka-jantárovej v moči.
Spolupráca.
To zvyšuje antihypertenzný účinok vazodilatancií, beta-blokátory, antagonistu vápnika, narkotické analgetiká, neuroleptiká, tricyklické antidepresíva, Sildenafil citrát, alkohol. Ak súčasne s alkoholom zintenzívňuje zníženú schopnosť rýchlych duševných a motorických odpovedí. Barbituráty urýchliť biotransformácii a znížiť koncentráciu izosorbidmononitrát v krvi. Oslabuje terapeutický účinok norepinefrínu. Ak súčasne s NSAID môžu oslabiť ich účinok.
Nadmerná dávka.
Príznaky: ortostatická hypotenzia, pocit lisovacích hláv, pulzujúca bolesť hlavy, závažná potenie, kože studený, pokryté lepkavé potem, alebo erytematózne, tlkot srdca, bradykardia, postupnosti postupnosť (blokáda), namáhavé dýchanie, Kussmaulovo dýchanie, krvavý tok, vracanie, závrat, zmätok, synkopa, kóma, horúčka, paralýza, zrakové postihnutie.
Liečba: výplach žalúdka, dávať vodorovnej polohe so zdvihnutými nohami, / V infúznych roztokov kvapkanie, sledovanie úrovne methemoglobínu v krvi, s jeho zvýšením - vymenovanie kyseliny askorbovej v dávke 1 g vnútri, Methylthioninium chlorid (Metylénovej modrej) v / do 50 ml 1% riešenie, toluidínová modrá - 2-4 mg / kg telesnej hmotnosti IV rýchlo, v prípade potreby - opäť v dávke 2 mg/kg s intervalom 1 žiadna, alebo kyslíková terapia, hemodialýzy, exsanguinotransfusion.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, bez hryzenie alebo lámanie, pitie malé množstvo tekutiny. Dávka sa určuje individuálne. Počiatočná dávka - 10-20 mg 2 jedenkrát denne alebo 40–50 mg jedenkrát denne ráno po raňajkách (po dlhšej formy). Ak je to potrebné, od 3. do 5. dňa liečby môže byť dávka lieku zvýšená na 20 - 40 mg. 2 jedenkrát denne alebo až do 80 – 100 mg jedenkrát (po dlhšej formy). Na recepcii 2 dvakrát denne, sa odporúča, aby "asymetrické" režime: Prvý príjem hneď po prebudení, druhý neskôr 7 žiadna.
Bezpečnostné opatrenia.
Pri hypotenzii používaný len pod lekárskym dohľadom. Pri vymenovaní drogu musí byť obzvlášť starostlivé monitorovanie pacientov s aortálnou a / alebo mitrálnej chlopne. Nemal by byť používaný na úľavu od záchvatu. To sa neodporúča riadiť a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti v priebehu liečby (môže znížiť koncentráciu a schopnosť rýchlej psychických a motorických reakcií). V priebežnej a dlhodobé užívanie vysokých dávok sa môže vyvinúť tolerancia. Zrušenie lieku musí byť postupné, aby sa zabránilo rozvoju odstúpenie.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Amlodipín | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaný vymenovanie zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. |
Verapamil | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaný vymenovanie zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. |
Diltiazem | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaný vymenovanie zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. |
Nimodipín | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaná vymenovanie zvyšuje pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie. |
Nitroglycerín | FMR. Na pozadí izosorbidmononitrát môže znížiť účinok anti-anginózne. |
Nifedipín | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaná vymenovanie zvyšuje pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie. |
Noradrenalín | FMR: antagonizm. Na pozadí izosorbidmononitrátu atenuovaného účinku. |
Sildenafil | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) gipotenziю. |
Felodipín | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) hypotenzný efekt; kombinovaná vymenovanie zvyšuje pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie. |
Etanol | FMR: synergizmus. Zvyšuje hypotenzívny účinok. Na pozadí izosorbidmononitrát je znížená sadzba psychických a motorických odpovedí; Počas liečby by mala byť zrušená duchmi. |