Methylprednisolon (Wenn ATH H02AB04)

Wenn ATH:
H02AB04

Eigenschaft.

Hormonelle Mittel (Glucocorticoide).

In der medizinischen Praxis mit Methylprednisolon (Tablettenform), Methylprednisolonacetat (für Sie, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo Verwaltung, und die Einführung in die Weichteile, im pathologischen Fokus, Instillation in das Rektum), Methylprednisolon Natriumsuccinat (für in / und / m).

Methylprednisolon - weißes oder fast weißes, kristallines Pulver;. Es ist löslich in Ethanol, Dioxan und Methanol, in Aceton und Chloroform schwer löslich, in Ether sehr wenig löslich, praktisch unlöslich in Wasser. Molekulargewicht 374,47.

Methylprednisolonacetat - weißes oder fast weißes, kristallines Pulver;, die bei etwa schmilzt 215 ° C (wobei ein geringer Grad wird zerlegt). Dioxan-Lösung, es ist löslich in Aceton, Ethanol, Chloroform und Methanol, in Äther schwer löslich, praktisch unlöslich in Wasser. Molekulargewicht 416,51.

Methylprednisolon Natriumsuccinat und Weißes oder fast weißes, ohne Geruch, hygroskopisch, amorphe Substanz. Es ist in Wasser löslich, Ethanol, in Aceton sehr wenig löslich, unlöslich in Chloroform. Molekulargewicht 496,52. Methylprednisolon Natriumsuccinat als sehr gut wasserlöslich, daß in einer kleinen Menge an Lösungsmittel in Situationen eingeführt werden, in / in der Einleitung und die Notwendigkeit, ein hohes Niveau an Blut Methylprednisolon schaffen gezeigt.

Pharmakologische Wirkung.
Glucocorticoid, antiinflammatorische, antiallergisch, protivoshokovoe, immunsuppressive.

Anwendung.

Methylprednisolon, Methylprednisolonacetat und Methylprednisolon-Natriumsuccinat.

Zur systemischen Anwendung (parenteral und nach innen). Endokrine Erkrankungen: primäre oder sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (Mittel der Wahl - Hydrocortison oder Cortison; falls notwendig, synthetische Analoge können in Verbindung mit Mineralocorticoide verwendet werden; Von besonderer Bedeutung ist der Zusatz von Mineralocorticoid pädiatrischen), kongenitale adrenale Hyperplasie, eitrige Thyreoiditis, Hyperkalzämie; rheumatische Erkrankungen (als Zusatztherapie bei akuten Exazerbation der aktuellen oder); Kollagenosen (Exazerbation oder Erhaltungstherapie), rheumatoide Arthritis (einschließlich juvenile - in einigen Fällen kann niedrig dosierte Erhaltungstherapie benötigen), Akute rheumatische Herzerkrankungen, systemischer Lupus erythematodes, systemische Dermatomyositis (polimiozit), psoriaticheskiy Arthritis, akute Gicht, posttravmaticheskiy Osteoarthritis, ankiloziruyushtiy Spondylitis, akute oder subakute Bursitis, akute unspezifische Sehnenscheidenentzündung, Synovitis von Osteoarthritis, Epikondylitis; Erkrankungen der Atemwege: symptomatische Sarkoidose, Löffler-Syndrom nicht zugänglich sind Behandlung mit anderen Mitteln, Berylliose, Blitzschlag oder verbreitet Lungentuberkulose in Kombination mit einem geeigneten Anti-Tuberkulose-Therapie, Inhalation Lungenentzündung; Hämatologische Krankheiten: idiopathische Thrombozytopenie bei Erwachsenen (Nur in / Einführung, i / m Verabreichung ist kontraindiziert), sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen, Erworben (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya Anämie, Erythroblastopenie, Angeboren (erythroid) gipoplasticheskaya Anämie, Agranulozytose, onkologischen Erkrankungen: Leukämien und Lymphomen bei Erwachsenen, akute Leukämie bei Kindern, Myeloma, Lungenkrebs (in Kombination mit Zytostatika); ödematösen Syndrom (um Urin stimulieren oder Regression der Proteinurie erreichen in Patienten mit nephrotischem Syndrom ohne Urämie, idiopathischen Typ, oder von systemischem Lupus erythematosus verursachte); Magen-Darm-Erkrankungen (um den Patienten von den kritischen Zustand zu entfernen): yazvennыy ulcerosa, Morbus Crohn, Lokale Enteritis, Hepatitis; Neurologische Erkrankungen: Verschlimmerung von multipler Sklerose; Myasthenia; tuberkulöse Meningitis mit subarachnoid Block oder seine Drohung (in Kombination mit einem geeigneten Anti-Tuberkulose-Chemotherapie); Trichinose mit Nervensystems oder Infarkt; Unterdrückung der immunologischen Verträglichkeit für die Organtransplantation; Übelkeit und Erbrechen während der Zytostatikatherapie; Hautkrankheiten: Pemphigus, bullöse Dermatitis Herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnson, exfoliative Dermatitis, Pilzinfektionen, Psoriasis, Dermatitis; allergischen Bedingungen (Schwer Zustand, in denen eine konventionelle Therapie unwirksam): saisonale oder ganzjähriger allergischer Rhinitis, Serumkrankheit, Bronchialasthma, Überempfindlichkeitsreaktionen auf Medikamente, Kontaktdermatitis, Neurodermitis; anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen; Augenkrankheiten (schweren akuten und chronischen allergischen und entzündlichen Prozessen mit Augen): allergische Hornhautgeschwüre, Augenentzündung, verursacht Herpes zoster, Entzündung der vorderen Augenabschnittes, diffuse Uveitis posterior und Choroiditis, übertragen ophtalmia, allergische Konjunktivitis, keratit, Chorioretinitis, Optikusneuritis, Irit und iridociklit.

Für Methylprednisolonacetat und Methylprednisolon Natriumsuccinat weiter: akute Nebennierenrindeninsuffizienz (Es kann notwendig sein, Mineralocorticoide hinzuzufügen); Posttransfusionsreaktionen wie Urtikaria; akute noninfectious Larynxödem (das Mittel der Wahl - Adrenalin).

Methylprednisolon Natriumsuccinat für weitere: akuten Erkrankungen, die eine schnelle hormonelle Wirkung der maximalen Intensität erforderlich, incl. Schock, Das ist eine Folge der Nebenniereninsuffizienz, oder Schock, resistent gegen die Behandlung mit herkömmlichen Verfahren, wenn mögliche Vorhandensein von Nebennieren-Insuffizienz (incl. anaphylaktischen, ambustial, traumatisch, kardiogenen); Präoperative, im Falle von schweren Verletzungen oder schweren Krankheit, Bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Nebennieren-Insuffizienz; cephaledema, akute traumatische Rückenmarksverletzungen (Behandlung sollte in der ersten beginnen 8 h nach einer Verletzung).

Zur intraartikulären, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo Nutzung oder Einführung in die Weichteile (wässrige Suspension von Methylprednisolonacetat): als Zusatztherapie für die kurzfristige Verwendung (um den Patienten von einem Zustand der akuten oder Verschlimmerung entfernen) die folgenden Krankheiten - Synovitis Osteoarthritis, rheumatoide Arthritis, akute und subakute Bursitis, akute Gicht, Epikondylitis, akute unspezifische Sehnenscheidenentzündung, posttraumatische Arthrose.

Eine Einführung in die pathologischen Fokus (wässrige Suspension von Methylprednisolonacetat): Keloidnarben und lokalisierte Entzündungsherde in Lichen ruber (Wilson zoster), Psoriasis-Plaques, Granuloma anulare, einfachen chronischen Zoster- (Neurodermitis begrenzt), Lupus erythematodes, Diabetiker Lipodystrophie, Alopecia areata; zystischen Tumor Faszien und Sehnen.

Zur Instillation in das Rektum (wässrige Suspension von Methylprednisolonacetat): yazvennыy ulcerosa.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Für Methylprednisolon, Methylprednisolonacetat und Methylprednisolon-Natriumsuccinat, wenn sie systemisch verabreicht: akuten und chronischen bakteriellen oder viralen Erkrankungen, Systemischen Pilzinfektionen, HIV oder AIDS, aktive und latente Tuberkulose (ohne entsprechende Chemotherapie), kongestiver Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, frischer Myokardinfarkt (kann Nekrose verbreiten, Verlangsamung der Bildung von Narbengewebe und, damit, Bruch der Herzmuskel), schweren Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren, Darmanastomose (in unmittelbarer Geschichte), Ösophagitis, Gastritis, akute oder latente Magengeschwür, Diabetes, Myasthenia gravis, Glaukom, schwerer Osteoporose, gipotireoz, psychische Störungen, Polio (außer bulbar-Hirn-Formen), Lymphom nach BCG-Impfung, während der Impfung.

Zu einer Suspension von Methylprednisolonacetat: zur intraartikulären Anwendung: Prothese, Verletzung der Blutgerinnung, intraartikuläre Fraktur, periartikulären Infektionsprozess (incl. Geschichte); w / w und intrathekale.

Einige Formulierungen Methylprednisolonacetat und Methylprednisolon-Natriumsuccinat: (kann Benzylalkohol enthalten, keuchend Syndroms mit tödlichem Ausgang - das könnte ein "Syndrom der Atemnot» verursachen): verwenden bei Frühgeborenen.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Die Anwendung von Kortikosteroiden während der Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der nicht durchgeführt). Frauen im gebärfähigen Alter sollten über das potenzielle Risiko für den Fötus hingewiesen werden (Kortikosteroide die Plazenta). Es sollte sorgfältig überwacht werden, für Neugeborene, , deren Mütter während der Schwangerschaft wurden mit Kortikosteroiden behandelt (Nebennieren-Insuffizienz kann in der Feten und Neugeborenen zu entwickeln). Oft nicht verwenden, hohen Dosen, über einen langen Zeitraum. Stillende Frauen sollten keine Stillen aufhören, oder die Verwendung von Arzneimitteln, insbesondere in hohen Dosen (Kortikosteroide in die Muttermilch eindringen und die Produktion von körpereigenen Corticosteroide hemmen, Wachstum unterdrücken und verursachen bei den Nachkommen schädliche Wirkungen).

Nebeneffekte.

Die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen hängen von der Dauer der Benutzung und der Größe der verwendeten Dosis.

Systemische Wirkungen

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Cushing-Syndrom, Atrophie der Nebennierenrinde, Hypothalamus-Hypophysen-Insuffizienz (Besonders in Zeiten von Stress, wie Krankheit, Trauma, chirurgische Intervention), reduzierte Toleranz zu Kohlenhydraten, steroidnыy Diabetes, erhöhen den Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika bei Patienten mit Diabetes, Glykosurie, Menstruationsbeschwerden, girsutizm, Impotenz, Wachstumsverzögerung bei Kindern.

Stoffwechsel: negative Stickstoffbilanz, Natrium- und Wasserretention, Schwellung, Kaliumverlust, hypokalemic Alkalose, Gewichtszunahme.

Aus dem Verdauungstrakt: Magengeschwür mit möglicher Perforation und Blutung, Übelkeit, Erbrechen, Colitis Ösophagitis, Pankreatitis, Abdomen.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, intrakranielle Hypertension, Pseudo des Gehirns, psychische Störungen, Krämpfe, erhöhter Augeninnendruck, Exophthalmus.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): arterielle Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz (bei disponierten Patienten), Arrhythmie, tromʙofilija. Es gibt Berichte von Arrhythmien und / oder der Entwicklung von Gefäßinsuffizienz und / oder Herzstillstand folgenden im Hochdosis Methylprednisolon-Natriumsuccinat das schnelle Ein- / (die Einführung von mehr 0,5 g für weniger 10 m); während oder nach der Verabreichung von hohen Dosen von Methylprednisolon Natriumsuccinat ausgeprägte Bradykardie (Verbindung mit der Geschwindigkeit und Dauer der Verabreichung nicht eingerichtet ist).

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelschwäche, steroidnaya Myopathie, reduzierte Muskelmasse, Osteoporose (vor allem bei Frauen und Kindern); Sehnenruptur, insbesondere Achilles; Wirbelkörperkompressionsfrakturen, aseptische Nekrose des Humeruskopfes und Oberschenkelknochen, pathologische Frakturen der langen Knochen.

Für die Haut: Ausdünnung und Atrophie der Epidermis, Dermis und des subkutanen Gewebes, Regeneration Abbau, langsame Heilung von Wunden, Petechien, Schlieren, Steroidakne, Pyodermie, Candidiasis, Hypo- und Hyperpigmentierungen, Hautblutungen,

Allergische Reaktionen: Nesselsucht, anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus.

Andere: verminderte Resistenz gegenüber Infektionskrankheiten; Reaktionen an der Injektionsstelle: Verbrennung, Taubheit, Schmerz, Parästhesien und eine Infektion an der Injektionsstelle, Hyper- oder Hypopigmentierung, Narbenbildung an der Injektionsstelle; Atrophie der Haut und der Unterhaut, sterilen Abszess.

Zusammenarbeit.

Die kombinierte Verwendung von Methylprednisolon und Cyclosporin Es ist die gegenseitige Hemmung des Metabolismus und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen (die gemeinsame Anwendung von Methylprednisolon und Ciclosporin liegen Berichte über Anfälle). Phenobarbital, difengidramin, Phenytoin, Rifampicin und andere Induktoren von Leberenzymen, die Rate der Beseitigung und Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit (Sie eine Dosis-Anpassung brauchen). Methylprednisolon kann die Clearance zu erhöhen Acetylsalicylsäure, in hohen Dosen für eine lange Zeit, dass kann ihre Blutspiegel zu senken (die Abschaffung von Methylprednisolon Ebenen der Acetylsalicylsäure im Blut erhöht, und erhöht das Risiko der Manifestation von Nebenwirkungen). Es sollte mit Vorsicht in Kombination mit Acetylsalicylsäure bei Patienten mit Kortikosteroiden gipoprotrombinemiey verwendet werden. Methylprednisolon beeinflussen die Wirkung von oralen Antikoagulanzien: vielleicht die Stärkung, und eine Abnahme in der Wirkung der Antikoagulantien, zusammen mit Methylprednisolon genommen (um die gewünschte gerinnungshemmende Wirkung zu erhalten wird empfohlen, ständige Überwachung der Gerinnungsparameter). In Kombination mit Paracetamol Es erhöht das Risiko von Lebertoxizität (Induktion von Leberenzymen und die Bildung von toxischen Metaboliten von Paracetamol). Aktion stärkt ACTH. Alkohol, Antazida (hemmen Resorption), NSAIDs, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin erhöht die Wahrscheinlichkeit der Magengeschwürbildung und Blutungen, kaliumsparende Arzneimittel - schwere Hyperkaliämie, Amphotericin B und Carboanhydrasehemmern - Hypokaliämie, Herzfehler, Osteoporose, Herzglykoside - Herzrhythmusstörungen, Natrium-haltigen Medikamenten - Ödeme und Hypertonie.

Ergocalciferol und paratgormon verhindern Osteopathie, genannt Methylprednisolon. Hochdosis Methylprednisolon reduzieren Effizienz Somatotropin.

Reduziert die Aktivität von oralen Antidiabetika, Impfstoffwirksamkeit (Lebendimpfstoffe gegen den Hintergrund der Methylprednisolon können Krankheiten verursachen). Mitotan und andere Inhibitoren der Nebennierenrindenfunktion erfordern eine Erhöhung der Dosis.

Überdosis.

Symptome: Schwellung, das Auftreten von Urin-Protein, Rückgang der Filtration, arterielle Hypertonie, Arrhythmie, kardiopatija, kaliopenia. Wiederholte häufige Verwendung der Droge (täglich oder mehrmals wöchentlich) für eine lange Zeit zur Entwicklung von Cushing-Syndrom führen, (erfordert das Absetzen).

Behandlung: diurez, Kaliumchlorid, Depression und Psychose - Dosisreduktion oder Absetzen des Arzneimittels und die Ernennung von Phenothiazin Drogen oder Lithiumsalze (Trizyklische Antidepressiva sind nicht zu empfehlen).

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, inaektsionno (ICH /, / M, Epiduralanästhesie, in der Bursa und Vagina, eine Gelenkhöhle, Schäden an der Haut) und rektal. Der Weg der Verabreichung und das Dosierungsschema werden einzeln in Abhängigkeit von der Art und Schwere der Erkrankung, ausgewählt, Alter und Zustand des Patienten,, Ansprechen auf die Behandlung.

Innerhalb, Erwachsene: 4-60 Mg / Tag in einzelnen oder geteilten Dosen; Typischerweise wird die anfängliche Dosis - 4-48 mg / Tag, in einigen Fällen - zu 100 mg / Tag; Erhaltungsdosis - 4-12 mg / Tag. Babies: mit Nebennieren-Insuffizienz innerhalb 0,14 mg / kg oder 4 mg / m² täglich 3 Eintritt, / M - die gleiche Dosis nach zwei Tagen oder 0,039-0,0585 mg / kg / Tag jeden Tag; für andere Indikationen - innerhalb von 0,417-1,67 mg / kg bzw. 12,5 bis 50 mg / m² in drei Einzeldosen, / M - 0,139-0,835 mg / kg oder 4,16-25 mg / m² alle 12-24 Stunden.

/ M, in Suspension (Depot) Erwachsene: 40-120 Mg für 1-4 Wochen.

Wenn die Krankheit, für die Therapie gerichtet, Symptome von Stress entwickeln auch, Dosis der Suspension erhöht werden sollte. Wenn Sie eine schnelle und maximale Wirkung der Hormontherapie erhalten möchten, Methylprednisolon Natriumsuccinat - Es befindet sich in / in einer Dosierungsform mit hoher Löslichkeit gezeigt.

B / ("Pulse-Therapie") eingeführt 30 mg / kg Methylprednisolon-Succinat für 30 m, falls erforderlich - Wieder jeden 6 Nein.

Vnutrisustavno, in der Bursa und Vagina - 20-60 mg, in der Bauch- und Brustraum - um 100 mg, epidurale - bis 80 mg, I / - 100-500 mg, um Hautschäden - 20-60 mg.

Mit Retention Einlauf für Colitis ulcerosa verabreicht 40-120 mg, zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen: Erwachsenen - in einer Dosis 250 mg 20 Minuten vor und 6 Stunden nach der Verabreichung von Zytostatika, Kinder - zumindest 25 mg / Tag.

Beim Auftreten spontaner Remission Behandlung gestoppt.

Vorsichtsmaßnahmen.

Da Komplikationen der Behandlung mit Glucocorticoiden sind abhängig von der Größe der aufgebrachten Dosis und Dauer der Behandlung, in jedem Fall müssen Nutzen / Risiko-Verhältnis abgewogen werden für eine Entscheidung über eine Behandlung mit Glukokortikoiden, Dosierungsschema, Behandlungsdauer. Nach der Behandlung mit Corticosteroiden zeigten einen Anstieg von ALT, AST und ALP im Serum. Im Allgemeinen sind diese Änderungen geringfügig sind, nicht mit einem klinischen Syndrom und sind reversibel nach Absetzen der Behandlung. Längere Verwendung von Kortikosteroiden kann zur Entwicklung von posterior subkapsuläre Katarakte führen, Glaukom mit einer möglichen Beschädigung des Sehnervs, kann die Inzidenz von sekundären viralen oder Pilzinfektionen der Augen erhöhen. Für die parenterale Verabreichung von Kortikosteroiden kann akute Myopathie zu entwickeln, und am häufigsten - mit hohen Dosen von Glucocorticoiden bei Patienten mit beeinträchtigter neuromuskuläre Übertragung (Myasthenia z.B. gravis) oder bei Patienten,, während der Behandlung der peripheren Muskelrelaxantien (beispielsweise Bromid pankuroniya). Diese akute Myopathie verallgemeinert, Es kann die Muskeln der Augen und Atemwege beeinträchtigen, zur Entwicklung von Tetraparese. Vielleicht die Erhöhung der Kreatinkinase. In dieser klinischen Verbesserung oder Erholung nach Steroid Rückzug erst nach vielen Wochen oder sogar ein paar Jahre auftreten kann. Es sollte die niedrigste Dosis anzuwenden, eine ausreichende therapeutische Wirkung. Schauen Sie sich die notwendigen Kurs, schrittweise Verringerung der Dosis. Depotformen haben ein falsches Weg nicht (incl. ICH /). Bei längerer Anwendung ist notwendig, um die Funktion der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse zu steuern, Glukose im Blutserum, führen Augen Forschung.

In den Deltamuskel Geben Sie nicht. Wenn w / und / m die Einführung der Injektionsstelle sollte gewechselt werden. Intra-Anwendung wird nicht mehr durchgeführt 1 Mal pro 3 Sonne.

Es sollte nicht vergessen werden, daß Benzylalkohol in der Zusammensetzung bestimmter Arzneiformen Methylprednisolon-Natriumsuccinat und Acetat ist potentiell gefährlich, wenn sie topisch auf das Nervengewebe aufgebracht.

Er kann sich auf die Verbreitung von Infektionen oder Beitritts beitragen, durch Viren hervorgerufen, Pilze, Protozoen und Parasiten (Würmer). Die Gefahr dieser Komplikationen mit zunehmender Dosis von Methylprednisolon oder Kombination mit anderen Immunsuppressiva erhöht.

Patienten, unter immunsuppressiver Dosen von Methylprednisolon, Sie sollten über die Gefahren der Kontakt mit kranken Windpocken oder Masern gewarnt werden.

Die Kinder in der Wachstumsphase von Glukokortikoiden sollte nur verwendet werden, wenn dies unbedingt angegeben und besonders sorgfältiger ärztlicher Überwachung werden. Bei längerer Anwendung bei Kindern kann Verlangsamung.

Stornierung durch Bauchschmerzen und Gelenkschmerzen begleitet werden, Schwäche, toshnotoy, Kopfschmerzen, Schwindel, Fieber, Appetitverlust, Gewichtsverlust.

Längerer Gebrauch sollte die Kalorienzufuhr zu reduzieren, erhöhen Sie die Aufnahme von Kalium, verringert - Natrium. Berechnung der Dosis bei Kindern am besten nicht auf das Körpergewicht durchgeführt (kg), und Oberfläche (m²). Formulierungen zur Injektion wird nicht empfohlen, mit anderen injizierbaren Lösungen gemischt werden.