Karvedilol

때 ATH:
C07AG02

특성.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– 그리고 베타₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) 그리고 에스(-)-энантиомерам в равной степени.

흰색 또는 거의 흰색 결정 성 분말. DMSO에 쉽게 용해, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, 물에 거의 녹지. 분자량 406,5.

약리 작용.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

신청.

고혈압, 관상 동맥 질환 (안정형 협심증), 울혈 성 심부전증 (조합 요법에서).

금기.

과민성, 저혈압 (적은 정원 85 mmHg로. 미술.), 비 대상성 심부전 (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, 혈관 확장제, 이뇨제); vыrazhennaya의 서맥, 유명 блокада II-III의 степени, sinoatrialynaya 봉쇄, 아픈 부비동 증후군, 심인성 쇼크, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, 기관지 천식 (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), 중증 간 손상.

제한 사항이 적용됩니다.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, 말초 혈관 질환 (레이노 증후군, 간헐적 파행), 당뇨병, gipoglikemiâ, 갈색 세포종, 갑상선 기능 항진증, 전신 마취, 건선, 신장 기능의 손상, 고령, 어린이 및 청소년 나이 (에 18 년).

임신과 모유 수유.

때 임신이 가능, 만약 태아에 잠재적 위험을 능가 치료 효과 (인간의 적절하고 잘 조절 된 연구는 개최하지 않은).

분류 작업은 FDA의 결과 - C를. (동물 복제 연구는 태아에 악영향을 밝혔다, 임신 여성의 적절하고 잘 조절 된 연구는 개최하지 않은, 그러나, 잠재적 이익, 임신에서 약물과 관련된, 그것의 사용을 정당화 할 수있다, 가능한 위험에도 불구하고.)

모유 수유를 포기해야 처리시 (알 수없는, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

부작용.

신경계와 감각 기관에서: 현기증, 두통, 무력증, 당김 (редко и, 보통, только в начале лечения), 근육 약화 (чаще в начале лечения), 수면 장애, 우울증, 지각 이상, 안구 건조증, понижение слезовыделения.

심장 혈관 시스템과 혈액 (조혈, 지혈): 서맥, AV 전도 장애, 자세 성 저혈압, 가슴 통증, 협심증, ухудшение периферического кровообращения, 심부전의 진행, обострение симптомов синдрома Рейно, 부종 증후군, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

소화 기관에서: 구강 건조, 구역질, 구토, 복통, 설사, 변비, 혈중 트랜스 아미나 제 상승 수준.

호흡기에서: 코 막힘, chikhaniye, 호흡 곤란 (у предрасположенных больных), bronhospasticskie 반응.

비뇨 시스템과: 배뇨의 위반, 혈뇨, 급성 신부전.

알레르기 반응: 피부 발진, 포함. 알레르기 성 발진, 두드러기, 가려움.

다른: отеки и боль в конечностях, 살찌 다, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, 고 콜레스테롤 혈증, 독감과 유사한 증상, 건선 증상의 악화.

협력.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. 일반 마취제 (Циклопропан, 디 에틸 에테르, 트리클로로 에틸렌) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. 페노바르비탈, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

과다 복용.

증상: 심한 저혈압 (정원 80 mmHg로. 기사. 낮은), 서맥 (적게 50 U. / 분), 심장 마비, 심인성 쇼크, 심장 마비, нарушение дыхательной функции, 기관지 경련, 구토, 혼동, 발작.

치료: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). 과다 복용은 집중적 인 치료가 필요. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (최대 투여 량 - 10 mg의). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, 에피네프린, 글루카곤 (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, 클로 나 제팜. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

투약 및 관리.

내부. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 하루에 한번 (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg의), при стенокардии — по 25–50 мг 2 하루에 한번, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 하루에 한번 (최대 - ~까지 100 밀리그램 / 일).

주의 사항.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, 체중. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, gipotenzieй (적은 정원 100 mmHg로. 미술.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. 사람들, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. Feohromotsytome 알파 adrainolitiki를 동시에 적용 될 때. 사람들, 콘택트 렌즈를 사용, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

협력