Asparaginase

Wanneer ATH:
L01XX02

Karakteristiek.

Enzym, geproduceerd door stammen van E. coli, of afgeleid van, etc.. bronnen. Het gezuiverde vorm van een wit poeder, gemakkelijk oplosbaar in water, vrijwel onoplosbaar methanol, aceton en chloroform.

Farmacologische werking.
Antitumor, cytostatica.

Toepassing.

Acute leukemie lymfoblastnыy, Acute terugkerende leukemie myeloblastnыy, T-cellymfoom, lymfesarcoom, retikulosarkoma.

Contra.

Overgevoeligheid, abnormale leverfunctie, nier, alvleesklier (incl. geschiedenis), CNS stoornissen, zwangerschap, het zogen.

Zwangerschap en borstvoeding.

Als zwangerschap is alleen mogelijk wanneer dat nodig is (adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): het verlagen van het niveau van stollingsfactoren (V, VII, VIII, IX), fibrinopenia, hypocoagulation, neiging tot bloedingen.

Allergische reacties: huiduitslag, netelroos, anafylactische shock.

Uit het spijsverteringskanaal: anorexia, misselijkheid, braken, buikpijn, malabsorptie, pankreonekroz, abnormale leverfunctie.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, prikkelbaarheid, alarm, slaperigheid, depressie, hallucinaties, tremor, coma.

Met het urogenitaal systeem: glycosurie, polyurie, proteïnurie, acuut nierfalen.

Metabolisme: veranderingen in de transaminasen, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- of hypolipidemia; hypoalbuminemie, vergezeld van oedeem; azotemia, verandering in de concentratie van urinezuur.

Ander: rillingen, het ontstaan ​​van infecties, hypertonie spieren, gewrichtspijn, respiratory distress syndrome, gewichtsverlies, fatale hyperthermie.

Samenwerking.

Bij gelijktijdig gebruik van vincristine en prednison bijwerkingen samengevat. Verzwakt de effectiviteit van geneesmiddelen, optreedt verdelen pools van tumorcellen (verlagen of het anti-tumor effect van methotrexaat elimineren), schendt het ontgiften van xenobiotica in de lever.

Overdose.

Symptomen: acute anafylactische reactie, ernstige bloeden, acuut nierfalen, met inbegrip van de dood.

Behandeling: ziekenhuisopname, bewaking van vitale functies; simptomaticheskaya therapie (koortswerend, antihistaminica, calciumchloride); indien nodig - transfusie van bloedproducten, de benoeming van breedspectrum antibiotica.

Doseren en Administratie.

B /, / M, intrathecale. De dosis is strikt individueel ingesteld, afhankelijk van de aard van de aandoening, algemene conditie van de patiënt en zijn leeftijd. Typisch toegediend / (jet langzaam, of druppelen) in een dosis van 150-300 IU / kg lichaamsgewicht per dag of om de andere dag. Voor bolus enkele dosis opgelost in 10 ml isotone natriumchlorideoplossing (langzaam en schudden), drip injectie - 200-500 ml isotone natriumchlorideoplossing (moet binnen 30-40 minuten worden toegediend). Rubriek dosering voor volwassenen is 300000-400000 IU, kinderen - worden verlaagd overeenkomstig lichaamsgewicht. De duur van de cursus - 3 Zon (bij afwezigheid van het effect van de behandeling wordt gestopt). / M: 6000-10 000 IU / m2 3 tweemaal per week gedurende 3-4 weken. Wanneer leukemische meningitis, bestand tegen methotrexaat: 3000 IU / m2 intrathecale.

Voorzorgsmaatregelen.

Gebruik alleen onder medisch toezicht, met ervaring chemotherapie. Er moeten passende maatregelen en instrumenten voor de diagnose en behandeling van mogelijke complicaties. Om het klinische effect van de aanwezigheid van blast cellen in perifeer bloed en beenmerg van patiënten met leukemie te evalueren onderzoeken beenmerg punctata voor en na behandeling, en patiënten met gematosarkomoy ook gemeten tumorgrootte. In acute leukemie en gegeneraliseerde vormen gematosarkom (in aanwezigheid van ontploffing in perifeer bloed en beenmerg) benoemd tot onafhankelijk van het perifere bloed, in andere gevallen - wanneer het aantal leukocyten in het perifere bloed niet minder is dan 3 109 /l, bloedplaatjes - 100 109 /l. Minimaal 1 een keer per week naar de glucose verkennen, protrombine, fibrinogeen, bilirubine, cholesterol, totaal eiwit, eiwitfracties, Activiteit van transaminases, Alkalische fosfatase, diastase en andere enzymen. Bij een plotselinge verandering in de prestaties, verlaagde niveaus van protrombine hieronder 60% en fibrinogeenconcentraties minder 3 g / l, toename stollingstijd, de ontwikkeling van pancreatitis, moet de behandeling worden gestaakt en een passende behandeling hold. Om te voorkomen dat nefropathie, veroorzaakt door urinezuur (gevormd door de instorting van grote aantallen leukocyten) Het aanbevolen de benoeming van allopurinol of een verhoogde vochtinname, alkaliserend urine. In geval van contact met de huid of slijmvliezen moet grondig wassen voor zijn 15 min water (slijmvlies) of water en zeep (huid). Het toxische effect is meer uitgesproken bij volwassenen, dan bij kinderen.

Waarschuwingen.

Vóór de behandeling uitgevoerd op een steekproef van individuele tolerantie wordt uitgevoerd: 0,1 ml, bevat 10 ME asparaginazы, toegediend s / c in het mantelvlak van de schouder. Voor de besturing tegelijkertijd introduceerde een aantal 0,1 ml isotone natriumchlorideoplossing (Door de reactie wordt beoordeeld 3 Nee). Met een diameter van niet meer dan papules 1 Zie het monster wordt als negatief beschouwd, en de behandeling kan worden gestart. Wordt / m volume van de oplossing niet boven 2 ml, als het volume van een 2 ml - een dosis te splitsen. Teneinde de ontwikkeling van anafylactische reacties mogelijk introduceren van fractionele voorkomen.

Samenwerking

Werkzame stofBeschrijving van interactie
BusulfanFMR. Tegen de achtergrond van asparaginase verhoogt het risico van leverziekte venookklyuzionnoy.
VynkrystynFMR. In een toepassing vat de bijwerkingen en het risico van toxiciteit.
DakarʙazinFMR. Versterkt (wederzijds) het risico op hepatotoxiciteit.
DoxorubicineFMR. Versterkt (wederzijds) het risico van toxiciteit.
MethotrexaatFMR: antagonizm. Tegen de achtergrond van asparaginase effect kan worden verzwakt of volledig geëlimineerd (Deze wordt in weefselculturen en dieren).
PrednisolonFMR. In een toepassing geeft een overzicht van bijwerkingen.
CyclosporineFMR: synergie. Tegen de achtergrond van asparaginase de algemene actie kan toenemen, die dosisreductie.
CyclofosfamideFMR: synergie. Tegen de achtergrond van asparaginase de algemene actie kan toenemen, die dosisreductie.
EthambutolFMR. Versterkt (wederzijds) het risico van neurotoxiciteit.

 

Terug naar boven knop