Metilprednizolonas (Kai ATH H02AB04)

Kai ATH:
H02AB04

Charakteristika.

Hormoniniai agentai (gliukokortikoidai).

Medicinos praktikoje naudojant metilprednizolono (tabletės formos), metilprednizolono acetato (jiems, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo administravimas, ir įvedant į minkštųjų audinių, į patologinę dėmesio, lašinimas į tiesiąją žarną), metilprednizolono natrio sukcinatas (pagal / ir / m).

Metilprednizolonas - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai;. Jis yra tirpus etanolyje, dioksanas ir metanolio, mažai tirpus acetone ir chloroformo, labai mažai tirpus eteris, praktiškai netirpus vandenyje. Molekulinė masė 374,47.

Metilprednizolonas acetatas - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, kuris lydosi apie 215 ° C, (kuriame mažas laipsnis yra išskaidytas). Dioksanas sprendimas, ji yra tirpus acetone, etanolis, chloroformo ir metanolio, šiek tiek tirpsta eteryje, praktiškai netirpus vandenyje. Molekulinė masė 416,51.

Metilprednizolonas natrio sukcinatas ir balta arba beveik balta, be kvapo, higroskopinė, amorfinė medžiaga. Jis yra tirpus vandenyje, etanolis, labai mažai tirpus acetone, netirpsta chloroformo. Molekulinė masė 496,52. Metilprednizolono natrio sukcinatas, kaip gerai tirpus vandenyje, , kad gali būti įvesta į nedidelį kiekį tirpiklio, tais atvejais,, kaip parodyta / įvade ir poreikį sukurti aukšto lygio kraujo metilprednizolono.

Farmakologinis.
Gliukokortikoidų, priešuždegiminis, antialerginis, protivoshokovoe, imunosupresinis.

Taikymas.

Metilprednizolonas, metilprednizolono acetato ir metilprednizolono natrio sukcinatas.

Dėl sisteminio naudojimo (parenteraliai ir viduje). Endokrininės ligos: pirminio arba antrinio antinksčių žievės nepakankamumas (vaistai pasirinkimas - hidrokortizono ar kortizono; jeigu reikia, sintetiniai analogai gali būti naudojami kartu su mineralocorticoids; ypač svarbu yra mineralkortikoidų VAIKŲ papildymas), įgimta antinksčių hiperplazija, pūlingos tiroiditas, hiperkalcemija piktybinių; reumatinių ligų (kaip papildoma terapija paūmėjimui dabartinės arba); kolagenozės (paūmėjimas ar palaikomasis gydymas), reumatoidinis artritas (įskaitant nepilnametį - kai kuriais atvejais gali reikalauti, žemos dozė Palaikomoji terapija), Ūmus reumatinės širdies ligos, sisteminė raudonoji vilkligė, sisteminis dermatomiozitas (polimiozit), psoriaticheskiy artritas, ūminis podagros artritas, posttravmaticheskiy osteoartritas, ankiloziruyushtiy spondilitas, ūminis ar poūmis bursitas, ūminis nespecifinis tenosinovito, sinovitas osteoartrito, epicondylitis; ligos, kvėpavimo takų: simptominis sarkoidozė, Lofflerio sindromas yra neįmanomas gydymas kitais būdais, berylliosis, žaibas ar platinama plaučių tuberkuliozės kartu su atitinkamu nuo tuberkuliozės gydymas, Įkvėpimas pneumonija; hematologiniai ligos: idiopatinė trombocitopeninė purpura suaugusiems (Tik / Įvadas, I / m, administracija draudžiama), antrinė trombocitopenija suaugusiems, Įgytas (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya anemija, eritroblastopenijos, Įgimtas (eritocitinių) gipoplasticheskaya anemija, agranuliocitozė, onkologinės ligos: leukemijos ir limfomos suaugusiems, Ūmus leukemija vaikams, Mieloma, plaučių vėžys (kartu su citostatikų); patinusios sindromas (skatinti šlapimo išsiskyrimą ar pasiekti regresiją proteinurija pacientams, sergantiems nefroziniu sindromu be uremija, idiopatinė tipas, arba sukelia sisteminės raudonosios vilkligės); skrandžio-žarnyno ligų (pašalinti pacientui iš kritinės būklės): yazvennыy kolitas, Krono liga, Vietinis enteritas, hepatito; neurologinių ligų: paūmėjimas išsėtinės sklerozės; sunkiąja; tuberkuliozės meningitu su subarachnoidinį bloko ar jo grėsmės (kartu su atitinkamu tuberkuliozės chemoterapijos); Trichineliozė su nervų sistemos ar infarkto; slopinimas imuninio suderinamumo organų transplantacijos; pykinimas ir vėmimas per citostatinį terapija; odos ligos: pūslinė, pūslinis dermatitas herpetiformis, Sindromas, Stevens - Johnson, eksfoliacinis dermatitas, grybelinės infekcijos, psoriazė, seborėjinis dermatitas; alerginės sąlygos (sunki būklė, kuriame įprastinis gydymas neveiksmingas): sezoninis arba nuolatinė alerginė sloga, seruminė liga, bronchų astma, padidėjusio jautrumo reakcijos su narkotikais, kontaktinis dermatitas, atopinis dermatitas; anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos; akių ligų (sunkios ūmios ir lėtinės alergija ir uždegiminiai procesai, kurių akį): alerginės ragenos opos, oftalmija, sukelia juostinė pūslelinė, uždegimas priekinės segmente, difuzinis užpakalinės uveitas ir choroidito, perduota ophtalmia, alerginis konjunktyvitas, keratit, chorioretinito, optinis neuritas, Irit ir iridociklit.

Dėl metilprednizolono acetato ir metilprednizolono natrio sukcinato toliau: ūminis antinksčių nepakankamumas (Gali tekti pridėti mineralocorticoids); po perpylimo reakcijos, tokios kaip dilgėlinė; ūminis Neužkrečiamųjų gerklų edema (pasirinkimo vaistas - epinefrino).

Metilprednizolonas natrio sukcinatas tolesniam: ūmus sąlygos, kurie reikalauja greito hormonų poveikio didžiausio intensyvumo, įsk. šokas, kuris yra antinksčių nepakankamumo pasekmė, arba šokas, atsparus gydymui įprastiniais metodais,, kai įmanoma buvimas antinksčių nepakankamumu (įsk. anafilaksinė, ambustial, trauminis, kardiogeninis); Prieš operaciją, dėl sunkaus sužalojimo ar sunkios ligos atveju, pacientams, kurie serga arba yra įtariami antinksčių nepakankamumu; cephaledema, ūmus trauminis nugaros smegenų sužalojimas (gydymas turėtų prasidėti pirmasis 8 h po traumos).

Dėl intraartikuliniam, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo naudoti arba įvežti į minkštųjų audinių (vandeninės suspensijos metilprednizolono acetato): kaip pagalbinė terapija trumpalaikiam naudojimui (pašalinti pacientui iš ūminis arba paūmėjęs valstybės) šių ligų - sinovitas osteoartrito, reumatoidinis artritas, ūmus ir poūmio bursitas, ūminis podagros artritas, epicondylitis, ūminis nespecifinis tenosinovito, potrauminio osteoartritas.

Dėl įvadas į patologinę dėmesio (vandeninės suspensijos metilprednizolono acetato): Keloid randus ir lokalizuota židiniai uždegimui plokščioji kerpligė (Wilsonas pūslelinė), psoriazės plokštės, granulomų annulare, paprastas lėtinis pūslelinė (neurodermitas ribotas), diskoidinę raudonąją vilkligę, cukriniu diabetu lipodistrofija, židininės alopecijos; cistinė navikas fascija ir sausgyslių.

Dėl įlašinus į tiesiąją žarną (vandeninės suspensijos metilprednizolono acetato): yazvennыy kolitas.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Dėl metilprednizolono, metilprednizolono acetato ir metilprednizolono natrio sukcinatas, kai skiriant sistemiškai: ūminis ir lėtinis bakterinės ar virusinės ligos, Sisteminė grybelių infekcija, ŽIV ar AIDS, aktyvus ir latentinė tuberkuliozė (be tinkamos chemoterapijos), stazinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, neseniai įvykęs miokardo infarktas (gali plisti nekrozė, lėtėja rando audinio formavimąsi ir, kartu, plyšimas širdies raumens), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, žarnyno Anastomoza (iš karto istorijos), ezofagitas, gastritas, ūminis ar latentinis pepsinė opa, diabetas, sunkiąja miastenija, glaukoma, sunkia osteoporoze, gipotireoz, psichikos sutrikimai, poliomielito (išskyrus su svogūnėlių-smegenų formų), Limfoma po BCG vakcinacijos, vakcinacijos metu.

Į metilprednizolono acetato suspensijos: už intraartikuliniam naudoti: dirbtinis sąnarys, pažeidimas kraujo krešėjimo, sanarį lūžis, periarticular infekcinės procesas (įsk. istorija); w / w ir intratekalinio.

Kai metilprednizolono acetato ir metilprednizolono natrio sukcinato formuluotės: (gali būti benzilo alkoholį, kad gali sukelti "sindromas dusulys» - kvėpavimas sindromas su mirtina): naudoti prieš laiką gimusiems kūdikiams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kortikosteroidų vartojimas nėštumo metu yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su ne saugos atliktas). Vaisingo amžiaus moterims reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui (Kortikosteroidai placentą). Reikia atidžiai stebėti, ar naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu buvo gydomi kortikosteroidais (antinksčių nepakankamumas gali atsirasti vaisiaus ir naujagimio). Nenaudokite dažnai, didelės dozės, ilgą laiką. Slaugos moterys turėtų nustoti maitinti krūtimi jokios, arba narkotikų vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (kortikosteroidai prasiskverbti į motinos pieną ir gali slopinti endogeninių kortikosteroidų gamybą, slopinti augimą ir sukelti nepageidaujamą poveikį palikuonims).

Šalutiniai poveikiai.

Dažnis ir sunkumas šalutinių poveikių, priklausys nuo vartojimo trukmės ir dydžio dozės naudojamo.

Sisteminis poveikis

Dėl endokrininės sistemos dalis,: Kušingo sindromas, atrofija antinksčių žievės, pagumburio-hipofizės nepakankamumas (ypač laikais streso, pavyzdžiui, ligos, trauma, chirurginės intervencijos), sumažinti toleranciją angliavandenių, steroidnыy diabetas, padidinti insulino ar geriamųjų vaistų poreikį pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, glikozurija, menstruacijų sutrikimai, girsutizm, impotencija, sulėtėjęs vaikų augimas.

Medžiagų apykaita: neigiamas azoto balansas, natrio ir vandens susilaikymas, patinimas, kalio praradimas, hypokalemic alkalozė, svorio priaugimas.

Nuo virškinamojo trakto: pepsinė opa su galimu perforacija ir kraujavimas, pykinimas, vėmimas, opinis ezofagitas, pankreatitas, pilvo pūtimas.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, intrakranijinė hipertenzija, pseudonavikas smegenų, psichikos sutrikimai, traukuliai, padidėjęs akispūdis, exophthalmos.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): arterinė hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas (Turintiems polinkį pacientams), aritmija, tromʙofilija. Yra pranešimų aritmijos ir / arba kraujagyslių nepakankamumo, ir / arba širdies sustojimas po ON / greitas per didelių dozių metilprednizolono natrio sukcinato vystymosi (daugiau Įvadas 0,5 g mažiau 10 m,); metu arba po to, kai didelėmis dozėmis metilprednizolono natrio sukcinato administravimo pažymėtos bradikardija (ryšys su greičio ir trukmės administracija nėra įsisteigęs).

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: raumenų silpnumas, steroidnaya miopatija, sumažinti raumenų masę, Osteoporozės (ypač tarp moterų ir vaikų); sausgyslės plyšimas, ypač Achilo; slankstelių kompresiniai lūžiai, aseptinė nekrozė žastikaulio galvos ir šlaunikaulio, patologiniai lūžiai ilgieji kaulai.

Dėl odos: retinimo ir atrofija epidermio, dermos ir poodinio audinio, regeneravimo degradacija, lėtai gyja žaizdos, petechijos, strijos, Steroidų spuogai, piodermija, kandidamikozė, "Hypo- ir hiperpigmentacija, kraujosruva,

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, anafilaksinis šokas, bronchospazmas.

Kitas: sumažinti atsparumą infekcinėms ligoms; reakcijos injekcijos vietoje: deginimas, sustingimas, skausmas, parestezija, ir infekcija injekcijos vietoje, "Hyper- arba hipopigmentacija, randai injekcijos vietoje; atrofija, odos ir poodinio audinio, sterilus abscesas.

Bendradarbiavimas.

Kartu naudoti metilprednizolono ir ciklosporinas Tai yra abipusis metabolizmo slopinimu ir padidinti šalutinio poveikio tikimybę (Bendra paraiška metilprednizolono ir ciklosporino buvę pranešimų apie traukulius). Fenobarbitalis, difengidramin, fenitoinu, rifampicinu ir kiti induktoriai kepenų fermentų padidinti pašalinimo greitį ir sumažinti gydomąjį veiksmingumą (Jums gali prireikti keisti dozę). Metilprednizolono gali padidinti klirensą acetilsalicilo rūgštį, imtasi didelėmis dozėmis ilgą laiką, kad gali sumažinti savo kraujyje (metilprednizolono lygių acetilsalicilo rūgšties kiekis kraujyje padidėja panaikinimas, ir padidina apraiška jo šalutinio poveikio rizika). Jis turėtų būti naudojamas atsargiai kartu su acetilsalicilo rūgštimi pacientams, sergantiems kortikosteroidų gipoprotrombinemiey. Metilprednizolonas įtakos geriamųjų antikoaguliantų poveikį: galbūt kaip stiprinti, ir į antikoaguliantų poveikis sumažėjo, paimti kartu su metilprednizolono (Siekiant palaikyti norimą antikoaguliantų poveikį, rekomenduojama nuolat stebėti koaguliacijos parametrų). Kartu su paracetamolis Tai padidina toksinį poveikį kepenims riziką (indukcija kepenų fermentų ir toksiškų metabolitų paracetamolio formavimas). Veiksmas sustiprina AKTH. Alkoholis, Antacidiniai preparatai (slopina pasisavinimą), NVNU, įsk. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin padidina skrandžio opų ir kraujavimo tikimybę, kalį organizme sulaikančių vaistų - sunki hiperkalemija, Amfotericino B ir karboanhidrazės inhibitoriai - hipokalemija, Širdies Sutrikimas, Osteoporozės, Širdies glikozidai - aritmijos, natrio turinčių vaistai - edema ir hipertenzija.

Ergokalciferolis ir paratgormon išvengti osteopatija, vadinamas metilprednizolono. Aukštos dozė metilprednizolono sumažinti efektyvumą Somatotropinas.

Sumažina geriamaisiais vaistais nuo diabeto veikla, Vakcinos veiksmingumas (gyvų vakcinų prieš metilprednizolono fone gali sukelti ligą). Mitotanas ir kitų inhibitoriai antinksčių funkcija gali prireikti padidinti dozę.

Perdozavimas.

Simptomai: patinimas, šlapimo baltymo išvaizda, mažėjimas filtravimo, arterinė hipertenzija, Aritmija, kardiopatija, kaliopenia. Pakartotinas dažną narkotikų (kasdien arba kelis kartus per savaitę) ilgą laiką, gali sukelti Kušingo sindromas (būtina nutraukti).

Gydymas: diurez, kalio chloridas, depresija ir psichozė - dozės sumažinimas ar panaikinimas narkotikų ir fenotiazino narkotikų ar ličio druskų paskyrimas (Tricikliai antidepresantai nerekomenduojama).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, inaektsionno (Aš /, / M, epiduralinis, į Bursa ir makšties, Sąnario ertmė, Žala odai) ir tiesiojoje žarnoje. Iš administravimo ir dozavimo režimas yra parinkti maršrutą individualiai, priklausomai nuo pobūdį ir ligos sunkumo, amžius ir paciento būklė, atsakas į gydymą.

Viduje, suaugęs: 4-60 Mg / dieną vieną ar kartus vienodomis dozėmis; Paprastai, pradinė dozė - 4-48 mg / per dieną, kai kuriais atvejais - į 100 mg / per dieną; palaikomoji dozė - 4-12 mg / per dieną. Kūdikiai: su antinksčių nepakankamumu viduje 0,14 mg / kg, arba 4 mg / m² kasdien 3 priėmimas, / M, - pati dozė, po dviejų dienų arba 0,039-0,0585 mg / kg / per dieną, kasdien; esant kitoms indikacijoms - Viduje 0,417-1,67 mg / kg arba 12,5-50 mg / m² į tris kartus, / M, - 0,139-0,835 mg / kg 4,16-25 mg / m² kas 12-24 valandas.

/ M, suspensijoje (depas) suaugęs: 40-120 Mg 1-4 savaites.

Jei ligos, už kurį nukreiptas terapija, Taip pat pasireiškia streso, dozė sustabdymo turėtų būti padidintas. Jei norite gauti greitą ir maksimalų efektą hormonų terapija, Tai yra parodyta / dozuotos formos su gero tirpumo - metilprednizolono natrio sukcinatas.

B / (Kurių "impulso terapija") pristatė 30 mg / kg metilprednizolono sukcinato už 30 m,, jei reikia - naujo kiekvieną 6 ne.

Vnutrisustavno, į Bursa ir makšties - 20-60 mg, pilvo ir krūtinės ertmėje - iki 100 mg, epidurinė - į 80 mg, I / - 100-500 mg, į pažeistą odą - 20-60 mg.

Su saugojimo klizma už opinį kolitą administruoja 40-120 mg, pykinimo ir vėmimo, reljefo: Suaugusiems - į dozės 250 mg, 20 minučių prieš ir 6 valandos po administracijos citostatikais, vaikai - bent 25 mg / per dieną.

Po savaiminio remisijos gydymo atveju yra sustabdytas.

Atsargumo priemonės.

Nuo komplikacijų gydymas gliukokortikoidais priklauso nuo paskirtos dozės dydžio ir gydymo trukmė, kiekvienu atveju turi būti pasverti rizikos / naudos santykį ir dėl gydymo sprendimo su gliukokortikoidais, dozavimas, gydymo trukmė. Po gydymo kortikosteroidais parodė, ALT padidėjimas, AST ir ALP serume. Paprastai šie pokyčiai yra nedideli, nėra susijęs su bet klinikinė sindromas ir yra grįžtamas nutraukus gydymą. Ilgai vartojant kortikosteroidus gali sukelti užpakalinės subkapsulinė kataraktą, glaukoma su galimos žalos regos nervą, gali padidinti antrinių virusinių arba grybelinių infekcijų akis dažnį. Skiriant vaistą parenteraliai kortikosteroidų gali pasireikšti ūminis miopatiją, ir dažniausiai - su didelėmis dozėmis gliukokortikoidų pacientams, kuriems yra sutrikusi nervų perdavimo (sunkiąja pvz miastenija) arba pacientams,, gaudamas periferinių miorelaksantų (pvz bromido pankuroniya). Tai ūminis miopatija apibendrintas, Tai gali paveikti akis ir kvėpavimo takus raumenis, sukelti tetraparezės vystymosi. Galbūt į kreatinkinazės padidėjimas. Šiame klinikiniame tobulinimo ar atsigauti po steroidų panaikinimo gali atsirasti tik po daugelio savaičių ar net kelerius metus. Ji turėtų būti taikoma mažiausia dozė, suteikiant pakankamą terapinį poveikį. Patikrinkite reikiamą kursą, palaipsniui mažinant dozę. Depot formos nerašykite neteisingą kelią (įsk. Aš /). Su ilgalaikio naudojimo būtina kontroliuoti pogumburio-hipofizės-antinksčių ašies funkciją, gliukozės kraujo serume, atlikti tyrimus akims.

Negalima įeiti į deltinį raumenį. Kai w / ir / M iš injekcijos vietoje įvedimas turėtų būti pakeistas. Vidiniai prašymas atlikti ne daugiau 1 kartus 3 Saulė.

Reikėtų atsižvelgti į, benzilo alkoholis, kad dėl tam tikro vaisto formos kompozicija sudaro metilprednizolono natrio sukcinatas, ir acetatas yra potencialiai pavojingas, kai taikoma lokaliai su nervų audinio.

Ji gali prisidėti prie infekcijos ar prisijungimo plitimo, sukelia virusai, Grybai, pirmuonių ir parazitų (kirminai). Šių komplikacijų pavojus didėja su didinant dozę metilprednizolono arba derinyje su kitu imunosupresiniu.

Pacientai,, vartoja imuninę dozes metilprednizolono, Jie turėtų būti įspėti apie pavojų kontakto su sergančiais vėjaraupiais arba tymais.

Į augimo gliukokortikoidais laikotarpį vaikai turėtų būti naudojamas tik tada, jei visiškai nurodė ir ypač atidžiai prižiūrint gydytojui. Su ilgai naudoti vaikams gali sulėtėjimo.

Atšaukimas gali lydėti pilvo skausmas ir sąnarių skausmas, silpnumas, toshnotoy, galvos skausmas, svaigulys, karščiavimas, apetito praradimas, svorio metimas.

Ilgalaikis naudojimas turėtų sumažinti suvartojamų kalorijų kiekį, padidinti kalio suvartojimą, sumažintas - natrio. Apskaičiavimas vaikams dozė yra geriausia padaryti ne kūno svoris (kilogramas), ir plotas (m,²). Vaistinių preparatų mišiniai, injekcijoms nėra rekomenduojama galima maišyti su kitais injekciniai tirpalai.