Norfloksacīns (Kad ATH J01MA06)

Kad ATH:
J01MA06

Raksturīgs

Fluorhinolonu grupas antibakteriālais līdzeklis II paaudzes. Sintētiskā piridongrupa analogs nalidixic skābes; ir fluora atoms stāvoklī 6 (palielinājumi ietekme uz gramnegatīva mikroorganismi) un piperazīna grupa at stāvoklī 7 (Tā nodrošina aktivitāti pret Pseudomonas). Norfloksacīns ir metabolīts pefloksatsina, kas ir atšķirīgs no trūkuma metilgrupu pie piperazīna kodolā.

Balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris. Oktanola / ūdens - 0,46. Viegli šķīst ledus etiķskābē, ļoti nedaudz - etanolā, metanola un ūdens. Šķīdība at 25 ° C (mg / ml): ūdenī - 0,28; metanols - 0,98; etanols - 1,9; Acetons - 5,1; xloroforme - 5,5; dietilēteris - 0,01; benzols - 0,15; etilacetāts - 0,94; oktilspirta - 5,1; ledus etiķskābe - 340. Šķīdība ūdenī ir atkarīga no pH: palielinās strauji pie pH<5 un pH>10. Higroskopisks, gaisa veido hemihydrate. Molekulmasa - 319,34.

Farmakoloģiskā darbība

Plaša spektra antibakteriāls, baktericīds.

Iesniegums

Infekcija, izraisa patogēnu jutīgu norfloksacīnu:

iekšā - Akūts un hronisks urīnceļu infekcijas (t.sk.. pielonefrīts, cistīts, uretrit), dzimumorgānu infekcijas (t.sk.. prostatīts, cervicīts, endometritis), neoslojnennaya gonoreja, GI (t.sk.. salmoneloze, dysenteries); novēršana infekciju pacientiem ar granulocitopēnijas;

lokāli - Auss iekaisuma, un akūtu paasinājumu hroniska vidusauss iekaisumu; acu infekcija, t.sk.. konjunktivīts, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya čūla, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (t.sk.. vēsture), tendinīts vai cīpslas plīsums, saistīta ar ieplūdes tādu zāļu vai norfloksacīns hinolons; trūkums no glikozes-6-fosfatdegidrogenazы, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, lai pilieni - līdz 12 gadiem (drošība un efektivitāte norfloksacīnu bērniem un pusaudžiem nav definētas; tas jāsaprot, ka norfloksacīns cēlonis artropātijas nenobriedušiem dzīvniekiem).

Ierobežojumi

Smadzeņu ateroskleroze, insults, Epilepsija un krampji, myasthenia gravis, nieru / aknu mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim (adekvāta un labi kontrolēti pētījumi drošība norfloksacīnu grūtniecēm netiek veikta, t.sk.. uzklāšanai uz ādas, kas kā pilieni).

Nezināms, Vai norfloksacīns iekļūst pienā barojošām sievietēm. Saņemot zīdītājas mazās devās norfloksacīnu (200 mg) Inside, tas netika konstatēts mātes pienā. Tomēr ir jāņem vērā,, ka citi Hinolonu atvasinājumi sistēmiska rīcība mātes pienā, un pastāv potenciāls risks nopietnām blakusparādībām bērniem, krūti. Māsu sievietes vai nu pārtraukt zīdīšanu, vai saņemot norfloksacīnu (Ņemot vērā to, ka ir svarīgi narkotiku mātei), t.sk.. vietējai darbības kā pilieni.

Blakus efekti

Sistēmiskā iedarbība

No gremošanas trakta: samazināta apetīte, nelabums, vemšana, rūgta garša mutē (t.sk.. Pēc iepilināšanas acī), sāpes vēderā, caureja, palielināšanās aknu transamināžu, Sārmainās fosfatāzes, LDH; psevdomembranoznыy kolīts (ilgstoša lietošana).

Ar Uroģenitālās sistēmas: kristallurija, glomerulonefrīts, dizurija, poliūrija, albuminūrija, giperkreatininemiя, Urīnizvadkanāla asiņošana.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, bezmiegs, halucinācijas, ģībonis.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): tahikardija, neregulāra sirdsdarbība, asinsspiediena pazemināšanās, vaskulīts, leikopēnija, eozinofilija, samazinājums hematokrīts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Tendinīts, cīpslas plīsums, artralģija.

Alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, pietūkums, Sindroms Stīvensa - Džonsona.

Cits: kandidoze.

Kad iepilināšanas acī: neskaidra redze, degšana un sāpes acī, konjunktīvas hiperēmija, xemoz, fotofobija, alerģiskas reakcijas.

Sadarbība

Farmakokinētikas - vienlaicīga lietošana antacīdiem, satur alumīnija hidroksīdu vai magnija hidroksīdu, PM, kas satur dzelzi, cinka un sukralfāts palēnina uzsūkšanos norfloksacīnu (laika intervāls starp viņu iecelšanas jābūt vismaz 2-4 stundas). Cnizhaet klīrenss teofilīna uz 25% (bet pieteikums būtu samazināt devu teofilīnu), paaugstina koncentrāciju serumā antikoagulantu, ciklosporīns (savstarpēji). Farmakodinamiskā - vienlaicīga lietošana ar zālēm, ir potenciāls, lai samazinātu asinsspiedienu, tas var izraisīt strauju samazināšanos; šādos gadījumos, un vienlaicīga ieviešana barbiturātu un citu narkotisko vielu vispārējās anestēzijas, sirdsdarbība jānovēro, Asinsspiediens un EKG. Vienlaicīga zāļu izmantošana, pazemināt krampju slieksni, Tas var novest pie attīstību epilepsijas lēkmju. Samazina nitrofurāni.

Pārdozēt

Simptomi (3 d par 45 m): reibonis, nelabums, vemšana, miegainums, izskats auksti sviedri (bez būtiskām izmaiņām hemodinamikas rādītājiem), krampji.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Adekvāta hidratācija terapija piespiedu diurēzi, iecelšana simptomātisku narkotikas. Specifisks antidots ir klāt.

Dozēšanas un administrēšana

Iekšā, līdz 400 mg 2 vienreiz dienā. Kursu ilgums ir atkarīgs no indikācijām lietošanai, infekcijas smagums un aktivitāte no patogēna: nekomplicētas urīnceļu infekcijas - 7-10 dienām, ar nekomplicētu cistītu - 3-7 dienas, hroniskas atkārtotām urīnceļu infekcijām - up 12 Saule, akūta bakteriāla gastroenterīts - 5 dienas. Akūtas nekomplicētu gonokoku infekcija - reiz 800 mg.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, kas Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min un pacientiem, hemodialīze, iecelts 1/2 terapeitiskā deva 2 reizes dienā vai visa deva 1 vienreiz dienā.

Lokāli - 1-2 pilieni slimajā acī vai ausī 4 vienreiz dienā. Atkarībā no infekcijas pakāpes devas pirmajā dienā var būt 1-2 pilieni katrs 2 nē.

Piesardzības pasākumi

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Ir reti ziņojumi par attīstības torsades de pointes laikā pēc mārketinga pētījumos pacientiem, saņemot hinolonus, ieskaitot norfloksacīns. Šie reti gadījumi ir saistīti ar šādiem faktoriem: Vecuma vairāk 60 gadiem, sieviete, iepriekšējā sirds slimību un / vai izmantošana kombinētu terapiju. Norfloksacīns nedrīkst lietot pacienti ar zināmo nepagarinās QT intervāla, kad Nelabojamas hipokaliēmija, un pacienti, saņemot IA klases antiaritmiskie līdzekļi (hinidīnu, prokaynamyd) vai III klases (Amiodaronu, sotalols).

Krampji. Tika ziņots par attīstību krampjiem pacientiem, ārstēti ar norfloksacīnu. Pacienti, veic citus medikamentus šīs klases, Tā ziņoja par attīstību krampjiem, pavada intrakraniālais spiediens, un toksiska psihoze. Hinoloni var izraisīt centrālās nervu sistēmas stimulācijas, noved, trīces, nemiers, galvā, apjukums un halucinācijas. Kad šīs reakcijas fona norfloksacīnu nekavējoties izņemt zāles un veikt atbilstošu terapiju.

Ietekme uz norfloksacīnu darbību un elektrisko aktivitāti smadzenēs nav pētīta. Tādēļ jāievēro piesardzība pacientiem ar diagnosticētu vai aizdomām CNS slimībām (t.sk.. smadzeņu aterosklerozes, epilepsija un citi faktori, noslieci uz krampjiem) (cm. "izmantošanas ierobežojumi").

Giperchuvstvitelynosty / anafilakse. Ziņotie gadījumi par nopietnām paaugstinātas jutības reakcijām (anafilaktoīdas un anafilaktiska), kad saņem pirmo devu hinolonu. Dažos gadījumos šīs reakcijas pavada sirds sabrukums, samaņas zudums, noģībt, sejas vai rīkles, aizdusa, krapivnicej, zudom; Tikai dažiem pacientiem anamnēzē bija paaugstinātas jutības reakcijas. Attiecībā uz alerģisku reakciju uz narkotiku norfloksacīnu jāatceļ. Attīstoties smagām akūtām paaugstinātas jutības reakcijas, nepieciešama tūlītēja administrēšanu epinefrīna un veic ar tām saistīto darbību (skābeklis, in / in šķidrumā, antihistamīna medikamenti, kortikosteroīdi un citi.). Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret norfloksacīnu sistēmisku iedarbību vai citu hinolonu var būt jutīgs pret norfloksacīnu aktuāls (kas kā pilieni).

Psevdomembranoznыy kolīts. Ir svarīgi ņemt vērā iespēju pseidomembranozais kolīts, Ja ieplūdes antibiotiku pacientiem parādās caureja. Ārstēšana antibakteriāliem līdzekļiem noved pie pārveidojot parasto resnās zarnas floras, un var izraisīt paaugstinātu izaugsmes klostrīdiju. Pētījumi liecina,, toksīns, šķiet, ir būvēts, ražots Clostridium difficile, Tas ir galvenais iemesls "Antibiotiku izraisīta kolīta". Ja diagnoze "pseidomembranozā kolīta" jāsāk atbilstoša terapija.

Perifērā neiropātija. Tika ziņots par retiem jušanas vai sensorimotor aksonu polineiropātija, motoru, izraisot parestēzija, gipestezii, dizestēzija un vājums pacientiem, ņemot hinolonus, t.sk.. norfloksacīns. Kad pacientam ir simptomi neiropātijas, ieskaitot sāpes, degšana, sadurstīšanai, nejutīgums un / vai vājums, drudzis un citi., jāpārtrauc norfloksacīnu.

Gadījumi cīpslas plīsumu plecu, hands, Ahileja cīpslas, nepieciešama ķirurģiska ārstēšana vai tas var izraisīt ilgstošu traucējumu ekstremitāšu funkcijas, pacienti, saņemot hinolonus, ieskaitot norfloksacīns. Pēcreģistrācijas pētījumos pierādīts paaugstināts risks cīpslas plīsums fonā vienlaikus saņem kortikosteroīdus, it īpaši gados vecākiem pacientiem. Kad sāpes locītavās un muskuļos, iekaisuma pazīmes vai plīsumu ar cīpslu norfloksacīnu būtu jāatceļ nekavējoties; Pacientam ir jābūt miera un izvairīties no stresa, lai pilnīgu izslēgšanu no diagnozes "tendinīts" vai "cīpslas plīsums". Cīpslas pārrāvums ir iespējams gan ārstniecības hinolonu laikā (t.sk.. norfloksacīns), un pēc ārstēšanas pabeigšanas.

Ir jāņem vērā, ka norfloksacīns nav indicēts sifilisa. Pretmikrobu narkotikas, lieto lielās devās īsā laika periodā, lai ārstētu gonoreju, var maskēt vai aizkavēt simptomus sifiliss jaunattīstības. Visi pacienti ar gonoreju, ir nepieciešams veikt seroloģisko pārbaudi par sifilisu laikā diagnozes, un atkal (caur 3 Mēneši) Pēc iecelšanas norfloksacīnu.

Dubultaklā cross-over pētījumā ar brīvprātīgajiem, lai salīdzinātu vienas devas norfloksacīnu laikā un saņemot placebo 800 vai 1600 mg norfloksacīns (1-2 Ieteicamā dienas deva) daži brīvprātīgie, tika konstatēts urīnā adatu līdzīgu kristālu vielas, īpaši sārmainā urīnā. Lai gan nav gaidāms, attīstīties kristalūriju zem ieteicamās devas (līdz 400 mg 2 vienreiz dienā), terapija norfloksacīnu nepieciešamajiem piesardzības laikā - pacientiem jāsaņem pietiekami daudz šķidruma, lai uzturētu diurēzi vismaz 1,2-1,5 l / dienā pieaugušajiem, un nepārsniedziet ieteiktās devas.

Piesakoties acu pilieni nepieciešams valkāt saulesbrilles. Ārstēšanu vajadzētu izvairīties insolācija laikā. Pacienti, veikt dažus hinolonus, ar pārmērīgu tiešas saules gaismas novērota fototoksiskums reakciju. Gadījumā, fotosensitivitātes reakcijas norfloksacīns terapija jāpārtrauc.

Khinolony, ieskaitot norfloksacīns, var saasināt simptomus myasthenia gravis un izraisīt dzīvībai bīstamas vājumu elpošanas muskuļu. Jāievēro piesardzība, lietojot hinolonus, t.sk.. NOR, pacienti myasthenia gravis.

Tāpat kā ar citiem antibakteriālajiem, norfloksacīns ar ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt paaugstinātu izaugsmes nav mikroorganismu savairošanos, t.sk.. sēnes. Gadījumā, superinfekciju ir nepieciešams veikt attiecīgus pasākumus.

Maz ticams, ka, izmantojot norfloksacīnu, ja nav apstiprināta vai ir aizdomas bakteriāla infekcija vai profilaktisks labums pacientam, tas palielina risku saslimt ar rezistenci pret zālēm.

Operācijas laikā prasa no asins koagulācijas sistēmas uzraudzību (Terapijas laikā var palielināt protrombīna indekss).

Ārstēšanas laikā norfloksacīns jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija potenciāli bīstamām darbībām, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Sadarbība