Sildenafil
Når ATH:
G04BE03
Karakteristisk.
Hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, oppløselighet i vann 3,5 mg / ml.
Farmakologiske virkning.
Forbedrer erektil funksjon.
Søknad.
Krenkelse ereksjon.
Kontra.
Overfølsomhet, nitrat terapi.
Restriksjoner gjelder.
Anatomisk deformitet av penis (vinkling, kavyernoznyi fibrose, Peyronies sykdom), sykdom, predisponerer for utvikling av priapisme (multippelt myelom, drepanocytemia, leukemi), øket blødningstendens, forverring av magesår og duodenalsår, arvelig retinitis pigmentosa, unormal leverfunksjon, inkl. i skrumplever, alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min), alvorlig hypertensjon (BP ovenfor 170/110 mmHg.) og hypotensjon (nedenfra 90/50 mmHg.), anamnestiske indikasjoner overført i forrige 6 månedene av hjerteinfarkt eller slag, livstruende arytmier, hjertefeil, ustabil angina, Samtidig bruk av legemidler, hemme CYP3A4.
Bivirkninger.
Bivirkninger av sildenafil, å motta et valg av en dose, observert i placebo-kontrollerte studier og merket ≥2% av pasientene, tar sildenafil, med en frekvens på mer enn placebo (angitt i parentes % forekomst i placebogruppen).
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine 16% (4%), svimmelhet 2% (1%), flushing 10% (1%), tåkesyn (endring av farge, øket lysfølsomhet, tåkesyn) 3% (0%).
Fra luftveiene: nesetetthet 4% (2%).
På den delen av fordøyelseskanalen: dyspepsi 7% (2%), diaré 3% (1%).
Med urin-systemet: urinveisinfeksjon 3% (2%).
For huden: utslett 2% (1%).
Andre bivirkninger, Dating en sammenlignbar hastighet (mer 2%) i gruppen behandlet med sildenafil og placebogruppen: luftveisinfeksjoner, ryggsmerter, influensalignende symptomer, artralgi.
I studier med en fast dose av dårlig (17%) og tåkesyn (11%) De var hyppigere når du tar sildenafil 100 mg sammenlignet med lavere doser. Bruke doser, enn anbefalt, observerte lignende bivirkninger, men med større hyppighet.
Bivirkninger av sildenafil, observert i placebo-kontrollerte studier og oppstår med en frekvens mindre 2% (forbindelse med sildenafil er ikke klart).
Fra nervesystemet og sanseorganer: asteni, svimmelhet, migrene, hypertensjon, ataksi, tremor, nevralgi, svekkelse av reflekser, parestesi, gipesteziya, besvimelse, depresjon, søvnforstyrrelser (søvnløshet / tretthet), konjunktivitt, lysskyhet, blødning i øyeeplet, midriaz, Cataract, xerophthalmia, smerte i øyeeplet og ører, tinnitus, døvhet.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, takykardi, hjerterytme, myokardiskemier, angina, kardiomyopati, hjertefeil, EKG-forandringer, inkl. AV-blokade, hjerteinfarkt, blodpropp i hjernen fartøy, anemi, leukopeni.
Fra luftveiene: faryngitt, bihulebetennelse, laringit, bronkitt, dyspné, økning i antall sputum, økt hoste, bronkial astma.
På den delen av fordøyelseskanalen: glossitt, gingivitt, stomatitt, munntørrhet, dysfagi, øsofagitt, kvalme, gastritt, gastroenteritt, kolitt, rektal blødning, endring av biokjemiske parametere av lever.
Metabolisme: tørst, gipernatriemiya, gikt, hyperurikemi, labil diabetes, Hyper- og hypoglykemi.
Med urin-systemet: nokturi, hyppig vannlating, cystitt, urininkontinens, unormal ejakulasjon, anorgazmija, hevelse av kjønnsorganene, gynekomasti.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: gikt, artrose, ossalgia, myalgi, myasthenia, seneruptur, peritendinitis, synovitt.
For huden: elveblest, herpes simplex, kløe, huden sår, kontakteksem, eksfoliativ dermatitt.
Andre: perifere ødemer, inkl. hevelse i ansiktet, smertesyndromer, inkl. smerte i bukhulen og brysthulen, utilsiktet faller, sår og blåmerker, Svette, lav kroppstemperatur, foto, sjokk, allergiske reaksjoner.
Samarbeid.
En enkelt dose av antacid (magnesiumhydroksid / aluminiumhydroksid) sammen med sildenafil ikke påvirker biotilgjengeligheten. Forsterker den hypotensive effekten av nitrater (Samtidig bruk er kontraindisert) og antiblodplateeffekt av natriumnitroprussid. Sammen med opptak av acetylsalisylsyre (150 mg) Det øker ikke blødningstid. inhibitorer CYR3A4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin og andre.) sildenafil øke konsentrasjonen i plasma (spesielt, cimetidin i en døs 800 mg - av 56%, mens du tar sildenafil 50 mg) og redusere dens utskillelse. I enkeltdose 100 mg sildenafil på bakgrunn av likevektskonsentrasjonen av erytromycin (mottak 500 mg to ganger daglig i 5 dager) Sildenafil AUC øker med 182%, på bakgrunn av likevektskonsentrasjonen av saquinavir (1200 mg 3 en gang om dagen) Cmaks sildenafil økes ved 140%, AUC - av 210%. akutt administrasjon 100 mg sildenafil på bakgrunn av likevektskonsentrasjonen av ritonavir - en potent inhibitor av cytokrom P450 (400 mg 2 en gang om dagen), Det fører til 4-gangers (på 300%) øke Cmaks og 11-gangers (på 1000%) AUC økning sildenafil. Sildenafil okazыvaet påvirkninger farmakokinetiku ritonavir og saquinavir. inhibitorer av CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (selektive serotonin reuptake inhibitor, trisykliske antidepressiva), tiazidы og tiazidopodobnыe vanndrivende, sløyfe og kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, kalsiumantagonister, betablokkere og cytokrom P450 (rifampicin, barbiturater) Det har ingen effekt på farmakokinetikken til sildenafil. Forventet, at mens du tar sildenafil med indusere av CYP3A4 (rifampicin og lignende.), dens plasmakonsentrasjonen vil reduseres. AUC av den aktive metabolitt av sildenafil om økninger 62% når den mottar sløyfe og kaliumsparende diuretika og 102% - ved mottak av ikke-spesifikke betablokkere (kliniske relevansen av disse effektene er ikke definert). Ingen bevis for interaksjon med amlodipin (5 og 10 mg): ytterligere å redusere gjennomsnittsblodtrykket i liggende stilling (trist å 8 mmHg., DAD på 7 mmHg.) sammenlignbare med de oppnådd ved en av sildenafil hos friske frivillige. Det øker ikke den hypotensive effekt av alkohol hos friske frivillige med en promille konsentrasjon på opptil 80 mg / dL.
Overdose.
Symptomer: i studier med friske frivillige etter en enkelt opptak til 800 mg sildenafil, ble det bemerket øket styrke av bivirkninger.
Behandling: symptomatisk. Dialyse er ineffektiv på grunn av den høye graden av binding av sildenafil og dets metabolitt plasmaproteiner.
Dosering og administrasjons.
Inne, ca 1 time før samleie, 50 mg. Dosen kan økes for å gjøre rede for effektiviteten og toleransen av 100 mg eller reduseres til 25 mg. Maksimal daglig dose 100 mg, Maksimal anbefalt administrasjonsfrekvensen - 1 en gang om dagen.
Forholdsregler.
Før begynnelsen av mottaket for diagnostisering av erektil dysfunksjon, å bestemme dens mulige årsaker og valg av hensiktsmessige fremgangsmåter for behandling bør gi en fullstendig medisinsk historie og en fysisk undersøkelse og grundig urologisk, særlig hos pasienter med underliggende hjertesykdom, som økte seksuell aktivitet er uønsket (f.eks, i alvorlige former for koronarsykdom og hypertensjon). Pasienter eldre 65 år, med lever- og alvorlig nyresvikt (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min), og mens bruken av cytokrom P450 3A4 (Erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, sakinavir og andre.), Startdosen er 25 mg. Når samtidig administrasjon av ritonavir maksimal enkeltdose ikke overstige 25 mg for 48 Nei.
Det er rapportert etter markedsføring av sjeldne tilfeller av ereksjon, fortsatt over 4 Nei, og priapisme, som krever umiddelbar medisinsk behandling for å unngå skader på penis vev og irreversibel impotens.
sildenafil sikkerhet mens man tar andre medikamenter for behandling av erektil dysfunksjon, er ikke undersøkt, samtidig er ikke anbefalt.
Det er ikke indisert for bruk hos nyfødte, barn og kvinner.