Asparaginasa

Když ATH:
L01XX02

Charakteristický.

Enzym, produkována kmeny E. coli, nebo pocházel z, atd.. Zdroje. Vyčištěná forma bílého prášku, snadno rozpustný ve vodě, Je prakticky nerozpustný methanol, acetonu a chloroformu.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, cytostatika.

Aplikace.

Akutní leukémie lymfoblastnыy, Akutní recidivující leukémie myeloblastnыy, T-buněčný lymfom, lymfosarkom, retikulosarkoma.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, abnormální funkce jater, ledvina, pankreas (vč. historie), Poruchy centrálního nervového systému, těhotenství, laktace.

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné jen v případě potřeby (adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): snížení hladiny koagulačních faktorů (PROTI, VII, VIII, IX), fibrinopenia, hypocoagulation, tendence ke krvácení.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, anafylaktický šok.

Ze zažívacího traktu: anorexie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, malabsorpce, pankreonekroz, abnormální funkce jater.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, popudlivost, poplach, ospalost, deprese, halucinace, tremor, kóma.

S močové a pohlavní soustavy: glykosurie, polyurie, proteinurie, akutní selhání ledvin.

Metabolismus: změny transamináz, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- nebo hypolipidemie; Hypoalbuminémie, doprovázen edém; azotémie, změny koncentrace kyseliny močové.

Ostatní: zimnice, vzniku infekcí, hypertonus svaly, artralgie, syndrom respirační tísně, ztráta váhy, fatální hypertermie.

Spolupráce.

Při současném použití vinkristin a prednison vedlejší účinky jsou shrnuty. Oslabuje účinnost léků, působící na rozdělení bazény nádorových buněk (může snížit nebo eliminovat protinádorový účinek methotrexátu), porušuje detoxikaci cizorodých látek v játrech.

Nadměrná dávka.

Příznaky: akutní anafylaktická reakce, závažné krvácení, akutní selhání ledvin, včetně smrti.

Léčba: hospitalizace, monitorování vitálních funkcí; terapie simptomaticheskaya (antipyretikum, antihistaminika, chlorid vápenatý); pokud je to nutné - transfuze krevních složek, jmenování širokospektrá antibiotika.

Dávkování a správa.

B /, / M, intratekální. Dávka je nastaven přísně individuálně, v závislosti na povaze choroby, celkový stav pacienta a jeho věku. Typicky podávají v / (jet pomalu, nebo kapání) v dávce 150-300 IU / kg denně nebo každý druhý den. Pro zavedení trysky jednotlivé dávky, rozpuštěného v 10 ml z izotonický roztok chloridu sodného (Pomalu a protřepávání), pro kapání - ve 200-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného (by měl být podáván 30-40 min). Okruh dávka pro dospělé je 300000-400000 IU, děti - snížení podle tělesné hmotnosti. Doba trvání kurzu - 3 Slunce (v nepřítomnosti účinku léčby je zastaven). / M: 6000-10 000 IU / m2 3 dvakrát týdně po 3-4 týdny. Když leukemické meningitida, odolný vůči methotrexatu: 3000 IU / m2 intratekální.

Bezpečnostní opatření.

Používejte pouze pod lékařským dohledem, Se zkušenostmi chemoterapií. Musí existovat odpovídající opatření a nástroje pro diagnostiku a léčbu možných komplikací. Pro hodnocení klinického účinku přítomnosti vysokých buněk v periferní krvi a kostní dřeně pacientů s leukémií vyšetřovat tečkovité kostní dřeně před léčbou a po léčbě, a pacienti s gematosarkomoy také měřena velikost tumoru. V akutní leukémií a generalizované formy gematosarkom (v přítomnosti blastů v periferní krvi a kostní dřeni) jmenovaný bez ohledu na periferní krve, v ostatních případech - když počet leukocytů v periferní krvi není menší než 3 109 /l, krevní destičky - 100 109 /l. Minimálně 1 jednou týdně, aby prozkoumala glukózu, protrombin, fibrinogen, bilirubin, cholesterol, celková bílkovina, frakce proteinů, Aktivita transamináz, Alkalická fosfatáza, amyláza a další enzymy. Když náhlá změna ve výkonu, snížené hladiny protrombinu níže 60% a koncentrace fibrinogenu méně 3 g / l, zvýšení doby srážení, vývoj pankreatitidy, léčba by měla být přerušena a odpovídající terapie hold. Aby se zabránilo nefropatie, způsobené kyseliny močové (vytvořený kolapsem velkého počtu leukocytů) Doporučuje jmenování allopurinolu nebo zvýšený příjem tekutin, alkalizovat moč. V případě kontaktu s pokožkou nebo sliznicemi, musí být důkladné mytí pro 15 min voda (sliznice) nebo mýdlo a voda (kůže). Toxický účinek je výraznější u dospělých, než u dětí.

Upozornění.

Před začátkem léčby se provádí na vzorku individuální snášenlivosti: 0,1 ml, Obsahuje 10 ME asparaginazы, podáván s / c v boční ploše ramene. Chcete-li ovládat současně injekčně blízko 0,1 ml z izotonický roztok chloridu sodného (Výsledek reakce se hodnotí 3 žádná). S průměrem nejvýše papuly 1 Viz vzorek se považuje za negativní, a léčba může být zahájena. Je-li / m podáván objem roztoku by neměla překročit 2 ml, pokud větší objem 2 ml - dávka by měla být rozdělena. Aby se zabránilo rozvoji anafylaktoidní reakce možném zavedení frakční.

Spolupráce

Účinná látkaPopis interakcí
BusulfanFMR. Na pozadí asparagináza zvyšuje riziko venookklyuzionnoy onemocnění jater.
VynkrystynFMR. V aplikaci jsou shrnuty vedlejší účinky a zvýšit riziko toxicity.
DakarʙazinFMR. Posiluje (vzájemně) riziko hepatotoxicity.
DoxorubicinFMR. Posiluje (vzájemně) riziko toxicity.
MethotrexatFMR: antagonizm. Na pozadí asparagináza účinek může být oslabena nebo zcela eliminovat (To je znázorněno na tkáňových kulturách a zvířat).
PrednisolonFMR. V aplikaci, shrnuje nežádoucí účinky.
CyklosporinFMR: synergismus. Proti pozadí asparaginázy může zvýšit celkovou akci, vyžadující snížení dávky.
CyklofosfamidFMR: synergismus. Proti pozadí asparaginázy může zvýšit celkovou akci, vyžadující snížení dávky.
EthambutolFMR. Posiluje (vzájemně) riziko neurotoxicity.

 

Tlačítko Zpět nahoru