Asparaginazu

Kod ATH:
L01XX02

Svojstvo.

Enzim, продуцируемый штаммами кишечной палочки или полученный из др. источников. В очищенном виде белый порошок, lako topljiv u vodi, praktički netopljiv metanol, ацетоне и хлороформе.

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, citostatik.

Aplikacija.

Akutna leukemija lymfoblastnыy, рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, Т-клеточная лимфома, limfosarkoma, retikulosarkoma.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, abnormalna funkcija jetre, bubreg, gušterača (uključeno. Povijest), CNS smetnje, trudnoća, laktacija.

Trudnoća i dojenje.

При беременности возможно только в случае необходимости (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): понижение уровня факторов свертывания (V., (VII), VIII, IX), fibrinopenia, hypocoagulation, склонность к геморрагиям.

Alergijske reakcije: osip, osip, anafilaktički šok.

Iz probavnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, malapsorpcijom, pancreatonecrosis postoperativnih, abnormalna funkcija jetre.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, razdražljivost, alarm, mamurluk, depresija, halucinacije, tremor, koma.

Uz genitourinarnog sustava: glikozurijski, polyuria, proteinurija, akutno zatajenje bubrega.

Metabolizam: изменение активности трансаминаз, гиперферментемия, giperglikemiâ, Hyper- или гиполипидемия; hipoalbuminemiju, сопровождаемая отеками; azotemijom, изменение концентрации мочевой кислоты.

Drugi: zimica, Razvoj infekcije, hypertonus mišiće, artralgija, sindroma respiratornog distresa, gubitak težine, фатальная гипертермия.

Suradnja.

При одновременном применении винкристина или преднизолона суммируются побочные эффекты. Ослабляет эффективность препаратов, воздействующих на делящиеся пулы опухолевых клеток (может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата), нарушает детоксикацию ксенобиотиков в печени.

Predozirati.

Simptomi: острая анафилактическая реакция, сильное кровотечение, острая почечная недостаточность вплоть до летального исхода.

Liječenje: hospitalizacija, praćenje vitalnih funkcija; simptomaticheskaya terapija (antipiretici, antihistaminici, kalcijev klorid); Ako potrebne transfuzije krvi, imenovanje antibiotika širokog spektra.

Doziranje i uprava.

B /, / M, intratekalni. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Обычно вводят в/в (struino polako, ili kapanja) в дозе 150–300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 10 ml izotonične otopine natrijevog klorida (медленно и не встряхивая), для капельного введения — в 200–500 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводить следует в течение 30–40 мин). Курсовая доза для взрослых составляет 300000–400000 МЕ, детям — уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность курса — 3 Sunce (при отсутствии эффекта лечение прекращают). / M: 6000–10 000 IU / m2 3 раза в нед в течение 3–4 нед. При лейкемических менингитах, резистентных к метотрексату: 3000 IU / m2 intratekalni.

Mjere opreza.

Koristite samo pod liječničkim nadzorom, s iskustvom kemoterapije. Tu mora biti odgovarajuće mjere i alate za dijagnostiku i liječenje mogućih komplikacija. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костно-мозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3·109 /l, тромбоцитов — 100·109 /l. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, protrombina, fibrinogena, bilirubin, holesterol, ukupnih proteina, белковых фракций, Aktivnost transaminaza, Alkalna fosfataza, диастазы и других ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 g / l, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. Kako bi se spriječilo nefropatiju, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (sluznica) ili sapun i voda (kože). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, nego u djece.

Upozorenja.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 ml, sadrži 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 ml izotonične otopine natrijevog klorida (результат реакции оценивают через 3 ne). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 ml, если объем более 2 мл — дозу следует разделить. С целью предотвращения развития анафилактоидных реакций возможно дробное введение.

Suradnja

Aktivna tvarOpis interakcije
BusulfanFMR. На фоне аспарагиназы увеличивается риск развития веноокклюзионной болезни печени.
VynkrystynFMR. При одновременном применении суммируются побочные эффекты и возрастает риск проявления токсичности.
DakarʙazinFMR. Jača (međusobno) rizika hepatotoksičnosti.
DoksorubicinFMR. Jača (međusobno) rizik toksičnosti.
MetotreksatFMR: antagonizm. На фоне аспарагиназы эффект может ослабляться или полностью устраняться (показано на тканевых культурах и животных).
PrednisolonFMR. При одновременном применении суммируются побочные эффекты.
CiklosporinFMR: sinergizam. На фоне аспарагиназы возможно усиление общего действия, требующее снижения дозы.
CiklofosfamidFMR: sinergizam. На фоне аспарагиназы возможно усиление общего действия, требующее снижения дозы.
EtambutolFMR. Jača (međusobno) rizik neurotoksičnosti.

 

Gumb za povratak na vrh