Sildenafil

Keď ATH:
G04BE03

Charakteristický.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, rozpustnosť vo vode 3,5 mg / ml.

Farmakologický účinok.
Zlepšuje erektilnej funkcie.

Aplikácia.

Porušenie erekcia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, terapia s nitrátmi.

Obmedzenie platí.

Anatomická deformácia penisu (anguljacija, zapadnutý fibróza, Peyronieho choroba), choroba, predisponujúce k vývoju priapizma (mnohopočetný myelóm, drepanocytemia, leukémie), zvýšený sklon ku krvácaniu, zhoršenie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, dedičná Retinitis Pigmentosa, abnormálna funkcia pečene, vr. Do cirhózy, ťažká renálna insuficiencia (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min), ťažká hypertenzia (BP vyššie 170/110 mmHg.) a hypotenzie (PEKLO nižšie 90/50 mmHg.), Ill naznačujú migrovaných v predchádzajúcom 6 mesiac infarkt myokardu alebo mozgová príhoda, život ohrozujúcu arytmiu, srdcové zlyhanie, nestabilná angína, súčasné užívanie liekov, inhibuje CYP3A4.

Vedľajšie účinky.

Ved sildenafilu, dostal výberu správnej dávky, v placebom kontrolovaných štúdiách a označené ≥ 2% pacientov, prijatím sildenafil, s frekvenciou väčšou než placebo (v zátvorkách % výskytom u placeba).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy 16% (4%), závrat 2% (1%), návaly horúčavy 10% (1%), rozmazané videnie (zmena farby, zvýšená citlivosť na svetlo, rozmazané videnie) 3% (0%).

Z dýchacieho systému: prekrvenie nosovej sliznice 4% (2%).

Na strane zažívacieho traktu: dyspepsia 7% (2%), hnačka 3% (1%).

S močovej a pohlavnej sústavy: Infekcie močových ciest 3% (2%).

Pre kožu: vyrážka 2% (1%).

Ďalšie vedľajšie účinky, stretol sa s porovnateľným frekvencie (viac 2%) v skupine liečenej s sildenafilu a placebom: infekcie dýchacieho ústrojenstva, bolesť chrbta, príznaky podobné chrípke, artralgia.

V štúdiách fixnej dávky, dyspepsia (17%) a zhoršené videnie (11%) Tam boli častejšie pri užití dávky sildenafilu 100 mg v porovnaní s nižšími dávkami. Pri použití dávky, ako bolo odporúčané, vyskytli podobné vedľajšie účinky, ale s väčšou frekvenciou.

Ved sildenafilu, v placebom kontrolovaných štúdiách a stretol sa s frekvenciou menej ako 2% (nie je jasné spojenie s akvizíciou sildenafil).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: asténia, závrat, migréna, vysoký tlak, ataxia, tremor, neuralgia, oslabenie reflexov, parestézia, gipesteziya, mdloby, depresia, poruchy spánku (nespavosť/ospalosť), zápal spojiviek, fotofóbia, krvácanie do oka, midriaz, Šedý zákal, Xerophthalmia, bolesť oka jablká a tinnitus, tinnitus, hluchota.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): hypotenzia, ortostatická hypotenzia, tachykardia, tlkot srdca, ischémia myokardu, angína, kardiomyopatia, srdcové zlyhanie, Zmeny na EKG, vr. AV блокада, zástava srdca, cievnej mozgovej trombózy, anémia, leukopénia.

Z dýchacieho systému: zápal hltana, zápal dutín, laringit, bronchitída, dýchavičnosť, zvýšenie počtu spúta, zvýšená kašeľ, bronchiálna astma.

Na strane zažívacieho traktu: zápal jazyka, zápal ďasien, stomatitída, sucho v ústach, dysfágia, esophagitis, nevoľnosť, zápal žalúdka, ochorenie žalúdka a čriev, kolitída, krvácanie z konečníka, Zmena biochemické ukazovatele pečeň.

Metabolizmus: smäd, gipernatriemiya, dna, hyperurikémia, labilnyj diabetes, Hyper- a hypoglykémie.

S močovej a pohlavnej sústavy: nyktúria, časté močenie, zápal močového mechúra, inkontinencia moču, abnormálna ejakulácia, anorgazmija, opuch pohlavných orgánov, gynekomastia.

Na strane pohybového aparátu: artritída, artróza, ossalgia, myalgia, myasthenia, roztrhnutie šľachy, tendosynovitis, SYNOVITÍDA vyvíja.

Pre kožu: žihľavka, herpes simplex, svrbenie, kožné vredy, kontaktná dermatitída, exfoliatívna dermatitída.

Ostatné: periférny edém, vr. opuch tváre, bolestivých syndrómov, vr. bolesť v oblasti brucha a hrudníka., náhodné pády, rany a zranenia, Potenie, zimnica, fotosenzitivita, otras, alergické reakcie.

Spolupráca.

Jednorazový vstup antatsidov (hydroxid horečnatý/hliník) súčasne so sildenafilom neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Zvyšuje hypotenzívny účinok nitrátov (Vstupné je kontraindikované) a antiagregazionny účinok nitroprusidu sodného. Spolu s použitie kyseliny acetylsalicylovej (150 mg) nezvyšuje čas krvácania. CYR3A4 inhibítory (cimetidín, ketokonazol, itrakonazol, erytromycín atď.) zvýšenie koncentrácie v plazme (najmä, cimetidín dávky 800 mg-na 56%, Pri užití dávky sildenafilu 50 mg) a redukuje jeho vylučovanie. Jednorazový vstup 100 mg sildenafilu na pozadí rovnovážnej koncentrácie erytromycín (príjem na 500 mg dvakrát denne počas 5 dní) Sildenafil AUC sa zvýšili 182%, na pozadí rovnovážnej koncentrácie sachinaviru (1200 mg 3 raz denne) C_max Sildenafil je vzrástol 140%, AUC je na 210%. Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu na pozadí rovnovážnej koncentrácie ritonaviru je silný inhibítor cytochrómu P450 (400 mg 2 raz denne), vedie k 4 x (na 300%) zvýšenie C_max a 11-krát (na 1000%) zvýšenie AUC sildenafil. Sildenafil neovplyvňuje farmakokinetiku ritonavir a sachinaviru. Inhibítory CYP2C9 (tolbutamid, warfarín), CYP2D6 (selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva), Tiazidy a tiazidopodobnye dioretiki, slučky a kalisberegate dioretiki, ACE inhibítory, antagonistu vápnika, Beta-adrenoblokatora a induktory cytochrómu P450 (rifampicín, barbituráty) neovplyvňuje farmakokinetiku sildenafil. Očakávaný, ktoré poberá sildenafil s induktormi CYP3A4 (rifampicín a podobne.), plazmatická koncentrácia sa zníži. AUC aktívneho metabolita sildenafil sa zvyšuje 62% Pri prijímaní slučky a kalisberegath dioretikov a 102% -Pri prijímaní nešpecifické beta-adrenoblokatorov (Klinický význam týchto účinkov nie je definovaná). Nebola zistená prejavy interakcie s amlodipínom (5 a 10 mg): znamená ďalšie zníženie ad v ľahu (Záhrady na 8 mmHg., Otec na 7 mmHg.) porovnateľná s úrovňou pre prijatie jedného sildenafil zdravých dobrovoľníkov. Nie zvyšuje gipotenzivne účinky alkoholu v zdravých dobrovoľníkov, keď koncentrácia alkoholu v krvi 80 mg / dl.

Nadmerná dávka.

Príznaky: štúdie na zdravých dobrovoľníkoch jednorazový vstup do 800 mg sildenafilu bolo poznamenané zvýšené príznaky nežiaducich účinkov.

Liečba: symptomatický. Dialýzu nie je účinná z dôvodu zvýšený stupeň viazania sildenafil a jeho metabolitu na bielkoviny krvnej plazmy.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, približne 1 h pred pohlavným stykom, 50 mg. Berúc do úvahy účinnosť a odolnosť dávka môže zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg. Maximálna denná dávka 100 mg, je maximálna odporúčaná frekvencia príjem 1 raz denne.

Bezpečnostné opatrenia.

Pred príjem pre stanovenie diagnózy erektilnej dysfunkcie, identifikovať možné príčiny a výber primeraných metód liečby, je potrebné vybudovať kompletnú anamnézu a vykonať dôkladné urologické a všeobecné klinické vyšetrenie, najmä u pacientov so základným kardiovaskulárnym ochorením, pre ktoré zvýšená sexuálna aktivita je nežiadúce (napr, v ťažkých foriem ISCHEMICKEJ choroby srdca a hypertenzie). Pacienti starší 65 leta, pečene a ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min), rovnako ako aplikácia inhibítormi cytochrómu P450 3A4 (Erytromycín, ketokonazol, itrakonazol, Sachinaviru, atď.), počiatočná dávka je 25 mg. Ak ste prijímajúce maximálna jednorazová dávka ritonaviru nemá prekročiť 25 mg pre 48 žiadna.

Boli po uvedení na trh hlásené zriedkavé prípady erekcie, pokračovanie zhora 4 žiadna, a priapizme, ktoré vyžadujú okamžitú lekársku pomoc, aby nedošlo k poškodeniu tkaniva penisu a nezvratné impotencia.

Bezpečnosť sildenafilu spolu s iné látky určené na liečbu erektilnej dysfunkcie nebola skúmaná, súčasne sa neodporúča.

Nie je indikovaný na použitie u novorodencov, deti a ženy.