Glibenclamidă
Când ATH:
A10BB01
Caracteristică.
Sulfoniluree generație derivat II.
Pulbere albă cristalină fină (sau alb cu o nuanță cremoasă). Practic insolubil în apă, puțini solubilă în alcool.
Acțiune farmacologică.
Hipoglicemiant, hypocholesteremic.
Cerere.
Diabet zaharat de tip 2 când este imposibil de compensat hiperglicemia cu o dietă, pierdere în greutate, activitatea fizică.
Contraindicații.
Hipersensibilitate (incl. la medicamentele sulfatice, diuretice tiazidice), precomă și comă diabetică, Cetoacidoză, arsuri extinse, intervenții chirurgicale și traumatisme, ileus, pareza stomacului; state, asociat cu malabsorbție, dezvoltarea hipoglicemiei (boli infecțioase etc.); Hypo- sau hipertiroidism, ficat și rinichi, leucopenie, diabet zaharat de tip 1, sarcină, lactație.
Sarcina și alăptarea.
Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)
La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.
Efecte secundare.
Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): o rară - trombocitopenie, granulocitopenie, erythropenia, pancitopenie, eozinofilija, leucopenie, agranulocitoză (rareori), în unele cazuri – anemie hipoplazică sau hemolitică.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, modificări ale gustului.
Metabolism: gipoglikemiâ, proteinurie, Porfirie cutanata târziu.
Din tractul digestiv: funcție hepatică anormală, colestază, dispepsie.
Reacții alergice: eruptii cutanate (эritema, dermatită exfoliativă).
Alte: febră, artralgii, poliurie, creștere în greutate, fotosensibilitate.
Cooperare.
Agenți antifungici cu acțiune sistemică (derivați azolici), ftorkhinolony, tetracikliny, cloramfenicol (asupritoare metabolismul), H2-blocante, beta-blocante, Inhibitori ai ECA, AINS, Inhibitorii MAO, clofibrat, bezafibrat, probenecid, paracetamol, etionamida, steroizi anabolici, pentoxifilină, alopurinol, ciclofosfamida, rezerpina, sulfonamide, insulina - potențează hipoglicemia. Barbiturice, fenotiazinы, diazoksid, glucocorticoizi și hormoni tiroidieni, Estrogenii, progestine, glucagon, medicamente adrenomimetice, sare de litiu, derivați ai acidului nicotinic și saluretice - slăbesc efectul hipoglicemiant. Acidificatori ai urinei (Clorură de amoniu, clorură de calciu, acid ascorbic în doze mari) spori efectul (reduce gradul de disociere și crește reabsorbția). Este un sinerg (efect aditiv) anticoagulante. Rifampicina accelerează inactivarea și reduce eficacitatea.
Supradozaj.
Simptomele: gipoglikemiâ (senzație de foame, slăbiciune severă, anxietate, durere de cap, amețeală, Transpirație, emoție, tremor musculare, umflarea creierului, tulburări de vorbire și vedere, tulburări de conștiență și comă hipoglicemică, posibil moarte).
Tratament: in cazurile usoare, aport imediat de zahar, ceai dulce fierbinte, suc de fructe, sirop de porumb, miere; în cazuri severe – introducere 50% soluție de glucoză (50 ml intravenos și oral), perfuzie IV continuă cu soluție de dextroză 5–10%., injecție intramusculară de glucagon 1-2 mg, diazoxid pe cale orală 200 mg fiecare 4 sau h 30 mg IV pt 30 m; pentru umflarea creierului — manitol și dexametazonă; monitorizarea glicemiei (fiecare 15 m), Determinarea pH-ului, BUN, creatininei, electroliți.
Dozare și Administrație.
Interior, fără de mestecat, cu puțină apă. Doza zilnică este selectată individual, în funcție de vârstă, severitatea diabetului zaharat, nivelul hiperglicemiei, și este de obicei 1,25–20 mg (doza initiala 2,5–5 mg/zi, maxim zilnic - 20-25 mg), numit la unul, Două, tăieturi — trei recepții în 30–60 min (forme micronizate în 10-15 minute) inainte de masa. Cu efect insuficient, este posibilă o combinație cu biguanide și insulină..
Precauții.
Pentru prevenirea afecțiunilor hipoglicemice, trebuie respectată cu strictețe regularitatea aportului.. Este obligatoriu să consumați alimente cel târziu, decât 1 h după consumul de droguri. În perioada de selecție a dozei în timpul numirii inițiale sau transferului de la altul. medicament hipoglicemiant, este indicată determinarea regulată a profilului de zahăr (de câteva ori pe săptămână). În procesul de tratament, este necesar un control dinamic al nivelului de glucoză. (hemoglobina glicozilata) ser (cel puțin 1 ori pe 3 Luni). Se va aprecia, că manifestările clinice ale hipoglicemiei pot fi mascate la administrarea beta-blocantelor, klonidina, rezerpina, guanetidină. În cazul transferului la glibenclamidă de la insulină la o doză 40 U / zi sau mai mult - în prima zi se prescrie jumătate din doza de insulină și 5 mg glibenclamid cu ajustarea treptată a dozei acestuia din urmă, după cum este necesar. Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici - începeți tratamentul cu jumătate de doză, care ulterior se modifică cu cel mult 2,5 mg/zi la intervale săptămânale, in conditii febrile La tratarea cu glibenclamida este obligatoriu sa se abtina de la consumul de alcool (posibil asemănător disulfiramului), expunerea prelungită la soare și limitarea alimentelor grase. Activitățile nu sunt recomandate la începutul tratamentului, necesitând o reacție rapidă.
Cooperare
Substanță activă | Descrierea de interacțiune |
Allopurinol | FMR: sinergism. Face efect. |
Vitamina C | FKV. FMR: sinergism. Acidificarea urinei primare, reduce gradul de disociere al glibenclamidei, crește reabsorbția, încetinește excreția și sporește efectul. |
Clorura de calciu | FKV. FMR: sinergism. Acidificarea urinei primare, reduce gradul de disociere al glibenclamidei, crește reabsorbția, încetinește excreția și sporește efectul. |
Paracetamol | FMR: sinergism. Face efect. |
Pentoxifilină | FMR: sinergism. Face efect. |
Rifampicina | FKV. FMR: antagonizm. Accelereaza Biotransformare și slăbește efectul. |
Cloramfenicol | FKV. FMR: sinergism. Incetineste biotransformarea si imbunatateste efectul. |
Ciclofosfamida | FMR: sinergism. Face efect. |
Etionamida | FMR: sinergism. Face efect. |