Asparaginazą
Gdy ATH:
L01XX02
Charakterystyka.
Enzym, wytwarzane przez szczepy E. coli, lub pochodzące od niego etc.. Źródła. Oczyszczona postać białego proszku, łatwo rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny metanol, aceton i chloroform.
Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, cytostatyczne.
Aplikacja.
Ostra białaczka lymfoblastnыy, Ostra białaczka myeloblastnыy nawracające, T-cell lymphoma, limfatyczny, retikulosarkoma.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, zaburzenia czynności wątroby, nerka, trzustka (Włącznie. historia), Zaburzenia centralnego układu nerwowego, ciąża, laktacja.
Ciąża i karmienie piersią.
Gdy ciąża jest możliwe tylko wtedy, gdy to konieczne (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie były prowadzone).
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): obniżenie poziomu czynników krzepnięcia (V, VII, VIII, IX), fibrinopenia, hypocoagulation, tendencją do krwotoków.
Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, szok anafilaktyczny.
Z przewodu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia wchłaniania, pankreonekroz, zaburzenia czynności wątroby.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, drażliwość, alarm, senność, depresja, omamy, drżenie, śpiączka.
Z układem moczowo-płciowego: cukromocz, wielomocz, białkomocz, ostra niewydolność nerek.
Metabolizm: zmiany aktywności aminotransferaz, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- lub hypolipidemia; hipoalbuminemia, towarzyszy obrzęk; azotemia, zmiana stężenia kwasu moczowego.
Inny: dreszcze, rozwój infekcji, mięśnie hypertonus, bóle stawów, zespół zaburzeń oddechowych, utrata masy ciała, śmiertelne hipertermii.
Współpraca.
Przy jednoczesnym stosowaniu winkrystyna i ubocznych efektów są zestawione prednizonem. Osłabia skuteczność leków, działając na podzielenie pule komórek nowotworowych (mogą zmniejszyć lub wyeliminować skutki przeciwnowotworowe metotreksatu), narusza detoksykacji ksenobiotyków w wątrobie.
Przedawkować.
Objawy: ostra reakcja anafilaktyczna, ciężkie krwawienia, ostra niewydolność nerek, w tym śmierci.
Leczenie: hospitalizacja, monitorowanie funkcji życiowych; Terapia simptomaticheskaya (przeciwgorączkowy, leki przeciwhistaminowe, chlorek wapnia); jeśli to konieczne - przetoczenie składników krwi, Powołanie antybiotyków o szerokim spektrum działania.
Dawkowanie i Administracji.
B /, / M, dokanałowe. Dawka jest ustawiony dokładnie indywidualnie, w zależności od charakteru choroby, Stan ogólny pacjenta i jego wieku. Zazwyczaj podaje się w / (Powoli jet, lub kroplówki) w dawce 150-300 IU/kg, codziennie lub co drugi dzień. Dla Jet rozpuszczone w pojedynczej dawce 10 izotoniceski ml roztworu chlorku sodu (powoli i kręcąc), do kroplówki w izotoniceski 200-500 ml roztworu chlorku sodu (należy podawać w ciągu 30-40 minut). Pozycji dawki dla dorosłych wynosi 300000-400000 IU, dzieci zostaje zmniejszona zgodnie z Waga. Czas trwania — 3 Słońce (W przypadku braku efektu leczenia zatrzymaniu). / M: 6000-10 000 IU / m2 3 dwa razy w tygodniu przez 3-4 tygodni. Gdy zapalenie opon białaczkowych, odporność na metotreksat: 3000 IU / m2 dokanałowe.
Środki ostrożności.
Używaj wyłącznie pod nadzorem lekarza, z doświadczenia chemioterapii. Muszą istnieć odpowiednie środki i narzędzia do diagnozowania i leczenia ewentualnych powikłań. W celu oceny wpływu klinicznego na obecność komórek blastycznych we krwi i szpiku kostnym obwodowej pacjentów z białaczką zbadania szpiku kostnego punkcikowate przed i po obróbce, i pacjenci z gematosarkomoy zmierzyć również wielkość guza. W ostrej białaczki i formy uogólnione gematosarkom (w obecności blastów w krwi obwodowej i szpiku kostnego) mianowany niezależnie od krwi obwodowej, w pozostałych przypadkach - gdy liczba leukocytów we krwi obwodowej nie jest mniejsza niż 3 109 /l, płytki krwi - 100 109 /l. Minimum 1 raz w tygodniu, aby zbadać poziom glukozy, protrombiny, fibrynogenu, bilirubina, cholesterol, białko całkowite, Frakcje białkowe, Aktywność aminotransferaz, Fosfatazy alkalicznej, diastaza i inne enzymy. Gdy nagła zmiana wydajności, obniżone poniżej poziomu protrombiny 60% i stężenie fibrynogenu mniej niż 3 g / l, zwiększenie czasu krzepnięcia, rozwój zapalenia trzustki, leczenie należy przerwać leczenie i właściwe hold. W celu zapobiegania nefropatii, spowodowane przez kwas moczowy (utworzona przez upadku dużej liczby leukocytów) Zaleca się powołanie allopurinol lub zwiększonej ilości płynów, alkalizujące mocz. W przypadku kontaktu ze skórą lub błonami śluzowymi muszą być dokładne mycie na 15 min wody (Błona śluzowa) lub mydło i woda (skóra). Toksyczne działanie jest bardziej widoczne u osób dorosłych, niż u dzieci.
Ostrzeżenia.
Przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzono na próbce indywidualnej tolerancji: 0,1 ml, Zawiera 10 Asparaginaza IU, podawany s / c w bocznej powierzchni kołnierza. Aby kontrolować liczbę jednocześnie podawany 0,1 izotoniceski ml roztworu chlorku sodu (Wynikiem reakcji ocenia 3 nie). O średnicy nie większej niż grudek 1 Patrz próbka jest uważana za negatywne, a leczenie można rozpoczynać. Po / m wprowadzenie roztworu objętość nie powinna przekraczać 2 ml, Jeśli objętość więcej 2 ml dawka powinna być podzielona. W celu zapobiegania rozwojowi reakcji anafilaktycznych możliwe wprowadzenie ułamkową.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Busulfan | FMR. Na tle asparaginazą zwiększa ryzyko choroby wątroby venookklyuzionnoy. |
Vynkrystyn | FMR. W zastosowaniu podsumowano skutki uboczne oraz zwiększyć ryzyko toksyczności. |
Dakarʙazin | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. |
Doksorubicyna | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) ryzyko toksyczności. |
Metotreksat | FMR: antagonizm. Na tle efekt asparaginazą można osłabione lub całkowicie wyeliminowane (Jest to pokazane w kulturach tkankowych i zwierząt). |
Prednizolon | FMR. W zastosowaniu podsumowuje działanie uboczne. |
Cyklosporyna | FMR: synergizm. Na tle asparaginazą może zwiększyć ogólną akcję, konieczności zmniejszenia dawki. |
Cyklofosfamid | FMR: synergizm. Na tle asparaginazą może zwiększyć ogólną akcję, konieczności zmniejszenia dawki. |
Ethambutol | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) ryzyka neurotoksyczności. |