Asparaginasa

Cuando ATH:
L01XX02

Característica.

Enzima, producida por cepas de E. coli, o derivadas de, etc.. fuentes. La forma purificada de polvo blanco, fácilmente soluble en agua, prácticamente insoluble metanol, acetona y cloroformo.

Acciones farmacológicas.
Antitumoral, citostático.

Solicitud.

Lymfoblastnыy La leucemia aguda, Myeloblastnыy leucemia aguda recurrente, Linfoma de células T, linfosarcoma, retikulosarkoma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, función hepática anormal, riñón, páncreas (incluido. historia), Trastornos del SNC, embarazo, lactancia.

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible sólo cuando sea necesario (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): bajar el nivel de factores de coagulación (V, VII, viii, IX), fibrinopenia, hipocoagulación, tendencia a la hemorragia.

Reacciones alérgicas: erupción, urticaria, choque anafiláctico.

Desde el tracto digestivo: anorexia, náusea, vómitos, dolor abdominal, malabsorción, pankreonekroz, función hepática anormal.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, irritabilidad, alarma, somnolencia, depresión, alucinaciones, temblor, coma.

Con el sistema genitourinario: glucosuria, poliuria, proteinuria, fallo renal agudo.

Metabolismo: cambios en las transaminasas, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- o hipolipidemia; hipoalbuminemia, acompañada de edema; azotemia, cambio en la concentración de ácido úrico.

Otro: escalofríos, el desarrollo de infecciones, músculos hipertonía, artralgia, síndrome de dificultad respiratoria, pérdida de peso, hipertermia fatal.

Cooperación.

Con el uso simultáneo de vincristina y prednisona efectos secundarios se resumen. Debilita la eficacia de los fármacos, actuando sobre dividiendo piscinas de células tumorales (puede reducir o eliminar el efecto anti-tumor de metotrexato), viola la desintoxicación de xenobióticos en el hígado.

Sobredosis.

Los síntomas: reacción anafiláctica aguda, hemorragia grave, insuficiencia renal aguda, incluyendo la muerte.

Tratamiento: hospitalización, el seguimiento de las funciones vitales; terapia simptomaticheskaya (antipirético, antihistamínicos, cloruro de calcio); si es necesario - transfusión de componentes sanguíneos, el nombramiento de antibióticos de amplio espectro.

Dosificación y Administración.

B /, / M, intratecal. La dosis se ajusta estrictamente individual, dependiendo de la naturaleza de la enfermedad, estado general del paciente y su edad. Administran típicamente en / (jet lentamente, o por goteo) a una dosis de 150-300 UI / kg al día o cada dos días. Para la introducción de la dosis única de chorro disuelto en 10 ml de solución de cloruro de sodio isotónica (lentamente y agitando), para el goteo - en 200-500 ml de solución de cloruro sódico isotónica (se debe administrar dentro de 30 a 40 minutos). Dosis Rumbo a los adultos se 300.000-400000 IU, los niños - la reducción de acuerdo con el peso corporal. Duración del curso - 3 Sol (en ausencia del efecto del tratamiento se detiene). / M: 6000-10 000 UI / m2 3 dos veces a la semana durante 3-4 semanas. Cuando la meningitis leucémica, resistente a metotrexato: 3000 UI / m2 intratecal.

Precauciones.

Usar sólo bajo supervisión médica, con quimioterapia experiencia. Tiene que haber medidas e instrumentos adecuados para el diagnóstico y tratamiento de las posibles complicaciones. Para evaluar el efecto clínico de la presencia de células blásticas en sangre y la médula ósea periférica de pacientes con leucemia investigar punteada de la médula ósea antes y después del tratamiento, y los pacientes con gematosarkomoy también midieron el tamaño del tumor. En la leucemia y las formas generalizadas gematosarkom aguda (en presencia de blastos en la sangre periférica y la médula ósea) designado independientemente de la sangre periférica, en otros casos, cuando el número de leucocitos en sangre periférica no es inferior a 3 109 /l, plaquetas - 100 109 /l. Un mínimo de 1 una vez a la semana para explorar la glucosa, protrombina, fibrinógeno, bilirrubina, colesterol, proteína total, fracciones de proteínas, Actividad de las transaminasas, Fosfatasa alcalina, diastasa y otras enzimas. Cuando un cambio repentino en el rendimiento, niveles bajos de protrombina por debajo 60% y las concentraciones de fibrinógeno menos 3 g / l, aumentar en el tiempo de coagulación, el desarrollo de pancreatitis, el tratamiento debe interrumpirse y espera tratamiento adecuado. Con el fin de prevenir la nefropatía, causado por el ácido úrico (formado por el colapso de grandes números de leucocitos) Se recomienda el nombramiento de alopurinol o aumentar la ingesta de líquidos, orina alcalinizante. En caso de contacto con la piel o las membranas mucosas debe ser lavado a fondo para 15 min de agua (mucosa) o agua y jabón (piel). El efecto tóxico es más pronunciada en los adultos, que en los niños.

Precauciones.

Antes del tratamiento se lleva a cabo sobre una muestra de la tolerancia individual: 0,1 ml, contiene 10 ME asparaginazы, administrado s / c en la superficie lateral del hombro. Para controlar simultáneamente inyecta cerca 0,1 ml de solución de cloruro de sodio isotónica (resultado de la reacción se evalúa 3 no). Con un diámetro de no más de pápulas 1 Ver la muestra se considera negativa, y el tratamiento se puede iniciar. Cuando el / m volumen administrado de la solución no debe exceder 2 ml, Si más volumen 2 ml - una dosis debe dividirse. Con el fin de prevenir el desarrollo de reacciones anafilactoides posible introducción de fraccional.

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
El busulfánFMR. En el contexto de asparaginasa aumenta el riesgo de enfermedad hepática venookklyuzionnoy.
VynkrystynFMR. En una aplicación resume los efectos secundarios e incrementar el riesgo de toxicidad.
DakarʙazinFMR. Fortalece (mutuamente) el riesgo de hepatotoxicidad.
La doxorrubicinaFMR. Fortalece (mutuamente) el riesgo de toxicidad.
El metotrexatoFMR: antagonizm. En el contexto de efecto asparaginasa puede debilitarse o completamente eliminada (Se muestra en cultivos de tejidos y animales).
La prednisolonaFMR. En una aplicación resume los efectos secundarios.
La ciclosporinaFMR: sinergismo. En el contexto de la asparaginasa puede aumentar la acción global, requerir reducción de la dosis.
CiclofosfamidaFMR: sinergismo. En el contexto de la asparaginasa puede aumentar la acción global, requerir reducción de la dosis.
El etambutolFMR. Fortalece (mutuamente) el riesgo de neurotoxicidad.

 

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