Izosorʙida mononitrat
Quando ATH:
C01DA14
Característica.
O principal metabólito ativo de dinitrato de isossorbida. Sólido cristalino branco, inodoro, estável em ar e em solução, com um ponto de fusão de cerca de 90 ° C. Facilmente solúvel na água, etanol, metanol, xloroforme, acetato de etilo e diclorometano.
Ação farmacológica.
Antianginalnoe, vasodilatador.
Aplicação.
CHD (tratamento de longa duração), angina vasospástica e (prevenção de ataques), angina pós-MI, insuficiência cardíaca congestiva (terapia de combinação), Hipertensão pulmonar.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, infarto agudo do miocárdio com redução da pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, insuficiência ventricular esquerda aguda, choque cardiogênico, colapso vascular, hipotensão grave (Sad inferior 90 mmHg.), gipertroficheskaya cardiomiopatia obstruktivnaya, pericardite constritiva, tamponamento cardíaco, hemorragia intracraniana, hipertensão craniana, anemia grave, glaucoma, gravidez (Eu trimester) e amamentação.
As restrições aplicam-.
Infarto agudo do miocárdio, angina instável, síndrome coronariana aguda, infância (segurança e eficácia em crianças não foram estudadas).
Gravidez e aleitamento.
O uso da droga durante a gravidez é possível apenas nos casos, quando os benefícios esperados superam os potenciais efeitos negativos sobre o feto.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: Dor de cabeça "Nitrate", fraqueza, excitação.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): vermelhidão facial transitória; gipotenziya, incl. ortostática (acompanhada por taquicardia reflexa, retardo, tontura, palidez, e outros.); em hipotensão grave pode aumentar os sintomas da angina (efeito paradoxal de nitratos) e / ou grave bradicardia paradoxal, colapso, síncope; metgemoglobinemiâ (tratamento de longa duração).
A partir do tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos.
As reações alérgicas: ardor e prurido, dermatite esfoliativa.
De Outros: Suando, hipoxemia transitória, aumentar o nível de catecolaminas e ácido succínico-baunilha na urina.
Cooperação.
Ele aumenta o efeito anti-hipertensivo de vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas do cálcio, analgésicos narcóticos, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos, Sildenafil, álcool. Quando concomitantemente com o álcool intensifica reduzida capacidade de respostas mentais e motoras rápidas. Os barbituratos acelerar a biotransformação e reduzir a concentração de mononitrato de isossorbido no sangue. Isso enfraquece o efeito terapêutico da norepinefrina. Quando concomitantemente com AINEs pode enfraquecer a sua acção.
Overdose.
Sintomas: hipotensão ortostática, o sentimento de cabeças de compressão, dor de cabeça latejante, sudorese intensa, pele fria, coberto de suor pegajoso, ou eritematosa, batida de coração, bradicardia, asequence (bloqueio), dificuldade para respirar, Kussmaul respiração, fluxo de sangue, vómitos, tontura, confusão, síncope, coma, febre, paralisia, deficiência visual.
Tratamento: lavagem gástrica, dando uma posição horizontal com as pernas levantadas, / Em as soluções de infusão por gotejamento, Fiscalizar o nível de meta-hemoglobina no sangue, Quando ele está aumentando — nomeação de ácido ascórbico na dose 1 g no interior, cloreto de metiltionina (O azul de metileno) em/em para 50 ml 1% solução, toluidina azul-2-4 mg/kg peso/rápido de corpo, Se necessário, reaplique a dose 2 mg/kg, com um intervalo de 1 não, ou oxigenoterapia, hemodiálise, exsanguinotransfusion.
Dosagem e Administração.
Dentro, sem mastigar ou quebrar um, beber uma pequena quantidade de líquido. A dose é determinada individualmente. A dose inicial é 10-20 mg 2 vezes por dia, ou 40-50 mg uma vez ao dia pela manhã depois do pequeno almoço (para formas prolongadas). Se necessário, com 3-5 dias de tratamento dose pode ser aumentada para 20-40 mg 2 vezes por dia ou até 80-100 mg uma vez (para formas prolongadas). Na recepção 2 duas vezes por dia é recomendado para regime "assimétrica": primeira recepção imediatamente após acordar, o segundo é posterior 7 não.
Precauções.
Em casos de hipotensão usado somente sob supervisão médica. Ao nomear o medicamento deve ser particularmente cuidadoso acompanhamento de pacientes com estenose aórtica e / ou mitral. Não deve ser usada para o alívio de um ataque de angina. Não é recomendado para dirigir e se envolver em outras atividades potencialmente perigosas durante o tratamento (pode reduzir a concentração e a capacidade de resposta mentais e motoras rápidas). Em utilização contínua e prolongada de doses elevadas pode desenvolver tolerância. Supressão da droga deve ser gradual para evitar o desenvolvimento de retirada.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Amlodipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Nimodipine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta a probabilidade de hipotensão ortostática. |
Nitroglicerina | FMR. Contra o fundo de mononitrato de isossorbida pode reduzir o efeito de anti-angina. |
Nifedipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta a probabilidade de hipotensão ortostática. |
Norepinefrina | FMR: antagonizm. Contra o fundo de mononitrato de isossorbida efeito atenuado. |
Sildenafil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю. |
Felodipine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor; a nomeação combinado aumenta a probabilidade de hipotensão ortostática. |
Etanol | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. Contra o fundo de mononitrato de isossorbida é a taxa mais reduzida de respostas mentais e motoras; durante o tratamento deve ser abandonado espíritos. |