Glibenclamide
Όταν ATH:
A10BB01
Χαρακτηριστικός.
Σουλφονυλουρίας παράγωγο II γενιάς.
Melkochristalliceski λευκή σκόνη (ή λευκό με λευκό kremovatam). Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, λίγοι διαλυτό στο αλκοόλ.
Φαρμακολογική δράση.
Υπογλυκαιμικών, υποχοληστεριναιμικά.
Εφαρμογή.
Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, σωματική δραστηριότητα.
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία (συμπ. к сульфаниламидным препаратам, θειαζιδικά διουρητικά), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Κετοξέωση, εκτεταμένα εγκαύματα, хирургические вмешательства и травмы, ειλεός, парез желудка; μελών, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- ή υπερθυρεοειδισμός, το ήπαρ και τα νεφρά, λευκοπενία, σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)
Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.
Παρενέργειες.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): μια σπάνια - θρομβοκυτταροπενία, κοκκιοκυτταροπενία, erythropenia, πανκυτταροπενία, eozinofilija, лейкоцитопения, ακοκκιοκυτταραιμία (σπανίως), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ζάλη, αλλαγή στη γεύση.
Μεταβολισμός: gipoglikemiâ, πρωτεϊνουρία, καθυστερημένη δερματική πορφυρία.
Από τον πεπτικό σωλήνα: μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, χολόσταση, δυσπεψία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα (эritema, απολεπιστική δερματίτιδα).
Άλλα: πυρετός, αρθραλγία, πολυουρία, αύξηση βάρους, φωτοευαισθησία.
Συνεργασία.
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, χλωραμφαινικόλη (Αναστέλλει τον μεταβολισμό), Η2-αποκλειστές, βήτα-αποκλειστές, Αναστολείς ΜΕΑ, ΜΣΑΦ, Αναστολείς της ΜΑΟ, κλοφιμπράτη, βεζαφιμπράτη, προβενεσίδη, παρακεταμόλη, αιθιοναμίδη, αναβολικά στεροειδή, πεντοξιφυλλίνης, αλλοπουρινόλη, κυκλοφωσφαμίδη, ρεζερπίνης, σουλφοναμίδες, инсулин — потенцируют гипогликемию. Τα βαρβιτουρικά, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Τα οιστρογόνα, τα προγεσταγόνα, γλυκαγόνη, адреномиметические препараты, άλας λιθίου, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Χλωριούχο αμμώνιο, χλωριούχο ασβέστιο, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (αθροιστική δράση) αντιπηκτικά. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, ανησυχία, πονοκέφαλος, ζάλη, Εφίδρωση, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, μυϊκό τρόμο, πρήξιμο του εγκεφάλου, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, πιθανό θάνατο).
Θεραπεία: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, μέλι; в тяжелых случаях — введение 50% διάλυμα γλυκόζης (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg κάθε 4 ή h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (κάθε 15 m), определение pH, BUN, κρεατινίνης, ηλεκτρολύτες.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μέσα, χωρίς μάσημα, με λίγο νερό. Суточная доза подбирается индивидуально, ανάλογα με την ηλικία, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) πριν τα γεύματα. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Προφυλάξεις.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, από 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) ορρός (τουλάχιστον 1 φορές 3 Μήνες). Θα εκτιμηθεί, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, ρεζερπίνης, γουανεθιδίνη. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Αλλοπουρινόλη | FMR: συνέργεια. Κάνετε αποτέλεσμα. |
Η βιταμίνη C | FKV. FMR: συνέργεια. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Χλωριούχο ασβέστιο | FKV. FMR: συνέργεια. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Η παρακεταμόλη | FMR: συνέργεια. Κάνετε αποτέλεσμα. |
Πεντοξυφυλλίνη | FMR: συνέργεια. Κάνετε αποτέλεσμα. |
Ριφαμπικίνη | FKV. FMR: antagonizm. Επιταχύνει βιομετατροπής και αποδυναμώνει την επίδραση. |
Η χλωραμφαινικόλη | FKV. FMR: συνέργεια. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
Η κυκλοφωσφαμίδη | FMR: συνέργεια. Κάνετε αποτέλεσμα. |
Ethionamide | FMR: συνέργεια. Κάνετε αποτέλεσμα. |