доксициклин (ATC Šifra A01AB22)

Код АТХ:
А01АБ22

Карактеристика.

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, molekulske mase 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармаколошко дејство.
Широког спектра антибактеријска, antibakterijski.

Апликација.

Зараза, вызванные чувствительными, укљ. внутриклеточными, микроорганизми: groznica Ku, пятнистая лихорадка скалистых гор, tifus (укљ. сыпной, возвратный), Bruceloza, yersiniosis, бациллярная и амебная дизентерия, Tularaemia, Kolera, Lajmska bolest (Fazi), Актиномикоза, маларија; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, trahomom, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (sinusitis, отитис, упала крајника, akutni bronhitis., exacerbation sa hroničnim bronhitisom, упала плућа, Upalu pluжa), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (na upalu plućnog mjehura, cholangitis, gastroenterocolitis, proctitis), пародонтитис, упала трбушне марамице, инфекција уринарног тракта (укљ. циститис, пијелонефритис, уретритис, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (ендометритис), острый простатит, Epididymitis, гонореја, сифилис (при аллергии к пенициллину), umor infekcije kože i mekih tkiva (Phlegmon, апсцес, фурункулоза, whitlow, zaražene Burns, ране, бубуљице), инфекционные заболевания глаз, укљ. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, укљ. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (мање 4 Месеци) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Контраиндикације.

Преосетљивост, порфирииа, ozbiljne otkazivanje jetre, леукопениа, трудноћа (особенно II–III триместр), dojenje, deca starosne dobi do 8 године (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) i dojenje.

Категория действия на плод по FDA — D. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, главобоља, повраћање, папилледема, vizija promene, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): гемолитицхескаиа анемија, тромбоцитопенија, еозинофилииа, неутропенија, снижение протромбиновой активности.

Из дигестивног тракта: мучнина, дијареја, затвор, дисфагија, Glossitis, esophagitis (в т.ч эрозивный), gastritis, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, enterocolitis (обусловленный пролиферацией резистентных штаммов стафилококков); поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Алергијске реакције: maculopapular osip., сврабеж, дермахемиа, ангиоедем, anaphylactoid reakcije, обострение системной красной волчанки.

Друго: дисбиосис, gljiviиna infekcija (вагинитис, Glossitis, стоматитис, proctitis), реинфекции резистентными штаммами, воспаление в аногенитальной зоне промежности, фотосензитизације, устойчивое изменение цвета зубной эмали; при попадании раствора под кожу — флебит и перифлебит.

Кооперација.

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Barbiturata, карбамазепин, Пхенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T_1/2 Doksiciklin (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС (укљ. Penicillins, cephalosporins) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Предозирати.

Лечење: Zaustavljanje, šakama i podrske terapija. Hemodijalizu neefikasan.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Ја /. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Инвардс, Posle jela. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, jednako dobro kao i u slučaju, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. U/u kap po kap (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 господин) составляет 1–2 ч при скорости введения 60–80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в 2 улаз), даље 0,1 господин. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг — в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций — по 4 мг / кг.

В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

Мере предострожности.

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосензитизације). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Кооперација