Fluvoxamine

Wenn ATH: N06AB08

Eigenschaft.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer. Fluvoxaminmaleat - weißes oder fast weißes, kristallines Pulver;. Es ist löslich in Ethanol und Chloroform, schlecht wasserlöslich, in Diethylether nahezu unlöslich. Lipophilen.

Pharmakologische Wirkung.
Antidepressivum.

Anwendung.

Depressionen unterschiedlicher Genese, Zwangsstörungen.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Leberversagen, gleichzeitiges Empfangen von Astemizol, Cisaprid, Terfenadin, Mittel, hemmen MAO (incl. furazolidona, Procarbazin, Selegilin), Stillen, Kinder bis zum Alter 8 Jahre.

Einschränkungen.

Epilepsie, Schwangerschaft; Drogenabhängigkeit, Welle, Hypomanie, Krampfleiden oder Herzinfarkt.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Seien Sie vorsichtig bei der Schwangerschaft, Vergleich der erwartete Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Nebeneffekte.

Von 1087 Patienten mit Zwangsstörungen und Depression, Empfangen von Fluvoxamin kontrollierten klinischen Studien in Nordamerika, 22% der Patienten aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen entwickelt,. Unter ihnen festgestellt wurden (in Klammern zeigen den Prozentsatz des Auftretens in der Placebo-Gruppe):

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen 3% (1%), Schwindel 2% (Weniger 1%), Asthenie 2% (Weniger 1%), Schlaflosigkeit 4% (1%), Schläfrigkeit 4% (Weniger 1%), Nervosität 2% (Weniger 1%), Angst 1% (Weniger 1%), ažitaciâ 2% (Weniger 1%).

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Übelkeit 9% (1%), Anorexie 1% (Weniger 1%), trockener Mund 1% (Weniger 1%) Dyspepsie 1% (Weniger 1%), Erbrechen 2% (Weniger 1%), Durchfall 1% (Weniger 1%), Bauchschmerzen 1% (0%).

In den placebokontrollierten klinischen Prüfungen bei Patienten mit Zwangsstörungen, bei einer Dosis von 100-300 mg / Tag für Fluvoxamin behandelten 10 Sonne, und Depression, bei der gleichen Dosis für Fluvoxamin behandelten 6 Sonne, mit einer Frequenz von mehr als 1% Die folgenden Nebenwirkungen beobachtet (in Klammern zeigen den Prozentsatz des Auftretens in der Placebo-Gruppe):

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen 22% (20%), Schwindel 11% (6%), Asthenie 14% (6%), Schläfrigkeit 22% (8%), Schlaflosigkeit 21% (10%), Nervosität 12% (5%), Angst 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), Depression 2% (1%), ZNS-Stimulation 2% (1%), Tremor 5% (1%), Geschmacksveränderung 3% (1%), Amblyopie 3%(2%).

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Herzschlag 3% (2%), Vasodilatation 3% (1%), arterielle Hypertonie 2% (1%).

Über den Atemtrakt: Infektionen der oberen Atemwege 9% (5%), Dyspnoe 2% (1%), zevota 2% (0%).

Aus dem Verdauungstrakt: Anorexie 6% (2%), trockener Mund 14% (10%), Schäden an den Zähnen 3% (1%), Schluckbeschwerden 2% (1%), Dyspepsie 10% (5%), Übelkeit 40% (14%), Flatulenz 4% (3%), Durchfall 11% (7%), Verstopfung 10% (8%), Erbrechen 5% (2%).

Mit Urogenitalsystems: anormale Ejakulation 8% (1%), verminderte Libido 2%(1%), Impotenz 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), häufiges Wasserlassen 3% (2%), Harnverhalt 1% (0%).

Andere: Grippe-ähnliche Symptome 3% (2%), Schüttelfrost 2% (1%), Schwitzen 7% (3%).

Zusammenarbeit.

Unvereinbar mit Mitteln, hemmen MAO, incl. furazolidonom, Procarbazin und Selegilin (das Risiko eines Serotonin-Syndroms und Tod). Die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms (Schüttelfrost, Hyperthermie, Muskelsteifheit, Myoklonus, vegetative Labilität, hypertensive Krise, Erregung, Tremor, Unruhe, Krämpfe, Durchfall, beschwingt Zustand) möglicherweise bei Patienten, die Arzneimittel mit serotonerger Aktivität (Tryptophan, Lithiumverbindungen). Erhöht die Konzentration im Plasma Propranolol (in 5 Zeit), Metoprolol und andere Beta-Blocker, Antikoagulantien, incl. varfarina (auf 98%), karʙamazepina, Clozapin (in 3 mal), trizyklische Antidepressiva (amitriptillin, Clomipramin, Imipramin). Fluvoxamine Gleichzeitigkeit mit Antipsychotika Gruppe butirofenona, einschließlich Haloperidol, Es führt zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen und 2-10-fache Steigerung des Gehalts von Fluvoxamin. In der Lage ist die Biotransformation von Arzneistoffen zu hemmen, metabolisiert unter Beteiligung von CYP1A2-Isoenzymen, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 Cytochrom P450 (Phenytoin, Chinidin, Theophyllin, Koffein und anderen.), wodurch das Risiko von Nebenwirkungen. Fluvoxamin auf dem Hintergrund von Astemizol, Cisaprid, Terfenadin kann zu einer deutlichen Verlängerung der QT-Zeit und dem Auftreten von Herzrhythmusstörungen wie "Pirouette" führen (möglichen Tod). Wenn sie gleichzeitig mit Diltiazem kann Bradykardie entwickeln, mit Sumatriptan - Schwäche, hyperreflexia und schlechte Koordination von Bewegungen. Es verringert die Ausscheidung von Benzodiazepinen (Alprazolam, Bromazepam, Diazepam, Midazolam, Triazolam), wodurch sie Kumulierung; Es beeinflusst nicht die Entfernung Lorazepam, Oxazepam und Temazepam. Verstärkt die Nebenwirkungen von Alkohol.

Überdosis.

Symptome: Schwindel, Schläfrigkeit, trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bärte- oder Tachykardie, Unterdruck, EKG-Veränderungen, Leberfunktionsstörungen, midriaz, Tremor, Myoklonus, Anfälle, oligurija, Koma. Beschrieben Todesfälle.

Behandlung: Stimulation von Erbrechen oder eine Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, EKG-Überwachung, Vitalfunktionen aufrechterhalten, simptomaticheskaya Therapie. Ein spezifisches Antidot. Dialyse und forcierte Diurese nicht wirksam sind (aufgrund der großen Verteilungsvolumen).

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, Erwachsene, ohne zu kauen, mit wenig Wasser. Die Anfangsdosis von 50-100 mg / Tag (abends), wenn toleriert, erhöhen Sie die Dosis auf 150 bis 200 mg / Tag in 2-3 Stunden. Die maximale Tagesdosis - 300 mg.

Vorsichtsmaßnahmen.

Das Intervall zwischen der Stornierung von MAO-Hemmern und Beginn der Einnahme von Fluvoxamin oder ihr Widerruf und der Beginn des Empfangs von MAO-Hemmern sollte nicht kleiner sein als 14 Tage. Eine sorgfältige Überwachung der Patienten mit suizidalen Tendenzen, vor allem zu Beginn der Behandlung. Ältere Patienten Fluvoxamin sollte bei einer reduzierten Dosierung gegeben werden. Seien Sie vorsichtig bei der Fahrer von Fahrzeugen und Personen, Tätigkeiten, die hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Während der Behandlung sollten Alkohol vermeiden.

Tierexperimentelle Studien haben nicht die Entwicklung der Drogenabhängigkeit zeigte. Ähnliche Studien am Menschen war nicht. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden,, mit einer Geschichte von Drogenabhängigkeit oder Missbrauch.

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