Fluvoksamiini

Kui ATH: N06AB08

Iseloomulik.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitor. Флувоксамина малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. On lahustuv etanoolis ja kloroformi, vees halvasti lahustuvad, peaaegu lahustumatud dietüüleetriga. Lipofiilne.

Farmakoloogilise toime.
Antidepressant.

Taotlus.

Depressioon erinev tekkelugu, obsessiiv-kompulsiivne häire.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, maksapuudulikkus, üheaegselt vastu astemisool, tsisapriid, Terfenadiin, vahendid, pärsivad MAO (sh. furazolidona, prokarbasiinvesinikkloriidi, selegiline), imetamine, Lastele vanuses kuni 8 aastat.

Piirangud kehtivad.

Epilepsia, rasedus; uimastisõltuvuse, hullustus, hüpomaaniast, tõmblev tingimused või müokardi infarkt.

Rasedus ja imetamine.

Olge raseduse ajal, Võrreldes oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud.

Pärit 1087 Patsiendid, kellel obsessiiv-kompulsiivse häire ja depressioon, saavad fluvoksamiini kontrollitud kliinilistes uuringutes Põhja-Ameerikas, 22% patsientidest katkestas kõrvaltoimete tõttu välja töötatud,. Nende hulgas täheldati (Sulgudes väljendab protsenti esinemise kohta platseeborühmas):

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu 3% (1%), peapööritus 2% (vähem 1%), asteenia 2% (vähem 1%), unetus 4% (1%), unisus 4% (vähem 1%), närvilisus 2% (vähem 1%), ängistus 1% (vähem 1%), ažitaciâ 2% (vähem 1%).

On osa seedetrakti: iiveldus 9% (1%), anorexia 1% (vähem 1%), suukuivus 1% (vähem 1%) düspepsia 1% (vähem 1%), oksendamine 2% (vähem 1%), kõhulahtisus 1% (vähem 1%), kõhuvalu 1% (0%).

Platseebo-kontrollitud uuringutes patsientidel, obsessiiv-kompulsiivne häire, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 Päike, ja depressioon, fluvoksamiini ravitud samal annus 6 Päike, sagedusega tihemini 1% Järgmisi kõrvaltoimeid täheldatud (Sulgudes väljendab protsenti esinemise kohta platseeborühmas):

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu 22% (20%), peapööritus 11% (6%), asteenia 14% (6%), unisus 22% (8%), unetus 21% (10%), närvilisus 12% (5%), ängistus 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depressioon 2% (1%), CNS stimuleerimine 2% (1%), värin 5% (1%), muutus maitse 3% (1%), amblüoopiat 3%(2%).

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): südamelöök 3% (2%), vasodilatsioonist 3% (1%), hüpertooniatõbi 2% (1%).

Alates hingamiselundeid: ülemiste hingamisteede infektsioon 9% (5%), hingeldus 2% (1%), zevota 2% (0%).

Seedetrakti: anorexia 6% (2%), suukuivus 14% (10%), kahju hambad 3% (1%), düsfaagia 2% (1%), düspepsia 10% (5%), iiveldus 40% (14%), kõhupuhitus 4% (3%), kõhulahtisus 11% (7%), kõhukinnisus 10% (8%), oksendamine 5% (2%).

Mis Urogenitaalsüsteemi: ejakulatsiooni 8% (1%), libiido langus 2%(1%), võimetus 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), sage urineerimine 3% (2%), uriinipeetus 1% (0%).

Muu: gripilaadsed sümptomid 3% (2%), külmavärinad 2% (1%), Higistamine 7% (3%).

Koostöö.

Kokkusobimatu vahendid, pärsivad MAO, sh. furazolidonom, prokarbasiinvesinikkloriidi ja selegiline (Serotoniini sündroomi tekkimise ohu ja surm). Arengut serotoniini sündroom (külmavärinad, hüpertermia, lihasjäikus, müokloonus, vegetatiivse labiilsuse, Hüpertensiivne kriis, ärritamine, värin, rahutus, krambid, kõhulahtisus, elevil riik) võimalusel saavatel patsientidel narkootikume serotonergiliste aktiivsuse (trüptofaan, liitiumühendite). Suurendab kontsentratsioon plasmas propranolool (sisse 5 aeg), metoprolool ja teiste beetablokaatorite, antikoagulante, sh. varfarina (edasi 98%), karʙamazepina, klosapiin (sisse 3 korda), tritsüklilised antidepressandid (amitriptillin, Klomipramiini, imipramiiniga). Fluvoksamiini simultaansuse antipsühhootikumide rühma butirofenona, sealhulgas haloperidooli, See toob kaasa plasmakontsentratsiooni tõusu või 2-10-kordset suurenemist sisu fluvoksamiini. Kas võimeline pärssima biotransformeerumist narkootikume, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenütoiin, kinidiin, teofülliin, kofeiini ja muud.), suureneb kõrvaltoimete riski. Fluvoksamiini taustal astemisool, tsisapriid või terfenadiin võib viia märgatavalt QT-intervalli ja välimus rütmihäired nagu "Piruetti" (võimalik surma). Kui samaaegselt diltiaseem võib tekkida bradükardia, с суматриптаном — слабость, hüperrefleksiaks ja halb liigutuste koordinatsiooni. See vähendab eritumist bensodiasepiinide (alprazolam, bromasepaami, diasepaami, midasolaami, triasolaam), põhjustades nende kumulatsiooni; See ei mõjuta eemaldamine Lorazepam, oksasepaam ja temasepaami. Parandab kõrvaltoimeid alkoholi.

Üleannustamine.

Sümptomid: peapööritus, unisus, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, Habe- või tahhükardia, hüpotoonia, EKG muutused, maksafunktsiooni häired, midriaz, värin, müokloonus, krambid, oligurija, kooma. Kirjeldatud surmasid.

Ravi: stimuleerimine oksendamine või teha maoloputus, manustada aktiivsütt, EKG, elutähtsate funktsioonide säilitamisele, simptomaticheskaya ravi. Spetsiifilist antidooti. Dialüüs ja diureesi forsseerimine ei toimi (kuna suur jaotusruumala).

Annustamine ja manustamine.

Sees, täiskasvanud, närimata, vähese veega. Начальная доза 50–100 мг/сут однократно (õhtul), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 150–200 мг/сут в 2–3 приема. Maksimaalne ööpäevane annus - 300 mg.

Ettevaatusabinõud.

Vahele tühistamise MAO inhibiitorid ja alustada fluvoksamiini või tühistamise kohta ning alguse vastuvõtt MAO inhibiitoritega ei tohi olla väiksem kui 14 päeva. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida enesetapumõtetega, eriti alguses ravi. Eakad patsiendid fluvoksamiini tuleb manustada annust vähendada. Olge sõidukite juhid ja inimesed, tegevusi, mis nõuavad suurt kontsentratsiooni ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid. Ravi ajal tuleb vältida alkoholi.

Loomkatsed ei ole näidanud arengut narkomaania. Sarnased uuringud inimestel ei olnud. Seda tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on esinenud narkomaania või kuritarvitamine.

Koostöö