Izosorʙida mononitrat
Når ATH:
C01DA14
Karakteristisk.
Den viktigste aktive metabolitten av isosorbiddinitrat. Hvitt krystallinsk faststoff, uten lukt, stabile i luft og i oppløsning, med et smeltepunkt på ca. 90 ° C. Lett løselig i vann, etanol, metanol, xloroforme, etylacetat og diklormetan.
Farmakologiske virkning.
Antianginalnoe, vasodilator.
Søknad.
CHD (langtidsbehandling), angina og vasospastic (forebygging av angrep), post-MI angina, kongestiv hjertesvikt (kombinasjonsbehandling), pulmonal hypertensjon.
Kontra.
Overfølsomhet, akutt hjerteinfarkt med redusert venstre ventrikkel fyllingstrykk, akutt venstre ventrikkel svikt, kardiogent sjokk, vaskulær kollaps, alvorlig hypotensjon (Trist mindre enn 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, konstriktiv perikarditt, hjertetamponade, intrakraniell blødning, cranial hypertensjon, alvorlig anemi, glaukom, graviditet (Jeg trimester) og amming.
Restriksjoner gjelder.
Akutt hjerteinfarkt, ustabil angina, akutt koronarsyndrom, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt).
Graviditet og amming.
Bruk av legemidlet under graviditet er bare mulig i de tilfeller, når de forventede fordelene oppveier de potensielle negative effekter på fosteret.
Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: "Nitrat" hodepine, svakhet, eksitasjon.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): transient ansikts rødhet; gipotenziya, inkl. ortostatisk (ledsaget av refleks takykardi, utviklingshemning, svimmelhet, blekhet, og andre.); alvorlig hypotensjon kan forverre symptomer på angina (paradoksal effekt av nitrater) og / eller alvorlig paradoksal bradykardi, kollaps, synkope; metgemoglobinemiâ (langtidsbehandling).
Fra fordøyelseskanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast.
Allergiske reaksjoner: svie og kløe, eksfoliativ dermatitt.
Andre: Svette, transient hypoxemia, øke nivået av katekolaminer og vanilje-ravsyre i urinen.
Samarbeid.
Det forbedrer den antihypertensive effekten av vasodilatorer, betablokkere, kalsiumantagonister, narkotiske analgetika, nevroleptika, trisykliske antidepressiva, Sildenafil Citrate, alkohol. Når samtidig inntak av alkohol skjerper redusert evne til raske mentale og motoriske responser. Barbiturater akselerere biotransformasjon og redusere konsentrasjonen av isosorbid-mononitrat i blodet. Det svekker den terapeutiske effekten av noradrenalin. Når samtidig med NSAIDs kan svekke deres handling.
Overdose.
Symptomer: ortostatisk hypotensjon, følelsen av kompresjons hoder, bankende hodepine, alvorlig svetting, huden kald, dekket med klebrig svette, eller erytematøst, hjerterytme, bradykardi, asequence (blokade), anstrengt pust, Kussmaul puste, blodig flux, oppkast, svimmelhet, forvirring, synkope, koma, feber, lammelse, synshemming.
Behandling: ventrikkelskylling, noe som gir en horisontal stilling med benene hevet, / I drypp infusjonsvæsker, å overvåke nivået av methemoglobin i blodet, Når det er økende-utnevnelsen av askorbinsyre på en dose 1 g inne, methylthioninium klorid (Metylenblått) i/i å 50 ml 1% løsning, toluidina blå-2-4 mg/kg kroppen vekt/rask, Eventuelt nytt dose 2 mg/kg med et intervall på 1 Nei, eller oksygenbehandling, hemodialyse, exsanguinotransfusion.
Dosering og administrasjons.
Inne, uten å tygge eller bryte en, drikker en liten mengde flytende. Dosen bestemmes individuelt. Innledende dose er 10-20 mg 2 ganger om dagen, eller 40-50 mg én gang daglig i morgen etter frokost (for langvarig skjemaer). Eventuelt med 3-5 dagers behandling dose kan være økt til 20-40 mg 2 ganger om dagen eller opptil 80-100 mg en gang (for langvarig skjemaer). I resepsjonen 2 to ganger om dagen er anbefalt å "asymmetrisk" -ordningen: første mottak umiddelbart etter å ha våknet opp, andre er senere 7 Nei.
Forholdsregler.
I tilfeller av hypotensjon bare brukes under medisinsk tilsyn. Ved ansettelsen av stoffet må være spesielt nøye overvåking av pasienter med aorta- og / eller mitralstenose. Bør ikke brukes for lindring av angina angrep. Det er ikke anbefalt å kjøre bil og utføre andre potensielt farlige aktiviteter under behandling (kan redusere konsentrasjonen, og evnen til å raske mentale og motoriske reaksjoner). Ved kontinuerlig og forlenget bruk av høye doser kan utvikle toleranse. Avskaffelse av legemidlet bør skje gradvis for å unngå utvikling av tilbaketrekking.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Amlodipin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker risikoen for ortostatisk hypotensjon. |
Verapamil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker risikoen for ortostatisk hypotensjon. |
Diltiazem | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker risikoen for ortostatisk hypotensjon. |
Nimodipine | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon. |
Nitroglycerin | FMR. På bakgrunn av isosorbidmononitrat kan redusere effekten av anti-anginal. |
Nifedipin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon. |
Noradrenalin | FMR: antagonizm. På bakgrunn av isosorbidmononitrat svekket effekt. |
Sildenafil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) gipotenziю. |
Felodipin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt; den kombinerte avtalen øker sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon. |
Etanol | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. På bakgrunn av isosorbidmononitrat er mer redusert sats av mentale og motoriske responser; under behandlingen skal være forlatt brennevin. |