Methylprednisolone (Kod ATC H02AB04)

Apabila ATH:
H02AB04

Ciri-ciri.

Kaedah hormon (glukokortikoid).

Dalam amalan klinikal menggunakan methylprednisolone (bentuk tablet), methylprednisolone acetate (untuk / m, intraarticular, periarticular, pengenalan intrabursalnogo, serta pengenalan tisu lembut, dalam fokus patologi, Penjanaan beransur-ansur ke dalam rektum), methylprednisolone natrium succinate (dalam / dan / m).

Methylprednisolone - serbuk kristal putih atau hampir putih;. Ia adalah larut dalam etanol, dioxane dan metanol, sedikit larut dalam aseton dan kloroform, sangat sedikit larut dalam eter, hampir nerastvorim air. Jisim molekul 374,47.

Methylprednisolone asetat - Putih atau hampir putih, serbuk kristal;, yang cair pada kira-kira 215 ° C (manakala sebahagian kecil reput). penyelesaian dioxane, sedikit larut dalam aseton, alkohol ethyl, klorofom dan metanol, sedikit larut dalam eter, hampir nerastvorim air. Jisim molekul 416,51.

methylprednisolone natrium succinate dan Putih atau hampir putih, tidak berbau, hygroscopic, bahan amorfus. Ianya larut dalam air, alkohol ethyl, sangat sedikit larut dalam aseton, tidak larut dalam kloroform. Jisim molekul 496,52. Methylprednisolone natrium succinate begitu sangat larut dalam air, yang boleh diperkenalkan dalam jumlah yang kecil pelarut dalam keadaan, seperti yang ditunjukkan dalam / kemasukan dan mesti mewujudkan tahap yang tinggi methylprednisolone dalam darah.

Kesan farmakologi.
Glukokortikoidne, anti-radang, antiallergic, protivosokowoe, immunodepressivne.

Permohonan.

Methylprednisolone, methylprednisolone asetat dan methylprednisolone natrium succinate.

Untuk kegunaan sistemik (parenterally dan di dalam). Penyakit endokrin: rendah atau menengah kekurangan adrenocortical (ubat pilihan - hydrocortisone atau kortison; jika analog sintetik berkenaan boleh digunakan bersama-sama dengan mineralocorticoids; kepentingan tertentu adalah penambahan mineralocorticoid dalam amalan pediatrik), kongenital hyperplasia dalam, bernanah thyroiditis, hypercalcemia malignansi; penyakit reumatik (sebagai terapi tambahan semasa atau pada kepahitan akut); collagenoses (kepahitan atau penyelenggaraan terapi), artritis reumatoid (termasuk juvana - dalam beberapa kes mungkin memerlukan dos rendah terapi penyelenggaraan), revmocardit akut, systemic lupus erythematosus, dermatomyositis sistemik (polymyositis), Artritis psoriatik, artritis gout akut, Post-traumatic Osteoartritis, spondylitis ankylosing, akut atau subakut radang kandung lendir, tenosynovitis nonspecific akut, synovitis dalam Osteoarthritis, epicondylitis; penyakit saluran pernafasan: sarcoidosis simptomaticheskiй, Leffler tidak bersetuju dengan rawatan oleh lain bermakna Syndrome, berylliosis, fulminant atau disebarkan batuk kering dalam kombinasi dengan terapi antituberculous sesuai, pneumonia aspirasi; penyakit hematologic: Purpura Thrombocytopenic idiopathic di kalangan orang dewasa (Hanya dalam / dalam, / M pengenalan contraindicated), anemia menengah dewasa, Diperoleh (autoimmunnaya) anemia gemoliticheskaya, eritroblastopenia, sejak lahir (jeritroidnaja) anemia gipoplasticheskaya, agranulocytosis, penyakit onkologi: leukemia dan limfoma di kalangan orang dewasa, leukemia akut pada kanak-kanak, Myeloma, kanser paru-paru (dalam kombinasi dengan zitostatikami); Sindrom otechny (untuk merangsang diuresis atau mencapai regresi proteinuria pada pesakit dengan sindrom nefrotik tanpa uremia, jenis idiopaticheskogo, atau disebabkan oleh systemic lupus erythematosus); penyakit PENGHADAMAN (untuk mengeluarkan pesakit dari keadaan kritikal yang): kolitis ulser, Penyakit Crohn's, radang usus yang tempatan, hepatitis; penyakit saraf: kepahitan multiple sclerosis; myasthenia; meningitis bersakit paru-paru dengan blok subaraknoid atau ancaman (dalam kombinasi dengan antituberculosis kemoterapi sesuai); trichinosis dengan luka-luka sistem saraf atau miokardium; penindasan ketidakserasian imunologi dalam pemindahan organ; loya dan muntah-muntah dalam terapi zitostaticescoy tahan; penyakit kulit: pemphigus, bullezny gerpetiformny Dermatitis, Sindrom Stevens - Johnson, dermatitis exfoliative, Mycosis, psoriasis, Seborrheic Dermatitis; alahan (keadaan yang teruk, di mana terapi konvensional tidak berkesan): bermusim atau saka rinitis alergi, penyakit serum, asma bronchial, tindak balas hipersensitiviti kepada ubat-ubatan, Contact Dermatitis, dermatitis atopicheskiy; anaphylacticskie dan anaphylactoidnye tindak balas; penyakit mata (proses akut dan kronik teruk alahan dan radang dalam luka-luka mata): Alah corneal ulser, ophthalmia, disebabkan herpes Kayap (Zoster), radang segmen anterior, meresap uveitis posterior dan choroiditis, oftalmia bersimpati, konjunktivitis alahan, keratitis, chorioretinitis, optik neuritis, Irit dan iridociklit.

Untuk acetate methylprednisolone dan methylprednisolone natrium succinate lanjut: akut secara dalam (anda mungkin perlu menambah mineralocorticoid); selepas pemindahan tindak balas jenis urtikaria; akut edema berhubung dgn pangkal tekak noninfectious (adrenalina - ubat pilihan).

Methylprednisolone natrium succinate bagi lagi: keadaan akut, yang memerlukan kesan hormon pesat intensiti maksimum, Bil. kejutan, yang adalah akibat daripada kekurangan adrenal, atau kejutan, tahan terapi dengan kaedah konvensional, apabila kehadiran kemungkinan kekurangan adrenal (Bil. anaphylactic, Terbakar, trauma, cardiogenic); preoperatively, dalam kes kecederaan serius atau penyakit yang serius, pada pesakit dengan yang ditubuhkan atau disyaki kekurangan adrenal; bengkak otak, trauma kecederaan saraf tunjang akut (rawatan perlu dimulakan dalam yang pertama 8 jam selepas kecederaan).

untuk intra-artikular, periarticular, permohonan intrabursalnogo atau pentadbiran ke dalam tisu lembut (penggantungan akueus methylprednisolone acetate): terapi sebagai adjunctive untuk kegunaan jangka pendek (untuk mengeluarkan pesakit dari keadaan atau kepahitan proses akut) bagi penyakit-penyakit berikut: - synovitis dalam osteoarthritis, artritis reumatoid, akut dan subakut radang kandung lendir, artritis gout akut, epicondylitis, tenosynovitis nonspecific akut, osteoarthritis posttravmaticheskiy.

Untuk pengenalan kepada tumpuan patologi (penggantungan akueus methylprednisolone acetate): parut keloid dan tumpuan setempat keradangan dalam planus liken (Wilson versicolor), plak psoriatik, granuloma annulare, liken kronik mudah (neurodermatitis terhad), discoid lupus erythematosus, lipodystrophy diabetes, kebotakan gnezdnoy; tumor fibrosis fascia dan tendon.

Untuk Penjanaan beransur-ansur ke dalam rektum (penggantungan akueus methylprednisolone acetate): kolitis ulser.

Kontra.

Hipersensitiviti.

untuk methylprednisolone, methylprednisolone asetat dan methylprednisolone natrium succinate apabila diberikan secara sistematik: penyakit bakteria atau virus akut dan kronik, jangkitan kulat sistemik, HIV atau AIDS, batuk kering yang aktif dan pendam (tanpa kemoterapi sesuai), kegagalan jantung congestive, hipertensi arteri, serangan jantung baru-baru ini (mungkin penyebaran tumpuan nekrosis, melambatkan pembentukan tisu parut dan, Akibatnya,, pecah otot jantung), disfungsi hati yang teruk dan / atau buah pinggang, anastomosis usus (dalam sejarah terdekat), esophagitis, gastrik, ulser peptic akut atau pendam, kencing manis, myasthenia gravis, Glaukoma, osteoporosis yang teruk, gipotireoz, gangguan mental, poliomyelitis (kecuali borang bulbar otak), limfoma selepas suntikan BCG, semasa vaksinasi.

Kepada penggantungan methylprednisolone acetate: untuk permohonan intra-artikular: sendi tiruan, melanggar pembekuan darah, patah intraarticular, proses berjangkit periarticular (Bil. Sejarah); dalam / dan intrathecal.

Bagi sesetengah dos membentuk acetate methylprednisolone dan methylprednisolone natrium succinate: (mungkin mengandungi benzyl alcohol, yang boleh menyebabkan "sindrom apnea» - sindrom tercungap-cungap maut): digunakan pada bayi pramatang.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kortikosteroid semasa mengandung, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan tidak). Wanita melahirkan anak umur perlu memberi amaran kemungkinan risiko kepada janin (Kortikosteroid akan dilalukan plasenta). Anda mesti berhati-hati memerhati bayi, ibu-ibu yang menerima Kortikosteroid semasa mengandung (boleh membangunkan dalam ketidakcukupan dalam janin dan bayi yang baru lahir). Jangan gunakan sering, dalam dos yang besar, untuk tempoh yang panjang masa. Jururawat wanita dinasihatkan berhenti atau penyusuan susu ibu, atau menggunakan HP, terutamanya pada dos yang tinggi (kortikosteroid menembusi ke dalam susu ibu dan boleh menghalang pengeluaran kortikosteroid dalaman, menghalang pertumbuhan dan mendorong kesan yang tidak diingini dalam keturunan).

Kesan-kesan sampingan.

kekerapan dan keterukan kesan sampingan bergantung kepada tempoh penggunaan dan dos kuantiti yang digunakan.

Kesan sistemik

Di pihak sistem endokrin: sindrom Cushing, atrofi korteks adrenal, kekurangan hypothalamic-pituitari (terutama semasa dalam keadaan tertekan, seperti penyakit, trauma, campur tangan pembedahan), mengurangkan toleransi kepada karbohidrat, diabetes steroid, meningkatkan keperluan untuk insulin atau ubat hipoglisemik oral pada pesakit dengan diabetes, glycosuria, kitaran haid, Hirsutism, mati pucuk, terencat pertumbuhan kanak-kanak.

Dari metabolisme yang: keseimbangan nitrogen negatif, kelewatan natrium dan air, bengkak, kehilangan kalium, gipokaliemicheskij alkalosis, peningkatan indeks jisim badan.

Dari saluran penghadaman: ulser peptik dengan penembusan mungkin dan pendarahan, loya, muntah, Esophagitis ulser, pankreatitis, proses menggelembung perut.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, pening, hipertensi intrakranial, pseudotumor otak, gangguan mental, sawan, tekanan vnutriglaznogo, exophthalmos.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri, kegagalan jantung congestive (pesakit-pesakit yang cenderung), aritmia, thrombophilia. Terdapat laporan gangguan irama jantung dan / atau pembangunan kekurangan vaskular dan / atau serangan jantung berikutan pesat pada / dalam dos tinggi methylprednisolone natrium succinate (pengenalan lebih banyak 0,5 g kurang 10 m); semasa atau selepas pentadbiran dos yang tinggi methylprednisolone natrium succinate ditanda bradycardia (berkaitan dengan kelajuan dan tempoh pentadbiran belum ditubuhkan).

Sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, steroid myopathy, mengurangkan jisim otot, osteoporosis (terutamanya di kalangan wanita dan kanak-kanak); Tendon pecah, terutama Achilles; keretakan mampatan vertebra, nekrosis aseptik kepala yg berhubung dgn bahu dan tulang paha, keretakan patologi tulang panjang.

Dengan kulit: penipisan dan atrofi epidermis, dermis dan tisu subkutaneus, pertumbuhan semula kemerosotan, luka penyembuhan lambat, petechiae, regangan, jerawat steroid, pyoderma, candidiasis, Hypo- e gipyerpigmyentatsiya, ecchymosis,

Reaksi alahan: gatal-gatal, kejutan anafilakticheskiy, bronchospasm.

Lain-lain: rintangan dikurangkan kepada penyakit berjangkit; tindak balas pada suntikan: pembakaran, kebas, sakit, paresthesia, dan jangkitan pada tempat suntikan, Hiper- atau hypopigmentation, parut pada tempat suntikan; atrofi kulit dan subkutan, bernanah steril.

Kerjasama.

Penggunaan gabungan methylprednisolone dan Cyclosporine menyebabkan perencatan bersama metabolisme, dan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan (permohonan bersama kes methylprednisolone dan cyclosporine sawan telah diperhatikan). Phenobarbital, Diphenhydramine, phenytoin, rifampicin dan lain-lain inducers enzim hepatik meningkatkan kadar penyingkiran dan mengurangkan keberkesanan terapeutik (mungkin memerlukan dos pelarasan). Methylprednisolone boleh meningkatkan kelegaan asid acetylsalicylic, diterima pada dos yang tinggi untuk masa yang lama, yang boleh membawa kepada penurunan dalam tahap dalam darah (kes tahap methylprednisolone asid acetylsalicylic dalam kenaikan darah, dan meningkatkan risiko manifestasi kesan sampingan). Harus digunakan dengan berhati-hati asid acetylsalicylic bersama-sama dengan kortikosteroid pada pesakit dengan gipoprotrombinemiey. Methylprednisolone menjejaskan tindakan antikoagulan oral: Mungkin sebagai pengukuhan, dan pengurangan kesan antikoagulan, diambil bersama-sama dengan methylprednisolone (pemantauan berterusan parameter pembekuan adalah disyorkan untuk mengekalkan kesan antikoagulan yang dikehendaki). Dalam kombinasi dengan paracetamol Ia meningkatkan risiko hepatoksisiti (induksi enzim hati dan pembentukan metabolit toksik paracetamol). Tindakan semakin hebat ACTH. Alkohol, Antasid (menghalang penyerapan), NSAID, Bil. salitsilatы, butadion, indometaцin meningkatkan kemungkinan ulser perut dan pendarahan, Kalium-membiarkan ubat - hyperkalemia teruk, Amphotericin B dan perencat anhydrase karbonik - hypokalemia, kegagalan jantung congestive, Osteoporosis, glikosida jantung - aritmia, natrium yang mengandungi dadah - edema dan tekanan darah tinggi.

Ergocalciferol dan paratgormon mengelakkan osteopati, dipanggil methylprednisolone. Dos yang tinggi mengurangkan keberkesanan methylprednisolone somatotropin.

Mengurangkan aktiviti ejen anti-diabetes oral, keberkesanan vaksin (vaksin secara langsung di tengah-tengah methylprednisolone boleh menyebabkan penyakit). Mitotane dan perencat lain fungsi adrenocortical mungkin memerlukan dos peningkatan.

Overdose.

Gejala: bengkak, penampilan protein dalam air kencing, Penapisan pengurangan jumlah, hipertensi arteri, Aritmia, cardiomyopathy, hypokalemia. Berulang kerap menggunakan dadah (kali sehari atau lebih seminggu yang) untuk masa yang lama boleh membawa kepada pembangunan sindrom Cushing (memerlukan pemberhentian).

Rawatan: diuresis dipaksa, kalium klorida, kemurungan dan psikosis - dos pengurangan atau penyingkiran dadah dan tujuan ubat phenothiazine atau garam litium (antidepresan tricyclic tidak digalakkan).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, suntikan (I /, dalam / m, epidural, bursa dan faraj, dalam rongga sendi, dalam bidang luka-luka kulit) dan rectally. Laluan pentadbiran dan regimen pelega dipilih secara individu bergantung kepada sifat dan keterukan penyakit tersebut, umur dan keadaan pesakit, tindak balas kepada rawatan.

Ke arah dalam, dewasa: 4-60 mg / hari dalam dos tunggal atau dibahagikan; biasa dos awal - 4-48 mg / hari, dalam beberapa kes - sehingga 100 mg / hari; penyelenggaraan dos - 4-12 mg / hari. Bayi: dengan kekurangan adrenal dalam 0,14 mg/kg, atau 4 mg/m² sehari 3 kemasukan, / M - dos yang sama selepas dua hari atau 0,039-0,0585 mg / kg / hari setiap hari; tanda-tanda lain - di dalam 0,417-1,67 mg / kg atau 12,5-50 mg / m² dalam tiga dos dibahagikan, / M - 0,139-0,835 mg / kg atau 4,16-25 mg / m² setiap 12-24 h.

/ M, dalam penggantungan (depot) dewasa: 40-120 mg lebih 1-4 minggu.

Jika penyakit, disasarkan oleh terapi, juga mengalami gejala tekanan, dos penggantungan perlu ditambah. Jika anda ingin mendapatkan kesan yang cepat dan maksimum terapi hormon, Ia dipaparkan dalam / dalam bentuk dos dengan ijazah tinggi kelarutan - methylprednisolone natrium succinate.

B / ("Terapi Pulse") Masukkan 30 mg / kg methylprednisolone succinate untuk 30 m, jika perlu - semula setiap 6 tidak.

intrasynovial, bursa dan faraj - 20-60 mg, perut dan pleural rongga - sehingga 100 mg, epidural - untuk 80 mg, I / - 100-500 mg, dalam bidang kerosakan kulit - 20-60 mg.

Dengan enema pengekalan untuk ulser kolitis ditadbir 40-120 mg, untuk melegakan loya dan muntah-muntah: orang dewasa - pada dos yang 250 mg bagi 20 minit sebelum dan 6 h selepas pentadbiran cytostatics, kanak-kanak - sekurang-kurangnya 25 mg / hari.

Apabila berlakunya rawatan remisi spontan dihentikan.

Langkah berjaga-jaga.

Sejak komplikasi rawatan dengan glucocorticoids adalah bergantung kepada magnitud dos gunaan dan tempoh rawatan, dalam setiap kes adalah perlu untuk membandingkan nisbah risiko / faedah untuk keputusan mengenai rawatan dengan glucocorticoids, regimen dos, Tempoh rawatan. Selepas rawatan corticosteroid peningkatan dalam tahap ALT, AST dan ALP dalam serum. Selalunya, perubahan ini adalah kecil, tidak dikaitkan dengan mana-mana sindrom klinikal dan boleh balik selepas pemberhentian rawatan. A penggunaan berpanjangan glucocorticoids boleh membawa kepada pembangunan posterior subcapsular katarak, glaukoma dengan kerosakan kepada saraf optik, boleh meningkatkan kejadian jangkitan mata virus atau kulat menengah. Bagi pentadbiran parenteral kortikosteroid boleh membangunkan myopathy akut, dan paling kerap - dengan dos yang tinggi glucocorticoids pada pesakit dengan penghantaran saraf terjejas (myasthenia mis gravis) atau pada pesakit, manakala menerima penenang otot periferal (sebagai contoh pankuroniya bromida). Ini myopathy akut umum, Ia boleh memberi kesan kepada otot-otot mata dan sistem pernafasan, membawa kepada tetraparesis pembangunan. Boleh meningkatkan tahap kinase creatine. Dalam pembaikan atau pemulihan ini klinikal selepas pengeluaran steroid hanya boleh berlaku melalui beberapa minggu atau beberapa tahun. Ia perlu memohon dos terendah, memberikan kesan terapeutik yang mencukupi. Semak perjalanan ia adalah perlu untuk, secara beransur-ansur mengurangkan dos yang. bentuk Depot ditadbir cara yang tidak dibenarkan (Bil. I /). Dengan penggunaan yang berpanjangan adalah perlu untuk mengawal fungsi paksi hypothalamic-pituitari-adrenal yang, paras glukosa serum, menjalankan penyelidikan ophthalmological.

Ia tidak digalakkan untuk memasuki ke dalam otot berbentuk delta. Apabila a / c dan pentadbiran / m perlu mengubah tempat suntikan. aplikasi Intraarticular membelanjakan tidak lebih 1 masa dalam 3 Terhad.

Ia perlu diambil kira, bahawa alkohol benzyl dalam komposisi dos tertentu membentuk methylprednisolone natrium succinate dan asetat adalah berbahaya apabila disapu kepada tisu saraf.

Boleh menyumbang kepada penyebaran jangkitan atau kesertaan, disebabkan oleh virus, cendawan, protozoa dan parasit (cacing). Bahaya komplikasi ini meningkat dengan peningkatan dos methylprednisolone atau kombinasi dengan imunosupresif lain.

Pesakit, menerima dos imunosupresif daripada methylprednisolone, Mereka harus diberi amaran mengenai bahaya hubungan dengan cacar air sakit dan demam campak.

Kanak-kanak dalam tempoh pertumbuhan glucocorticoids harus digunakan hanya jika benar-benar dinyatakan dan pengawasan perubatan hati terutamanya. Dengan penggunaan yang berpanjangan pada kanak-kanak boleh kelembapan.

Pembatalan boleh diiringi oleh sakit perut dan sakit sendi, kelemahan, loya, sakit kepala, pening, demam, hilang selera makan, penurunan berat badan.

Dengan penggunaan yang berpanjangan perlu mengurangkan pengambilan kalori, meningkatkan pengambilan kalium, mengurangkan - natrium. Pengiraan dos yang paling baik dilakukan dalam tidak kanak-kanak kepada berat badan (kg), dan luas permukaan (m²). bentuk dos untuk suntikan adalah tidak digalakkan untuk bergaul dengan penyelesaian suntikan lain.