Fluvoxamine

Wanneer ATH: N06AB08

Karakteristiek.

Selectieve serotonine heropname inhibitor. Fluvoxaminemaleaat - wit of bijna wit kristallijn poeder;. Het is oplosbaar in ethanol en chloroform, slecht oplosbaar in water, bijna onoplosbaar in diethylether. Lipofiele.

Farmacologische werking.
Antidepressiva.

Toepassing.

Depressie verschillende genese, obsessief-compulsieve stoornis.

Contra.

Overgevoeligheid, leverfalen, gelijktijdige ontvangst van astemizol, cisapride, Terfenadine, middelen, remmen MAO (incl. furazolidona, procarbazine, selegiline), borstvoeding, Kinderen tot de leeftijd van 8 jaar.

Beperkingen van toepassing.

Epilepsie, zwangerschap; drugsverslaving, rage, hypomanie, krampachtige voorwaarden of myocardinfarct.

Zwangerschap en borstvoeding.

Wees op uw hoede van tijdens de zwangerschap, het vergelijken van het verwachte voordeel voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Van 1087 Patiënten met obsessief-compulsieve stoornis en depressie, ontvangende fluvoxamine gecontroleerde klinische studies in Noord-Amerika, 22% van de patiënten stopgezet wegens bijwerkingen ontwikkeld,. Onder hen werden genoteerd (tussen haakjes geeft het percentage van voorkomen in de placebogroep):

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn 3% (1%), duizeligheid 2% (minder 1%), asthenie 2% (minder 1%), slapeloosheid 4% (1%), slaperigheid 4% (minder 1%), nervositeit 2% (minder 1%), angst 1% (minder 1%), ažitaciâ 2% (minder 1%).

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: misselijkheid 9% (1%), anorexia 1% (minder 1%), droge mond 1% (minder 1%) indigestie 1% (minder 1%), braken 2% (minder 1%), diarree 1% (minder 1%), buikpijn 1% (0%).

In de placebo-gecontroleerde studies bij patiënten met een obsessief-compulsieve stoornis, fluvoxamine behandeld met een dosis van 100-300 mg / dag 10 Zon, en depressie, fluvoxamine behandeld bij dezelfde dosering gedurende 6 Zon, een frequentie van meer 1% De volgende bijwerkingen waargenomen (tussen haakjes geeft het percentage van voorkomen in de placebogroep):

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn 22% (20%), duizeligheid 11% (6%), asthenie 14% (6%), slaperigheid 22% (8%), slapeloosheid 21% (10%), nervositeit 12% (5%), angst 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depressie 2% (1%), CNS stimulatie 2% (1%), tremor 5% (1%), verandering in de smaak 3% (1%), amblyopie 3%(2%).

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): hartslag 3% (2%), vaatverwijding 3% (1%), arteriële hypertensie 2% (1%).

Vanaf het ademhalingssysteem: bovenste luchtweginfectie 9% (5%), kortademigheid 2% (1%), zevota 2% (0%).

Uit het spijsverteringskanaal: anorexia 6% (2%), droge mond 14% (10%), schade aan tanden 3% (1%), dysfagie 2% (1%), indigestie 10% (5%), misselijkheid 40% (14%), winderigheid 4% (3%), diarree 11% (7%), constipatie 10% (8%), braken 5% (2%).

Met het urogenitaal systeem: abnormale ejaculatie 8% (1%), verminderd libido 2%(1%), impotentie 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), frequent urineren 3% (2%), urineretentie 1% (0%).

Ander: griepachtige symptomen 3% (2%), rillingen 2% (1%), Zweten 7% (3%).

Samenwerking.

Onverenigbaar met middelen, remmen MAO, incl. furazolidonom, procarbazine en selegiline (het risico van serotonine syndroom en dood). De ontwikkeling van het serotonine syndroom (rillingen, hyperthermie, spierstijfheid, myoclonus, vegetatieve labiliteit, hypertensieve crisis, opwinding, tremor, rusteloosheid, krampen, diarree, opgetogen staat) eventueel bij patiënten die geneesmiddelen met serotonerge activiteit (tryptofaan, lithiumverbindingen). Het verhoogt plasmaconcentraties van propranolol (in 5 tijd), metoprolol en andere beta-blokkers, anticoagulantia, incl. varfarina (op 98%), karʙamazepina, clozapine (in 3 tijden), tricyclische antidepressiva (amitriptillin, clomipramine, imipramine). Fluvoxamine Gelijktijdigheid met antipsychotica groep butirofenona, waaronder haloperidol, Het leidt tot een verhoging van de plasmaconcentratie of 2-10-voudige verhoging van het gehalte van fluvoxamine. In staat om de biotransformatie van geneesmiddelen remmen, gemetaboliseerd met de deelname van CYP1A2-iso-enzymen, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochroom P450 (fenytoïne, kinidine, theofylline, cafeïne en andere.), waardoor het risico van bijwerkingen. Fluvoxamine op de achtergrond van astemizol, cisapride of terfenadine kan leiden tot een duidelijke verlenging van het QT interval en het optreden van aritmieën zoals "pirouette" (mogelijke dood). Wanneer gelijktijdig met diltiazem kan bradycardie ontwikkelen, met sumatriptan - zwakte, hyperreflexie en slechte coördinatie van de bewegingen. Het vermindert de uitscheiding van benzodiazepines (Alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), waardoor ze cumulatie; Het heeft geen invloed op de verwijdering Lorazepam, oxazepam en temazepam. Verbetert de bijwerkingen van alcohol.

Overdose.

Symptomen: duizeligheid, slaperigheid, droge mond, misselijkheid, braken, diarree, Baarden- of tachycardie, hypotensie, ECG veranderingen, abnormale leverfunctie, midriaz, tremor, myoclonus, toevallen, oligurija, coma. Beschreven sterfgevallen.

Behandeling: stimulatie van braken of maagspoeling, toediening van actieve kool, ECG monitoring, behoud van vitale functies, simptomaticheskaya therapie. Geen specifiek tegengif. Dialyse en geforceerde diurese zijn niet effectief (vanwege het grote distributievolume).

Doseren en Administratie.

Binnen, volwassen, zonder te kauwen, met een beetje water. De initiële dosis van 50-100 mg / dag (s avonds), indien verdragen, de dosis verhogen tot 150-200 mg / dag 2-3 uur. De maximale dagelijkse dosis - 300 mg.

Voorzorgsmaatregelen.

Het interval tussen de annulering van MAO-remmers en de start met fluvoxamine of de annulering en de start van de ontvangst van MAO-remmers moet niet kleiner zijn dan 14 dagen. Zorgvuldige controle van patiënten met zelfmoordneigingen, vooral aan het begin van de behandeling. Oudere patiënten fluvoxamine moet bij een lagere dosis worden gegeven. Wees op uw hoede van de bestuurders van voertuigen en mensen, activiteiten die hoge concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen. Tijdens de behandeling dient alcohol te vermijden.

Dierproeven hebben niet gebleken dat de ontwikkeling van drugsverslaving. Vergelijkbare studies op mensen niet is. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten, met een geschiedenis van drugsverslaving of misbruik.

Samenwerking

Werkzame stofBeschrijving van interactie
AmitriptylineFKV. Tegen de achtergrond van de vertragende biotransformatie en fluvoxamine verhoogt de plasmaconcentratie.
WarfarineFKV. Tegen de achtergrond van de vertragende fluvoxamine en biotransformatie 2 keer verhoogde plasma concentratie.
DiltiazemFMR. Tegen de achtergrond van fluvoxamine, invloed op de hartslag (bradycardie).
ImipramineFKV. Tegen de achtergrond van de vertragende biotransformatie en fluvoxamine verhoogt de plasmaconcentratie.
CarbamazepineFKV. Tegen de achtergrond van de vertragende biotransformatie en fluvoxamine verhoogt de plasmaconcentratie.
KlozapynFKV. Verhoogt (wederzijds) concentratie in het bloed.
ClomipramineFKV. Tegen de achtergrond van de vertragende biotransformatie en fluvoxamine verhoogt de plasmaconcentratie.
LinezolidFMR. Remt MAO en verhoogt het risico van serotonine syndroom.
MetoprololFKV. Temidden van fluvoxamine concentratie toeneemt in het bloed.
PropranololFKV. Tegen de achtergrond van fluvoxamine toeneemt (in 5 tijd) plasmaniveaus.
SelegilineFMR: synergie. Remt MAO en verhoogt het risico van serotonine syndroom (hyperthermie, stijfheid, myoclonus, autonome stoornissen, extreme agitatie, overgaand in delirium en aan wie); simultaan en / of sequentieel gebruik niet aanbevolen.
SumatriptanFMR. Tegen de achtergrond van fluvoxamine kan zwakte veroorzaken, hyperreflexie en slechte coördinatie van de bewegingen.
TheofyllineFKV. Tegen de achtergrond van fluvoxamine aanzienlijk verhoogt plasmaconcentratie; gecombineerd gebruik wordt afgeraden.
FenytoïneFKV. Tegen de achtergrond van fluvoxamine verhoogt de concentratie van fenytoïne in het bloed.
EthanolFMR. Tegen de achtergrond van geïntensiveerd fluvoxamine deprimatsiya; ten tijde van de behandeling moet geesten verlaten.

Terug naar boven knop