فلوفوكسامين

عندما ATH: N06AB08

ميزة.

السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع. فلوفوكسامين ماليات - أبيض أو أبيض تقريبا، مسحوق بلوري؛. وهو قابل للذوبان في الإيثانول وكلوروفورم, سيئة للذوبان في الماء, غير قابلة للذوبان تقريبا في ايثر. دهون.

الدوائية العمل.
المضادة للاكتئاب.

تطبيق.

الاكتئاب نشأة مختلفة, الوسواس القهري.

موانع.

فرط الحساسية, فشل كبدي, الاستقبال في وقت واحد استيميزول, سيسابريد, تيرفينادين, الوسائل, تمنع MAO (مدفوع. furazolidona, بروكاربازين, سيليجيلين), الرضاعة الطبيعية, الأطفال حتى سن 8 سنوات.

تنطبق قيود.

صرع, فترة الحمل; الإدمان على المخدرات, جنون, هوس خفيف, الظروف المتشنجة أو احتشاء عضلة القلب.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

أن نكون حذرين من خلال فترة الحمل, المقارنة بين الفوائد المتوقعة للأم والخطر المحتمل على الجنين.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية.

من 1087 المرضى الذين يعانون من اضطراب الوسواس القهري والاكتئاب, تلقي فلوفوكسامين تسيطر التجارب السريرية في أمريكا الشمالية, 22% من مرضى توقف بسبب الآثار الجانبية المتقدمة،. ولوحظ فيما بينها (بين قوسين تشير إلى أن نسبة حدوث في المجموعة الثانية):

من الجهاز العصبي والحواس: صداع 3% (1%), دوخة 2% (أقل 1%), يقينا 2% (أقل 1%), أرق 4% (1%), نعاس 4% (أقل 1%), الهلع 2% (أقل 1%), قلق 1% (أقل 1%), ažitaciâ 2% (أقل 1%).

من جانب الجهاز الهضمي: غثيان 9% (1%), فقدان الشهية 1% (أقل 1%), فم جاف 1% (أقل 1%) سوء الهضم 1% (أقل 1%), قيء 2% (أقل 1%), الإسهال 1% (أقل 1%), وجع بطن 1% (0%).

في التجارب التي تسيطر عليها وهمي في المرضى الذين يعانون من اضطراب الوسواس القهري, تلقي جرعة فلوفوكسامين 100-300 ملغ / يوم ل 10 شمس, والاكتئاب, فلوفوكسامين المعاملة في نفس الجرعة ل 6 شمس, مع تواتر أكثر من 1% الآثار الجانبية التالية لاحظ (بين قوسين تشير إلى أن نسبة حدوث في المجموعة الثانية):

من الجهاز العصبي والحواس: صداع 22% (20%), دوخة 11% (6%), يقينا 14% (6%), نعاس 22% (8%), أرق 21% (10%), الهلع 12% (5%), قلق 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), منخفض 2% (1%), تحفيز الجهاز العصبي المركزي 2% (1%), هزة أرضية 5% (1%), التغيير في الذوق 3% (1%), الحول 3%(2%).

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): نبض القلب 3% (2%), توسع الأوعية 3% (1%), ارتفاع ضغط الدم الشرياني 2% (1%).

من الجهاز التنفسي: عدوى الجهاز التنفسي العلوي 9% (5%), بحة في الصوت 2% (1%), zevota 2% (0%).

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية 6% (2%), فم جاف 14% (10%), الأضرار التي لحقت الأسنان 3% (1%), عسر البلع 2% (1%), سوء الهضم 10% (5%), غثيان 40% (14%), نفخة 4% (3%), الإسهال 11% (7%), الإمساك 10% (8%), قيء 5% (2%).

مع الجهاز البولي التناسلي: القذف غير طبيعي 8% (1%), انخفاض الرغبة الجنسية 2%(1%), عجز جنسي 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), كثرة التبول 3% (2%), احتباس البول 1% (0%).

آخر: باعراض تشبه اعراض الانفلونزا 3% (2%), قشعريرة برد 2% (1%), تعرق 7% (3%).

تعاون.

غير متوافق مع وسائل, تمنع MAO, مدفوع. furazolidonom, بروكاربازين، وسيليجيلين (خطر متلازمة السيروتونين والموت). تطوير متلازمة السيروتونين (قشعريرة برد, ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, رمع عضلي, تقلقل الخضري, أزمة ارتفاع ضغط الدم, إثارة, هزة أرضية, الأرق, التشنجات, الإسهال, الدولة معجبا) ربما في المرضى الذين يتلقون الأدوية مع النشاط هرمون السيروتونين (التربتوفان, مركبات الليثيوم). يزيد تركيز في بروبرانولول البلازما (في 5 مرة), الميتوبرولول وغيرها من حاصرات بيتا, مضادات التخثر, مدفوع. varfarina (على 98%), karʙamazepina, كلوزابين (في 3 مرات), مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (amitriptillin, كلوميبرامين, إيميبرامين). فلوفوكسامين التزامن مع مجموعة مضادات الذهان butirofenona, بما في ذلك هالوبيريدول, أنه يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما أو زيادة 2-10 أضعاف في محتوى فلوفوكسامين. غير قادرة على منع التحول الأحيائي من المخدرات, يتم استقلابه بمشاركة أنزيمات CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 السيتوكروم P450 (الفينيتوين, الكينيدين, الثيوفيلين, الكافيين وغيرها.), مما يزيد من مخاطر ردود الفعل السلبية. فلوفوكسامين على خلفية استيميزول, سيسابريد أو تيرفينادين قد يؤدي إلى إطالة أمد ملحوظ في فترة QT وظهور عدم انتظام ضربات القلب مثل "الدوران" (احتمال الوفاة). عندما بالتزامن مع الديلتيازيم قد تتطور بطء القلب, مع سوماتريبتان - ضعف, فرط المنعكسات وضعف التنسيق بين الحركات. أنه يقلل من إفراز البنزوديازيبينات (الألبرازولام, برومازيبام, ديازيبام, ميدازولام, تريازولام), مما أدى إلى تراكم; فإنه لا يؤثر على إزالة ورازيبام, أوكسازيبام والتيمازيبام. يعزز من الآثار الجانبية للكحول.

جرعة مفرطة.

الأعراض: دوخة, نعاس, فم جاف, غثيان, قيء, الإسهال, حاهم- أو عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ضغط الدم, التغيرات ECG, وظائف الكبد غير طبيعية, midriaz, هزة أرضية, رمع عضلي, المضبوطات, oligurija, غيبوبة. وفاة وصفها.

علاج: تحفيز القيء أو غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, ECG الرصد, الحفاظ على الوظائف الحيوية, العلاج simptomaticheskaya. لا ترياق محدد. غسيل الكلى وإدرار البول القسري ليست فعالة (نظرا لحجم كبير من التوزيع).

الجرعات والإدارة.

داخل, بالغ, دون مضغ, مع قليل من الماء. الجرعة الأولي من 50-100 ملغ / يوم واحد (في المساء), إذا التسامح، وزيادة الجرعة إلى 150-200 ملغ / يوم في 2-3 ساعات. الجرعة اليومية القصوى - 300 ملغ.

الاحتياطات.

الفترة الفاصلة بين إلغاء مثبطات MAO والبدء في اتخاذ فلوفوكسامين أو إلغائها وبدء استقبال مثبطات MAO يجب أن لا يكون أقل من 14 أيام. الرصد الدقيق للمرضى الذين يعانون من ميول انتحارية, خاصة في بداية العلاج. وينبغي إيلاء فلوفوكسامين المرضى المسنين في جرعة مخفضة. أن نكون حذرين من سائقي المركبات والناس, الأنشطة التي تتطلب تركيزا عاليا وسرعة ردود الأفعال الحركية. خلال فترة العلاج يجب تجنب الكحول.

ولم تكشف الدراسات الحيوانية تطوير إدمان المخدرات. لم تكن دراسات مماثلة على البشر. وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون, مع تاريخ من إدمان المخدرات أو تعاطي.

تعاون