フルボキサミン

ときATH: N06AB08

特徴.

選択的セロトニン再取り込み阻害薬. Fluvoksamina マレイン酸は白またはほぼ白色の結晶性粉末、無臭. これは、エタノールに可溶であります クロロホルム, 水に溶解しにくいです, ジエチルエーテルにはほとんど不溶. 脂溶性の.

薬理作用.
抗うつ.

アプリケーション.

うつ病異なる起源, 強迫性障害.

禁忌.

過敏症, 肝不全, アステミゾールの同時受信, シサプリド, テルフェナジン, 手段, MAOを阻害 (税込. furazolidona, プロカルバジン, セレギリン), 母乳育児, 歳までのお子様 8 年.

制限が適用されます.

てんかん, 妊娠; 薬物依存, 流行, 軽躁病, 痙攣状態や心筋梗塞.

妊娠中や授乳.

妊娠中の注意が必要, 母親に期待される利益と胎児への潜在的なリスクを比較します.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

治療時に母乳を停止する必要があります.

副作用.

から 1087 強迫性障害とうつ病の患者, 北米でフルボキサミン対照臨床試験を受け, 22% 開発された副作用のために中止した患者の、. 中でも注目されました (括弧内のプラシーボ群における発生率を示し):

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 3% (1%), 目まい 2% (もっと少なく 1%), 疲労 2% (もっと少なく 1%), 不眠症 4% (1%), 眠気 4% (もっと少なく 1%), 緊張 2% (もっと少なく 1%), 不安 1% (もっと少なく 1%), ažitaciâ 2% (もっと少なく 1%).

消化管の一部に: 吐き気 9% (1%), 食欲不振 1% (もっと少なく 1%), 口渇 1% (もっと少なく 1%) 消化不良 1% (もっと少なく 1%), 嘔吐 2% (もっと少なく 1%), 下痢 1% (もっと少なく 1%), 腹部の痛み 1% (0%).

強迫性障害を有する患者におけるプラセボ対照試験では, フルボキサミン 100-300 mg/日の投与量での治療 10 日, うつ病, のための同じ用量でフルボキサミン処理しました 6 日, 以上の頻度で 1% 以下の副作用は観察され (括弧内のプラシーボ群における発生率を示し):

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 22% (20%), 目まい 11% (6%), 疲労 14% (6%), 眠気 22% (8%), 不眠症 21% (10%), 緊張 12% (5%), 不安 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), うつ病 2% (1%), CNS刺激 2% (1%), 震え 5% (1%), 味を変更します。 3% (1%), 弱視 3%(2%).

心臓血管系および血液 (造血, 止血): ハートビート 3% (2%), 血管拡張 3% (1%), 動脈性高血圧 2% (1%).

呼吸器系から: 上気道感染症 9% (5%), 呼吸困難 2% (1%), zevota 2% (0%).

消化管から: 食欲不振 6% (2%), 口渇 14% (10%), 歯の損傷 3% (1%), 嚥下障害 2% (1%), 消化不良 10% (5%), 吐き気 40% (14%), 鼓腸 4% (3%), 下痢 11% (7%), 便秘 10% (8%), 嘔吐 5% (2%).

泌尿生殖器系と: 射精異常 8% (1%), 性欲減退 2%(1%), インポテンス 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), 頻尿 3% (2%), 尿閉 1% (0%).

その他: インフルエンザ様症状 3% (2%), 寒気 2% (1%), 発汗 7% (3%).

協力.

手段と互換性がありません, MAOを阻害, 税込. furazolidonom, プロカルバジン、セレギリン (セロトニン症候群や死亡のリスク). セロトニン症候群の発症 (寒気, 温熱療法, 筋肉のこわばり, ミオクローヌス, 栄養不安定性, 高血圧性クリーゼ, 励起, 震え, 落ち着きのなさ, 痙攣, 下痢, とてもうれしそうな状態) おそらくセロトニン作動活性を有する薬物を受けている患者で (トリプトファン, リチウム化合物). プラズマプロプラノロール中の濃度を増加させます (で 5 時間), メトプロロールとその他のβ遮断薬, 間接抗凝固薬, 税込. varfarina (オン 98%), karʙamazepina, クロザピン (で 3 回), 三環系抗うつ薬 (amitriptillin, クロミプラミン, イミプラミン). 抗精神病薬群butirofenonaとフルボキサミン同時性, ハロペリドールを含みます, これは、血漿中濃度の増加、またはフルボキサミンの内容で2-10倍の増加をもたらします. 薬物の生体内変換を阻害することができます, метаболизирующихсяприучастииизоферментовCYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6цитохромаP450 (フェニトイン, キニジン, テオフィリン, カフェインおよび他。), 副作用の危険性を増加させます. アステミゾールの背景にフルボキサミン, シサプリドまたはテルフェナジンは、QT間隔の著しい延長や、「ピルエット」として不整脈の出現に​​つながる可能性 (可能な死). 同時にジルチアゼムと徐脈を開発する可能性がある場合, sumatriptanom の弱点, 反射亢進や動きの調整不足. これは、ベンゾジアゼピンの排泄を減少させます (アルプラゾラム, ブロマゼパム, ジアゼパム, ミダゾラム, トリアゾラム), 累積にそれらを引き起こします; これは、除去ロラゼパムには影響しません, オキサゼパムおよびテマゼパム. アルコールの副作用を増強.

過剰摂取.

症状: 目まい, 眠気, 口渇, 吐き気, 嘔吐, 下痢, ひげ- または頻脈, 低血圧, ECG変化, 異常肝機能, midriaz, 震え, ミオクローヌス, 発作, oligurija, 昏睡. 記載死亡.

治療: 嘔吐や胃洗浄の刺激, 活性炭の投与, ECGモニター, 重要な機能を維持, simptomaticheskaya療法. 特別な解毒剤はありません. 透析と強制利尿は有効ではありません (分布の大容量に起因します).

投薬および管理.

内部, アダルト, かまず, 少量の水で. 50-100 mg/日、1 の初回投与量 (夕方に), よい持久力と線量は 150-200 mg/日に増加 2 3 フロント. 最大日量 - 300 ミリグラム.

使用上の注意.

MAO阻害剤のキャンセルとの間隔はより小さくてはならないフルボキサミン又はそのキャンセルとMAO阻害剤の受信開始を取り始めます 14 日. 自殺傾向のある患者を注意深く監視, 特に、治療の開始時に. 高齢患者のフルボキサミンは、投与量の減少に与えられるべきです. 車両や人のドライバーの注意が必要, 高濃度と精神運動反応の速度を必要とする活動. 治療中にアルコールを避けるべきです.

動物研究は、薬物依存の開発を明らかにしていません. 人間への同様の研究がされていません. これは、患者には慎重に使用する必要があります, 薬物依存や乱用の歴史を持ちます.

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