Asparaginase
כאשר ATH:
L01XX02
מאפיין.
אנזים, המיוצר על ידי זנים של חיידק, או נגזר מ, וכו '. מקורות. הצורה מטוהרת של אבקה לבנה, בקלות מסיסה במים, מסיס כמעט מתנול, אצטון וכלורופורם.
פעולה תרופתית.
אנטי-סרטנית, cytostatic.
יישום.
lymfoblastnыy לוקמיה החריפה, myeloblastnыy לוקמיה החריפה חוזרת, T-cell לימפומה, lymphosarcoma, retikulosarkoma.
התוויות נגד.
רגישות יתר, תפקוד כבד לא תקין, כליות, לבלב (כולל. היסטוריה), הפרעות במערכת העצבים המרכזית, הריון, הנקה.
הריון והנקה.
כאשר ההריון הוא אפשרי רק בעת צורך (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא נערכו).
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)
בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.
תופעות לוואי.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): הורדת הרמה של גורמי קרישה (V, VII, ח, ט), fibrinopenia, hypocoagulation, נטייה לדימום.
תגובות אלרגיות: פריחה, כוורות, הלם אנפילקטי.
ממערכת העיכול: אנורקסיה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, תת ספיג, pankreonekroz, תפקוד כבד לא תקין.
ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, עצבנות, אזעקה, נמנום, דיכאון, הזיות, רעד, תרדמת.
עם מערכת המין והשתן: glycosuria, פוליאוריה, פרוטאינוריה, אי ספיקת כליות חריפה.
חילוף חומרים: שינויים בtransaminases, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- או hypolipidemia; hypoalbuminemia, מלווה בבצקת; azotemia, שינוי בריכוז של חומצת שתן.
אחר: צְמַרמוֹרֶת, הפיתוח של זיהומים, שרירי hypertonus, כאבי מפרקים, תסמונת מצוקה נשימתית, ירידה במשקל, היפרתרמיה קטלנית.
שיתוף פעולה.
עם שימוש בו זמני של תופעות vincristine וצד פרדניזון מסוכמים. מחליש את היעילות של תרופות, פועל על חלוקת בריכות של תאים סרטניים (עשוי לצמצם או למנוע את ההשפעה אנטי-סרטנית של מטוטרקסט), מפר את סילוק הרעלים של xenobiotics בכבד.
מנת יתר.
סימפטומים: תגובה אנפילקטית חריפה, דימום חמור, אי ספיקת כליות חריפה, כוללים מוות.
טיפול: אשפוז, ניטור פונקציות חיוניות; טיפול simptomaticheskaya (מוריד חום, אנטיהיסטמינים, סידן כלורי); אם יש צורך - עירוי של מרכיבי דם, מינויו של אנטיביוטיקה רחב טווח.
מינון ומנהל.
B /, / מ ', intrathecal. המינון נקבע באופן אינדיבידואלי בקפדנות, בהתאם לאופי של המחלה, מצבו הכללי של החולה וגילו. מנוהל בדרך כלל ב/ (סילון לאט, או טפטוף) במינון של 150-300 IU/ק"ג מדי יום או כל יום אחר. למנה אחת סילון מומס 10 izotoniceski מ ל תמיסת נתרן כלורי (לאט וברעד), עבור טפטוף-ב izotoniceski 200-500 מ"ל תמיסת נתרן כלורי (צריך להינתן בתוך 30-40 דקות). כותרת מינון למבוגרים היא 300000-400000 IU, ילדים מופחתת לפי משקל. משך — 3 שמש (בהעדר ההשפעה של ההפסקה הטיפול). / M: 6000-10 000 IU / מ '2 3 בשבוע במשך 3-4 שבועות פעמיים. כאשר דלקת קרום מוח leukemic, עמיד למטוטרקסט: 3000 IU / מ '2 intrathecal.
אמצעי זהירות.
השתמש אך ורק תחת השגחה רפואית, עם כימותרפיה ניסיון. בטח יש אמצעים מתאימים וכלים לאבחון וטיפול בסיבוכים אפשריים. כדי להעריך את ההשפעה הקלינית של הנוכחות של תאי פיצוץ במח העצם ודם היקפי של חולים עם לוקמיה לחקור punctate מח עצם לפני ואחרי הטיפול, וחולים עם gematosarkomoy גם נמדדו גודל גידול. בgematosarkom לוקמיה וצורות כלליות החריף (בנוכחות של תקיעות בדם היקפי ומח עצם) מונה ללא קשר לדם ההיקפי, במקרים אחרים - כאשר מספר הלויקוציטים בדם היקפי אינו פחות מ-3 109 /l, טסיות דם - 100 109 /l. אתה צריך לפחות 1 פעמיים בשבוע כדי לחקור גלוקוז, פרותרומבין, פיברינוגן, אוֹדֶם הַמָרָה, כולסטרול, חלבון סה, חלבון שבר, פעילות של transaminases, phosphatase אלקליין, אנזימים בדרכי השתן ועוד. השינוי הפתאומי ב מחוונים, protrombina ברמה נמוכה יותר למטה 60% ריכוז פיברינוגן פחות 3 גר '/ ליטר, זמן קרישת דם מוגברת, ההתפתחות של דלקת לבלב הטיפול צריך להיות הופסק ולצאת את הטיפול הנחוץ. על מנת למנוע נפרופתיה, נגרמת על ידי חומצת שתן (נוצר בעקבות התמוטטויות של מספר גדול של תאים) מומלץ על פגישה allopourinola או צריכת הנוזלים, podŝelačivaûŝej שתן. במקרה של מגע עם העור או קרום רירי חייב להיות בקפידה שטף 15 מים מינימלית (רִירִית) או מים וסבון (עור). ההשפעות הרעילות בולט יותר אצל מבוגרים, יותר מאשר בילדים.
אזהרות.
לפני הטיפול להחזיק המשפט בנושא סובלנות בודדים: 0,1 מיליליטר, מכיל 10 IU Asparaginase, היכרות עם p/אל פני השטח לרוחב של הכתף. כדי לשלוט על המספר במקביל מנוהל 0,1 izotoniceski מ ל תמיסת נתרן כלורי (התוצאה של הערכת התגובה דרך 3 לא). עם קוטר אין papules יותר 1 ראה לדוגמה נחשב שלילי, ניתן להתחיל טיפול. כאשר / m מבוא נפח פתרון לא יעלה על 2 מיליליטר, אם אמצעי האחסון של יותר 2 יש לחלק במינון ml. כדי למנוע anaphylactoidnykh תגובות יכול לעוף המבוא.
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Busulfan | FMR. רקע של סיכון מוגבר למחלות כבד venookklûzionnoj Asparaginase. |
Vynkrystyn | FMR. ביישום מסכם את תופעות הלוואי ולהגביר את הסיכון לרעילות. |
Dakarʙazin | FMR. מחזק את (הדדית) הסיכון של רעילות. |
דוקסורוביצין | FMR. מחזק את (הדדית) הסיכון לרעילות. |
Methotrexate | FMR: antagonizm. על רקע השפעת asparaginase יכול ייחלש או בוטל לחלוטין (זה מוצג בתרבויות ובעלי חיים רקמה). |
פרדניזולון | FMR. ביישום מסכם תופעות לוואי. |
ציקלוספורין | FMR: סינרגיזם. על רקע asparaginase עלול להגביר את הפעולה הכוללת, דורש הפחתת מינון. |
Cyclophosphamide | FMR: סינרגיזם. על רקע asparaginase עלול להגביר את הפעולה הכוללת, דורש הפחתת מינון. |
Ethambutol | FMR. מחזק את (הדדית) הסיכון של רעילויות. |