El busulfán
Cuando ATH:
L01AB01
Característica.
El polvo cristalino blanco. Poco soluble en agua y alcohol.
Acciones farmacológicas.
Antitumoral, alquilante, citostático, inmunosupresor.
Solicitud.
Crónico leucemia mielógena, policitemia vera, trombocitemia esencial, mielofibrosis, preparación para el trasplante de médula ósea.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, hipoplasia de la médula ósea, La leucemia aguda y podostryj, la leucemia linfocítica crónica, crisis blastnыy.
Se aplican restricciones.
Es necesaria Evaluación de la relación riesgo-beneficio en el nombramiento de los siguientes casos: permitirá Vetryanaya, herpes zoster y otras infecciones sistémicas, gota, enfermedad urolitiasis, citotóxica previa o radioterapia, lesión cerebral traumática, convulsiones (incluido. historia), infancia.
Embarazo y lactancia.
Está contraindicado en el embarazo.
Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)
En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios.
Desde el tracto digestivo: anorexia, sangrado gastrointestinal, estomatitis, sequedad de la mucosa oral, diarrea, náusea, vómitos, ictericia colestásica, pérdida de peso, función hepática anormal, cambios displásicos en las células del páncreas, hígado.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, debilidad, fatiga, Catarata.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): edema de las extremidades inferiores, gipotenziya, taponamiento cardíaco, fibrosis endokardialinyi, mielodeprescia (leucopenia, trombocitopenia, anemia), sangrado y hemorragia.
Desde el lado del sistema respiratorio: displasia broncopulmonar, para el desarrollo de la fibrosis pulmonar (tos, disnea).
Con el sistema genitourinario: doloroso, estranguria, hematuria, nefropatía, cambios displásicos en las células de la vejiga, amenorrea, células cervicales displasia, la inhibición de la función ovárica, azoospermia, atrofia testicular, esterilidad.
Para la piel: dermatomelasma (5-10%), eritema multiforme, alopecia, urticaria, "Rash Allopurinolovaya", xerosis (para completar agidroza), en alta dosis-fibrosis con necrosis de músculo y la piel.
Metabolismo: hiperuricemia, giperurikozurija, reducción del aclaramiento de 17 gidroksikortikosteroidov, síndrome, insuficiencia suprarrenal asemeja.
Otro: síndrome de dolor (dolor de espalda, por, articulaciones); el desarrollo de infecciones; aumento de la temperatura, escalofríos; ginecomastia; miastenia gravis; cambios displásicos en las células de la mama, ganglios linfáticos, Tiroides.
Cooperación.
Debilita la eficacia de las vacunas de inmunización inactivado; utilizando vacunas, que contiene virus vivos, mejora de replicación virales y los efectos secundarios de la vacunación. Otros fármacos mielotoxicidad, La radioterapia puede potenciar la neutropenia, trombocitopenia. Al aumentar la concentración de ácido úrico, reduce el efecto de las drogas protivopodagricakih (allopurinola, colchicina, probenecid o sulfinpirazona) en el tratamiento de la hiperuricemia y la gota (último ajuste de dosis es necesario). Agentes uricosúricos aumentan el riesgo de nefropatía. Thioguanine aumenta la probabilidad de hígado hiperplasia nodular regenerativa, hipertensión portal, varices esofágicas.
Sobredosis.
Los síntomas: náusea, vómitos, mareo, depresión de la médula ósea severa, fiebre, sangría.
Tratamiento: inducción del vómito, lavado gástrico seguido de carbón activado; hospitalización, el seguimiento de las funciones vitales; terapia simptomaticheskaya; si es necesario - transfusión de componentes sanguíneos, el nombramiento de antibióticos de amplio espectro.
Dosificación y Administración.
Dentro (no mastique las tabletas), solo, al mismo tiempo del día. Dosis recogió de forma individual, corregido basado en el efecto clínico y el grado de supresión de la función de la médula ósea.
En la leucemia mielógena crónica: adultos a razón de 0,06 mg / kg / día (hasta que el nivel de leucocitos caiga por debajo de 15 109/l), con esplenomegalia agudamente definido y grandes números de leucocitos es 8-10 mg, con una disminución en el número de leucocitos a 40 109/l−50·109/l dosis no debe exceder 4 mg. La dosis máxima diaria - 10 mg; apoyo: 1-3 mg/día, El tratamiento continuó al menos la duración de la remisión 3 Meses. El tratamiento se reanudó en la fase de remisión, si el número de leucocitos se determina mensualmente 50 109/l.
Cuando mielofibrosis y la trombocitemia esencial: 2-4 mg/día (bajo el control de las plaquetas - no menos de 500 109/l o leucocitos 5 109/l).
Cuando la policitemia vera: 4-6 mg/día durante 4-6 semanas.
Los bebés Cuando mielolakose crónica inicial dosis-0.06-0.12 mg/kg/día o 1.8 4.6 mg/m2 /d. La dosis se selecciona de modo, para reducir el número de leucocitos y mantener su nivel alrededor de 20 109/l.
Precauciones.
Usar sólo bajo supervisión médica, con la experiencia de la quimioterapia. Antes de y durante el tratamiento (a intervalos cortos) debe determinar el nivel de hemoglobina, o hematocritos, el número de leucocitos (total, diferencial), Plaqueta, Actividad de la ALT, Fosfatasa alcalina, bilirrubina, Ácido úrico, monitorización continua de la función renal y de la luz. Si los síntomas siguientes: escalofríos, fiebre, tos o ronquera, dolor en la parte baja de la espalda o de lado, micción dolorosa o difícil, sangrado o hemorragia, silla negro, sangre en la orina o las heces debe consultar inmediatamente a un médico. Leucopenia desarrolla 10 a 15 días después del inicio de la terapia (antes de que está marcado aumento transitorio en el número de leucocitos), el nivel más bajo posible observó en 11-30 días de tratamiento (puede ser reducido para 1 meses después de la retirada del fármaco), leucocitos nivel recuperaron durante los próximos 12 a 20 semanas (cuando el tratamiento mielodepresión expresado debe suspenderse hasta que los síntomas se resuelven gematotoksichnosti). Cuando mielodepresión (pantsitopenii) después de la abolición de la recuperación busulfán de elementos formados en el nivel de las normas se produce dentro de 1 Meses - 2 años. Si experimenta náuseas y vómitos debe continuar recibiendo busulfán, a la primera señal de tratamiento de la fibrosis pulmonar intersticial debe interrumpirse. Displasia broncopulmonar con el desarrollo de la fibrosis pulmonar, acompañado por una disminución en la función pulmonar y la elasticidad vital del tejido pulmonar, pueden desarrollar con el 8 Meses - 10 años (un promedio de 4 año) después del tratamiento, durante 6 meses después de la muerte posible diagnóstico. En el caso de trombocitopenia asesorado extrema precaución al realizar procedimientos invasivos, La inspección regular de los lugares en / de la, piel y las membranas mucosas (en busca de signos de sangrado), frecuencia límite problemático y el rechazo de la inyección / m, control de la sangre en la orina, vómito, Col rizada. Los pacientes deben ser cuidadosamente afeitan, manicura, cepillar los dientes, dentistas utilizan hilos y palillos de dientes, para llevar a cabo los procedimientos dentales; debe ser la prevención del estreñimiento, evitar caídas y otras lesiones, así como la ingesta de alcohol y ácido acetilsalicílico, aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Con el fin de prevenir la nefropatía, debido a una mayor producción de ácido úrico (Se presenta con mayor frecuencia en la etapa inicial del tratamiento), debe ser suficiente ingesta de líquidos, diuresis, uso de alopurinol (en algunos casos) y el uso de los fondos, provocando la alcalinización de la orina. En pacientes con aumento de la actividad de ataques deben ser tratados con el pretexto de anticonvulsivos. Si la recepción se perdió, la dosis no llena, y los siguientes no se duplica. En caso de diferir el calendario de vacunación (llevado a cabo no antes de 3 Meses antes 1 años después de la finalización del último ciclo de quimioterapia) paciente y otros miembros de la familia, que reside con él (debe abandonar la vacuna antipoliomielítica oral de inmunización). Evite el contacto con pacientes infecciosos, o utilizar no-evento para la prevención de (mascarilla, etc.). Debe abstenerse del uso en la práctica pediátrica, debido a que la seguridad y la eficacia de su uso en niños no se identifica. Durante el tratamiento se debe utilizar medidas anticonceptivas adecuadas. En caso de contacto con la piel o las membranas mucosas debe ser lavado a fondo con agua (mucosa) o agua y jabón (piel).
