Η ρανιτιδίνη

Όταν ATH:
A02BA02

Χαρακτηριστικός.

Η gistaminovыh ανταγωνιστής₂-υποδοχείς.

Υδροχλωρική ρανιτιδίνη - άσπρο ή ανοικτό κίτρινο κοκκώδης σκόνη ελαφρώς πικρή γεύση με τη μυρωδιά του θείου. Υγροσκοπικός, ευαίσθητα στο φως. Εύκολα διαλυτό σε οξικό οξύ και νερό, Διαλυτό σε μεθανόλη, ελάχιστα διαλυτό σε αιθανόλη, πρακτικά αδιάλυτη σε χλωροφόρμιο, pH 1% λύση 4.5-6.0. pKa 8, 2 και 2,7. Μοριακό βάρος 350,87.

Φαρμακολογική δράση.
Κατά του έλκους.

Εφαρμογή.

Θεραπεία και πρόληψη - γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, ΜΣΑΦ γαστροπάθεια, καούρα (που σχετίζονται με υπεροξύτητα), υπερέκκριση γαστρικού χυμού, συμπτωματικά έλκη GI, διαβρωτική οισοφαγίτιδα, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, Σύνδρομο Zollinger-Ellison, συστηματική μαστοκυττάρωση, πολλαπλή ενδοκρινική αδενομάτωσης; hronicheskaya δυσπεψία, χαρακτηρίζεται από επιγάστριο ή οπισθοστερνικό άλγος,, που σχετίζονται με το φαγητό ή τον ύπνο διαταραχές; θεραπεία της αιμορραγίας από τον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα, πρόληψη της επανεμφάνισης της γαστρική αιμορραγία κατά τη μετεγχειρητική περίοδο, πρόληψη της αναρρόφησης του γαστρικού χυμού σε ασθενείς, οποία οι εργασίες που πραγματοποιούνται υπό γενική αναισθησία (Το σύνδρομο του Mendelson), φιλοδοξία πνευμονίτιδα (πρόληψη).

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Ισχύουν περιορισμοί.

Η κίρρωση του ήπατος με πυλαιοσυστηματική ιστορία εγκεφαλοπάθεια, νεφρού ή / και ηπατική ανεπάρκεια, οξεία πορφυρία (συμπ. ιστορία), παιδική ηλικία (να 12 χρόνια).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Σε πειράματα σε αρουραίους και κουνέλια, που λαμβάνουν δόσεις ρανιτιδίνη, να 160 φορές την ανθρώπινη δόση, αρνητικές επιπτώσεις στο έμβρυο δεν αποκάλυψε.

Η ρανιτιδίνη διαπερνά τον πλακούντα. Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Β. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν κίνδυνος δυσμενών επιδράσεων στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν γίνει.)

Η ρανιτιδίνη περνά στο μητρικό γάλα και, ίσως, δημιουργεί μια υψηλότερη συγκέντρωση, σε σχέση με το πλάσμα αίματος. Μην πάρετε κατά τη γαλουχία. Ο διορισμός θα πρέπει να αποφασίσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, αίσθημα κόπωσης, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία, ίλιγγος, συναγερμού, κατάθλιψη; Σπάνια - σύγχυση, ψευδαισθήσεις (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς), αναστρέψιμη θολή όραση, ccomodation μάτι.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): αρρυθμία, ταχυκαρδία / βραδυκαρδία, ΤΟΥ блокада, μείωση της αρτηριακής πίεσης; αναστρέψιμη λευκοπενία, θρομβοπενία, κοκκιοκυτταροπενία; Σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, μερικές φορές με υποπλασία του μυελού των οστών, aplasticheskaya αναιμία; μερικές φορές - το ανοσοποιητικό αιμολυτική αναιμία.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα / διάρροια, κοιλιακή δυσφορία / άλγος; Σπάνια - παγκρεατίτιδα. Μερικές φορές - ηπατοκυτταρικό, χολοστατική ηπατίτιδα, ή να αναμιχθεί με / χωρίς ίκτερο (Σε τέτοιες περιπτώσεις, η λήψη ρανιτιδίνη πρέπει να σταματήσει αμέσως). Αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Σημειώνεται επίσης σπάνιες περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας. Σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωση αυξήθηκε AST, τουλάχιστον, σε 2 φορές σε σχέση με το επίπεδο πριν από τη θεραπεία, 6 από 12 άνδρας, λήψη 100 mg 4 φορές / μέσα για 7 ημέρα, και 4 από 24 άνθρωποι, λήψη 50 mg 4 φορές / μέσα για 5 ημέρα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μια σπάνια - αρθραλγία, μυαλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, βρογχόσπασμος, πυρετός, eozinofilija; Σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα.

Άλλα: μια σπάνια - αλωπεκία, αγγειίτιδα; σε ορισμένες περιπτώσεις - γυναικομαστία, μειωμένη δραστικότητα ή / και τη λίμπιντο. Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να αναπτυχθεί σε₁₂-αναιμία.

Συνεργασία.

Τα αντιόξινα, sucralfate σε υψηλές δόσεις (2 ζ) επιβραδύνει την απορρόφηση της ρανιτιδίνης (ενώ η εφαρμογή του διαλείμματος μεταξύ λήψη αντιόξινων και η ρανιτιδίνη πρέπει να είναι τουλάχιστον 1-2 ωρών). Το κάπνισμα μειώνει την αποτελεσματικότητα των ρανιτιδίνη. Ανέφερε περαιτέρω επιμήκυνση του PX όταν χρησιμοποιείται μαζί με βαρφαρίνη ρανιτιδίνη; Ωστόσο, σε φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους σε μία δόση ρανιτιδίνης 400 mg / παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις ημέρες; ρανιτιδίνη δεν είχε καμία επίδραση στην κάθαρση της βαρφαρίνης και η φωτοβολταϊκή; δυνατότητα αλληλεπίδρασης με βαρφαρίνη σε δόσεις άνω των 400 mg / ημέρα δεν έχει μελετηθεί. Κατά τη λήψη ρανιτιδίνης δύο φορές την ημέρα και τριαζολάμη τριαζολάμη συγκεντρώσεις πλάσματος ήταν υψηλότερες, ό, τι όταν ένα τριαζολάμη. Τριαζολάμη τιμές AUC σε άτομα 18-60 ετών ήταν 10 και 28% υψηλότερη μετά τη λήψη δισκίων ρανιτιδίνη 75 και 150 mg, ό, τι μετά τη χορήγηση της τραζολάμης. Οι ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας 60 χρόνια οι τιμές AUC ήταν περίπου 30% υψηλότερη μετά τη λήψη των χαπιών 75 και 150 mg ρανιτιδίνης. Η ρανιτιδίνη αυξάνει την AUC (επί 80%) και συγκέντρωση (επί 50%) μετοπρολόλη ορού, όπου το Τ_1/2 μετοπρολόλης αυξήθηκε από 4,4 να 6,5 όχι. Μειώνει την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης και κετοκοναζόλη (ρανιτιδίνη πρέπει να λαμβάνεται μέσω 2 ώρα μετά τη χορήγηση). Επίσης, αναστέλλει το μεταβολισμό της φεναζόνης, geksoʙarʙitala, Glipizide, ʙuformina, BCC. Συμβατό με 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 5% δεξτρόζη, 0,18% διάλυμα χλωριούχου νατρίου και 4% δεξτρόζη, 4,2% διάλυμα όξινου ανθρακικού νατρίου. Μαζί με την εισδοχή PM, πιέζοντας το μυελό των οστών, αυξημένο κίνδυνο ουδετεροπενίας. Ίσως η αλληλεπίδραση με το αλκοόλ.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: σπασμοί, βραδυκαρδία, κοιλιακές αρρυθμίες.

Θεραπεία: πρόκλησης εμέτου ή πλύσης στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya. Σε σπασμούς - διαζεπάμη σε /, βραδυκαρδία - ατροπίνη, όταν κοιλιακή αρρυθμία - λιδοκαΐνη.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, παρεντερικά (I /, / M). Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ατομικά. Μέσα, καθημερινά, συνήθως 300 λήψη 1-2 mg, η μέγιστη επιτρεπτή δόση για τους ενήλικες - 6 g / ημέρα. Για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της ασθένειας - 150 mg το βράδυ; Κάπνισμα ασθενείς - 300 mg το βράδυ.

Παιδιά - 01.25 - 02.05 mg / kg (Η μέγιστη δόση - 300 mg / ημέρα) 1-2 ρεσεψιόν.

/ M, I / (εφ 'άπαξ και έγχυση) με 50 mg κάθε 6-8 ώρες. Παιδιά - / στάγδην 0,75 έως 1,5 mg / kg (κατ 'ανώτατο όριο - 0,4 g / ημέρα).

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία απαιτεί τη λειτουργία διόρθωσης. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης <50 ml / min με παρεντερική - 50 mg κάθε 18-24 ώρες; εάν είναι αναγκαίο να αυξηθεί η συχνότητα χορήγησης 2 μία φορά την ημέρα κάθε 12 h ή περισσότερο; κατάποση - 150 mg / ημέρα. Με την παρουσία του ταυτόχρονη ηπατική δυσλειτουργία, μπορεί να απαιτηθούν περαιτέρω μείωση της δόσης. Ασθενείς, αιμοκάθαρση, άλλη δόση χορηγείται αμέσως μετά την αιμοκάθαρση.

Προφυλάξεις.

Πριν από τη θεραπεία, αποκλείουν κακοήθεις όγκους στο στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο (μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα του καρκίνου του στομάχου). Ο κίνδυνος καρδιοτοξικότητας αυξάνεται σε ασθενείς με καρδιακή νόσο, Με την ταχεία on / στην εισαγωγή και τη χρήση υψηλών δόσεων. Είναι επιθυμητό να ακυρώσετε απότομα η ρανιτιδίνη σε κίνδυνο οξείας κατάστασης. Παρατεταμένη θεραπεία των ασθενών με εξασθενημένο υπό πίεση μπορεί να είναι βακτηριακό βλάβες του στομάχου και στη συνέχεια να εξαπλωθεί μόλυνση.

Μπορεί να αυξήσει την δραστηριότητα του γλουταμυλο. Στη θεραπεία της ρανιτιδίνης δυνατόν ψευδή θετική αντίδραση κατά τη διάρκεια των δοκιμών για πρωτεΐνη στα ούρα.

Συνεργασία