Glibenclamidă

Când ATH:
A10BB01

Caracteristică.

Sulfoniluree generație derivat II.

Pulbere albă cristalină fină (sau alb cu o nuanță cremoasă). Practic insolubil în apă, puțini solubilă în alcool.

Acțiune farmacologică.
Hipoglicemiant, hypocholesteremic.

Cerere.

Diabet zaharat de tip 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, activitatea fizică.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. к сульфаниламидным препаратам, diuretice tiazidice), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Cetoacidoză, arsuri extinse, хирургические вмешательства и травмы, ileus, парез желудка; state, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- sau hipertiroidism, ficat și rinichi, leucopenie, diabet zaharat de tip 1, sarcină, lactație.

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): o rară - trombocitopenie, granulocitopenie, erythropenia, pancitopenie, eozinofilija, leucopenie, agranulocitoză (rareori), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, modificări ale gustului.

Metabolism: gipoglikemiâ, proteinurie, Porfirie cutanata târziu.

Din tractul digestiv: funcție hepatică anormală, colestază, dispepsie.

Reacții alergice: eruptii cutanate (эritema, dermatită exfoliativă).

Alte: febră, artralgii, poliurie, creștere în greutate, fotosensibilitate.

Cooperare.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, cloramfenicol (asupritoare metabolismul), H2-blocante, beta-blocante, Inhibitori ai ECA, AINS, Inhibitorii MAO, clofibrat, bezafibrat, probenecid, paracetamol, etionamida, steroizi anabolici, pentoxifilină, alopurinol, ciclofosfamida, rezerpina, sulfonamide, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbiturice, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Estrogenii, progestine, glucagon, адреномиметические препараты, sare de litiu, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Clorură de amoniu, clorură de calciu, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (efect aditiv) anticoagulante. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Supradozaj.

Simptomele: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, anxietate, durere de cap, amețeală, Transpirație, emoție, tremor musculare, umflarea creierului, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, posibil moarte).

Tratament: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, miere; в тяжелых случаях — введение 50% soluție de glucoză (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg fiecare 4 sau h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (fiecare 15 m), определение pH, BUN, creatininei, electroliți.

Dozare și Administrație.

Interior, fără de mestecat, cu puțină apă. Суточная доза подбирается индивидуально, în funcție de vârstă, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) inainte de masa. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Precauții.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, decât 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) ser (cel puțin 1 ori pe 3 Luni). Se va aprecia, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, rezerpina, guanetidină. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AllopurinolFMR: sinergism. Face efect.
Vitamina CFKV. FMR: sinergism. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект.
Clorura de calciuFKV. FMR: sinergism. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект.
ParacetamolFMR: sinergism. Face efect.
PentoxifilinăFMR: sinergism. Face efect.
RifampicinaFKV. FMR: antagonizm. Accelereaza Biotransformare și slăbește efectul.
CloramfenicolFKV. FMR: sinergism. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект.
CiclofosfamidaFMR: sinergism. Face efect.
EtionamidaFMR: sinergism. Face efect.