Intelence

Active материал: Етравирин
Когато ATH: J05AG
CCF: Viricide, активен срещу HIV
МКБ-10 кодове (свидетелство): B24
Когато CSF: 09.01.04.01.02
Производител: JOHNSON & JOHNSON LTD (Русия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, Овал, Гравирани “Т125” от една страна и “100” – още.

Помощни вещества: gipromelloza, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат (вкл. лактоза 160 мг).

120 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Viricide, non-НИОТ (ННИОТ) HIV-1. Етравирин директно се свързва и блокира обратна транскриптаза на РНК-зависимата и ДНК-зависима ДНК полимераза дейност, причинява унищожаването на каталитични места на ензима.

Антивирусна активност ин витро

Етравирин активен срещу лабораторни щамове и клинични изолати на див тип HIV-1 в остро инфектирани Т-клетъчни линии, Човешки периферни мононуклеарни клетки и моноцити / макрофаги в по човешки.

Той има антивирусна активност ин витро срещу широк спектър от членове на групата М HIV-1 (подтипове А, б, ° С, Д, Е, Е, Ж) и първични изолати на G, за които си средна ефективна концентрация (ЕС₅₀) Тя варира между 0.7 към 21.7 nM.

Етравирин не е антагонист на всяко от изследваните антиретровирусни. Тя е с добавка антивирусна активност в комбинация с протеазни инхибитори: ампренавир, атазанавир, дарунавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, типранавир и саквинавир; с нуклеозидни или нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза: залцитабин, didanozinom, ставудин, абакавир и тенофовир; не-нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза ефавиренц, делавирдин и невирапин, както и в комбинация с инхибитор на сливане енфувиртид. Етравирин добиви синергична добавка или антивирусен ефект в комбинация с нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза емтрицитабин, ламивудин и зидовудин.

съпротивление

Етравирин показа силна антивирусна активност срещу 56 от 65 щамове на HIV-1, при заместване на единична аминокиселина в позиция RT, свързани с резистентност към NNRTIs, включително най-често мутации K103N и Y181C. Аминокиселинни замествания, които предизвикват най-високата устойчивост на етравирин в клетъчна култура, мутации Y181I (13-сгънете промяна на стойности на ЕС₅₀) и Y181V (17-сгънете промяна на стойности на ЕС₅₀). Етравирин Антивирусна активност в клетъчни култури срещу 24 HIV-1 щамове с множество аминокиселинни замествания, индуциране на резистентност към NNRTIs и / или протеазни инхибитори, подобна на активността срещу див щам на HIV-1.

Избор на устойчиви витро етравирин щамове на див тип HIV-1 от различен произход и различни подтипове на, и избор на щамове на HIV-1, резистентни към ННИОТ, Хрумна както на високо, и нисък вирусен инокулум. Развитието на резистентност към етравирин обикновено изисква множество мутации в обратната транскриптаза, от които най-често следното: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

мутации, които най-често се среща при пациенти с вирусологичен неуспех поради комбинирано лечение, съдържащ етравирин, бяха V179F, V179I, Y181C и Y181I.

кръстосана резистентност

Ограничена кръстосана резистентност между етравирин и ефавиренц ин витро се открива в 3 от 65 мутантни щамове на HIV-1, носещ мутацията, което предизвиква резистентност към NNRTIs. Други щамове на аминокиселинни позиции, свързано с намалена чувствителност към етравирин и ефавиренц, разнообразен. Етравиринът поддържа ЕС₅₀ <10 нм срещу 83% от 6171 клиничен изолат, устойчиви на делавирдин, ефавиренц и/или невирапин. Не се препоръчва за лечение на делавирдин, пациенти на ефавиренц и/или невирапин, чийто режим, съдържащ етравирин, То е било неефективно с вирусологичен гледна точка.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение с храна С_макс етравирин плазма постига за 4 не.

Етравирин концентрация в плазмата са подобни в прием след стандартно хранене и след мазна храна. В сравнение с етравирин на концентрация при неговото приемане, след стандартно хранене, намаляване на концентрацията на лекарството на самото приемане на стандартно хранене (На 17%), или на празен стомах (На 51%). По този начин, Intelence да се постигне оптимална абсорбция^® трябва да се приема след хранене.

При здрави хора, усвояването на етравирин не зависи от едновременното орално ранитидин или омепразол, които увеличават стомашното рН.

Разпределение

Ин витро близост 99.9% етравирин се свързва с плазмените протеини, предимно с албумин (99.6%) и с α₁-киселина glikoproteinom (97.66 - 99.02%). Разпределението на етравирин в други течности (напр, гръбначно-мозъчна течност) хора, които не са изучавали.

Метаболизъм

Експериментите ин витро с човешки чернодробни микрозоми показват, етравирин, че основно се метаболизира от окислително чернодробна семейство изоензима CYP3A и, по-малко, под действието на семейство от изоензимите CYP2C, и след това има глюкоронидацията.

Дедукция

След поглъщане на белязаното доза ¹⁴C-етравирин 93.7% и 1.2% дозата се открива в изпражненията и урината, съответно,. Основният непроменен етравирин в изпражненията 81.2-86.4% дозата. В урината непроменен етравирин не е открит. Крайният T_1/2 етравирин е около 30-40 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В момента изследвания са етравирин фармакокинетиката при деца и юноши.

Фармакокинетиката на етравирин не зависи от възрастта на изследваните (от 18 към 77 години).

Няма значими разлики във фармакокинетиката на етравирин, в зависимост от пола на пациента.

Етравирин се метаболизира и елиминира основно в черния дроб. Фармакокинетиката на етравирин не са се променили при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (доза Intelensa^® не се изисква да се намали). При пациенти с тежко увредена чернодробна функция (клас С Child-Pugh) фармакокинетика препарата Интеленс^® не учи.

Клирънсът на пациенти етравирин, HIV-1 и хепатит В и / или хепатит С., намален (въз основа на профила на безопасност на етравирин, дозата не трябва да бъде по-ниска).

При пациенти с бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на етравирин не са изучавали. Урината се отделя по-малко 1.2% получи доза етравирин. Непроменен етравирин не е намерена в урината, Следователно, ефекта на бъбречно увреждане елиминацията на етравирин е минимална. Тъй като етравирин има много висока способност да се свързват с плазмените протеини, едва ли може да се отстрани от тялото в значителни количества от хемодиализа или перитонеална диализа.

Свидетелство

- лечение на инфекции, причинена от човешкия имунодефицитен вирус – HIV-1, възрастни пациенти, които са получили антиретровирусна, включително пациенти с резистентност към не-нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза при комбинирана терапия.

Режим на дозиране

Intelence^® Винаги трябва да се използва в комбинация с други антиретровирусни средства.

Възрастни назначен интериор 200 мг (2 раздел.) 2 пъти / ден след хранене. Максималната дневна доза - 400 мг.

не се изисква доза корекция пациенти в напреднала възраст. Съществува ограничена информация относно лечението на наркотици Intelence^® пациенти в тази възрастова група.

Пациенти с лесно или умерено увредена чернодробна (Клас А или В по Child-Pugh) е необходима корекция на дозата. Пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) фармакокинетику препарата Интеленс^® Ние не сме си взели поука.

Пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на дозата.

Ако пациентът е забравила да вземе следващата доза INTELENCE с наркотици^® и аз не си спомни по-късно от тази през 6 часа след дозиране нормално време, Той ще възможно най-скоро да го вземе след хранене, а след това приемете следващата доза в обичайното време за нея. Ако повече от 6 часа след дозиране нормално време, пациентът не трябва да приема пропуснатата доза, но просто да продължи приема на лекарството по обичайния начин.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежелани реакции: Често (≥ 10%), често (≥1%, < 10%), понякога (≥ 0.1% и <1% ).

Сърдечно-съдова система: често – повишено кръвно налягане; понякога – инфаркт на миокарда, Предсърдното мъждене, ангина, хеморагичен инсулт.

От хематопоетичната система: често – тромбоцитопения, анемия.

От централната и периферната нервна система: често – периферическая невропатия, главоболие, аларма, безсъние; понякога – гърчове, колапс, амнезия, треперене, сънливост, парестезия, гипестезия, хиперсомния, объркване, дезориентация, кошмари, нарушения на съня, нервност, необичайни сънища.

От сетивата: понякога – замъглено зрение, световъртеж.

От страна на дихателната система: понякога – бронхоспазъм, задух при усилие.

От храносмилателната система: често – hastroэzofahealnыy рефлукс, диария, повръщане, гадене, болка в корема, метеоризъм, гастрит; понякога – панкреатит, хематемеза, стоматит, запек, сухота в устата, vomiturition, хепатит, мастна дегенерация на черния дроб, цитолитичен хепатит, хепатомегалия.

От отделителната система: често – бъбречна недостатъчност.

Метаболизъм: често – диабет, giperglikemiâ, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хиперлипидемия, дислипидемия; понякога - анорексия; ≤ 5% – умерено тежка придобита липодистрофия.

Дерматологични реакции: често – кожен обрив (най-честата причина за оттегляне на наркотици); понякога – оток на лицето, липохипертрофия, нощта пот, хиперхидроза, пруриго, ксероза, липодистрофия.

От страна на имунната система: понякога – синдром на имунна разтваряне, Свръхчувствителност към лекарственото.

Алергични реакции: няма повече 0.5% – умерено изразена ангиоедем, еритема мултиформе; рядко (<0.1%) – Синдром на Стивънс-Джонсън.

От лабораторните параметри: увеличаване на нива на амилазата, липаза, общия холестерол, LDL, Гликоза, GOLD, AST и намаляване на броя на неутрофилите.

Друг: често – умора; понякога - апатия, гинекомастия.

Допълнителна информация за специални популации пациенти

Пациентите, заразени с хепатит В и / или вируса на хепатит С се наблюдава повишена активност на AST и ALT.

Противопоказания

- Детството и юношеството до 18 години;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Непоносимост към галактоза, лактоза или глюкоза-галактоза малабсорбция;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Проведено е достатъчно и добре контролирани клинични проучвания с етравирин за безопасност по време на бременност.

АЗ Н експериментални изследвания върху животни не са показали преки или косвени отрицателно въздействие върху етравирин по време на бременност, развитие раждането, раждане и постнаталното развитие.

Към момента няма данни за ефекта на етравирин върху фертилитета при хора.

неизвестен, дали етравирин се разпределя към кърмата при хора. Поради риска от предаване на ХИВ от майка на дете по време на кърмене и при наличие кърмещи жени самите потенциални странични ефекти на етравирин, ХИВ-позитивните жени трябва да избягват кърменето, ако те вземат Intelence^®.

Внимание

Пациентите трябва да бъдат информирани за, че съвременните антиретровирусни лекарства не лекува ХИВ инфекцията или не допускат предаването на HIV на други хора с кръв или сексуален контакт. По време на лечението с Intelence^® Пациентите трябва да продължат да се вземат подходящи предпазни мерки,.

Лечение препаратом Интеленс^® лекар трябва да извърши, с малък опит терапия на ХИВ инфекция.

При прилагането на INTELENCE наркотици^® трябва да се ръководи от терапевтичната историята, и, където е възможно,, чрез определяне на чувствителността на HIV-1 към антиретровирусни лекарства. За лечението на пациенти, чиито вирусологичен неуспех случи, когато NNRTI терапия и нуклеозиден или нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза (НтИОТ), Intelence не се препоръчва в комбинация с едва NtRTIs.

При лечение на лекарство Intelence^® може да се получи кожен обрив, обикновено леки до умерени, принцип на макулата, макулопапулозен или еритематозен. Обикновено, обрив настъпили в втората седмица от лечението и рядко се появява след 4-тата седмица. В повечето случаи не се изисква специално лечение: Обривът обикновено изчезват в рамките на 1-2 седмици с продължителна терапия.

Пациентите, едновременно инфектирани с хепатит В и / или хепатит С вирус лечение е необходимо да се спре поради страничните ефекти на черния дроб или жлъчните пътища. При пациенти с хроничен хепатит В се препоръчва стандартното клинично наблюдение.

Бъбречният клирънс на етравирин е пренебрежимо (<1.2%), и следователно при пациенти с увредена бъбречна функция общият клирънс на етравирин почти непроменена. Такива пациенти не се нуждаят от специални предпазни мерки, и те не се нуждаят от намаляване на дозата на INTELENCE с наркотици^®.

Етравирин свързва във висока степен с плазмените протеини, така изваждането му от хемодиализа и перитонеална диализа, вероятно, незначително.

При HIV-инфектирани пациенти, комбинирана антиретровирусна терапия е придружен от преразпределение на телесните мазнини (липодистрофия). Това преразпределяне включва загуба на окосмяване по лицето и периферни подкожната мастна тъкан, увеличаването на броя на intraabdominal′nogo и висцерална мастна тъкан, хипертрофия на млечните жлези и натрупване на мастна тъкан в dorsocervikal′noj зона (образуването на мастна гърбица). Дългосрочните последици от това явление засега не са известни, и неговите механизми не са разбрани. Съществува хипотеза за връзката между висцералната липоматоза и протеазни инхибитори, както и между липоатрофията и нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. Повишеният риск, свързан с такъв отделен пациент, като стар възраст, както и продължителна антиретровирусна терапия и свързани метаболитни нарушения. пациенти Клинични, заразени с ХИВ, проучването следва да включват оценка на физическите белези на преразпределение на мастната тъкан.

При HIV-инфектирани пациенти с тежка имунна недостатъчност по време на началото на комбинирана антиретровирусна терапия може да предизвика възпалителна реакция към асимптоматични или остатъчни опортюнистични инфекции, което може да се прояви влоши клиничното състояние и усилване на симптомите. Обикновено, такива реакции се появяват в първите седмици или месеци след началото на комбинирана антиретровирусна терапия. Примерите включват zitomegalovirusny ретинит, генерализирани и / или фокални микобактериални инфекции и пневмония, причинена от Pneumocystis jiroveci. Външният вид на някакви симптоми на възпаление изисква незабавна проверка и, ако е необходимо, лечение.

Всяка таблетка съдържа 160 Лактозата мг. Това количество е малко вероятно да предизвика симптоми лактоза непоносимост. Intelence^® не може да се използва при пациенти с вродена непоносимост към галактоза, лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В момента няма доказателства, че Intelence^® може да повлияе неблагоприятно на тези функции. Въпреки това, трябва да се вземат под внимание профила на страничните ефекти на лекарството.

Свръх доза

Данните за свръхдоза наркотици Intelence^® при хора са ограничени.

Лечение: общо поддържащо симптоматично лечение, включващ управление на жизнените показатели и наблюдение на клиничното състояние на пациента. Ако е необходимо, етравирин може да бъде отстранен от стомаха с помощта на изкуствени или емезис чрез стомашна промивка. За тази цел също така ефективно приложение на активен въглен. Етравирин има изразена способност да се свързва с плазмените протеини, така диализа, вероятно, Това няма да премахне тялото на значително количество от лекарството. Етравирин специфичен антидот не съществува.

Лекарствени взаимодействия

Медикаменти, засягащи плазмената концентрация на етравирин в

Етравирин се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, и неговите метаболити се подлагат глюкурониране повлиян uridindifosfatglyukuronoziltransferazy ензим. Медикаменти, индуциране на CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, може да ускори клирънса на етравирин, намалявайки по този начин неговата концентрация в плазмата.

Едновременно приложение на INTELENCE с наркотици^® и препарати, които инхибират CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, може да се забави клирънса на етравирин и да се повиши концентрацията му в плазмата.

Медикаменти, което засяга метаболизма на етравирин

Етравирин е слаб индуктор на CYP3A4. Едновременно приложение на INTELENCE с наркотици^® и препарати, който се метаболизира главно CYP3A4, могат да намалят концентрациите на такива лекарства в плазмата и, Следователно, намаляване или съкращаване техните терапевтични ефекти.

Освен това, етравирин е слаб инхибитор на CYP2C9 и CYP2C19 изозимен. Едновременната употреба на наркотици и етравирин, който се метаболизира предимно CYP2C9 или CYP2C19, може да увеличи концентрацията на лекарства в плазмата и, Следователно, усили или удължи техния терапевтичен ефект или нежелана.

Етравирин взаимодействие на пациента с други антиретровирусни

Intelence не се препоръчва^® едновременно с други NNRTIs.

инхибитори на обратната транскриптаза на нуклеозидни или нуклеотидни (Директива / НтИОТ):

Диданозин (400 мг 1 време / ден): комбинация може да се използва без корекция на дозите. Диданозин се приема на празен стомах, Ето защо е необходимо да се поеме 1 часа преди или след 2 ч после приема препарата Интеленс^® (които трябва да се приема след хранене). Tenofovir (300 мг 1 време / ден): комбинация може да се използва без корекция на дозите. Друг (напр, абакавир, емтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) елиминира основно чрез бъбреците, следователно счита, че етравирин не взаимодейства с тези лекарства.

Протеазата, без едновременно приемане на по-ниска доза ритонавир

Атазанавир (400 мг 1 време / ден): Не се препоръчва в комбинация с медикаменти Intelence^® атазанавир прилага без едновременно приемане на по-ниска доза ритонавир (концентрация на атазанавир намалява с 47%, увеличава концентрацията на етравирин 58%). Ритонавир: при комбинации препарата Интеленс^® с пълна доза ритонавир (600 мг 2 пъти / ден) евентуално клинично значимо намаляване на плазмените концентрации на етравирин. Това може да доведе до загуба на терапевтичен ефект на INTELENCE лекарствената^®. По тази причина не се препоръчва да се назначи Intelence^® и пълна доза ритонавир. Нелфинавир: докато прилагането може да повиши плазмените концентрации на нелфинавир. Фосампренавир: докато прилагането може да повиши плазмените концентрации на ампренавир. Друг: Intelence не се препоръчва^® с други протеазни инхибитори без едновременно приемане на ниска доза ритонавир (включително саквинавир).

протеазни инхибитори ритонавир едновременно получаващи

Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 пъти / ден): в същото време не се препоръчва да се използва комбинация от типранавир / ритонавир и Intelence^® (увеличава концентрацията на типранавир 24%, концентрация етравирин намалява с 82%). Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 пъти / ден): докато прилагането на INTELENCE лекарствената^® и комбинации фозампренавир / ритонавир може да изисква корекция дози от тези лекарства. Атазанавир/ритонавир (300/100 1 време / ден): Intelence^® Може да се използва едновременно с комбинацията на атазанавир / ритонавир без корекция на дозата. Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 пъти / ден): Intelence^® може да се използва едновременно с комбинацията на дарунавир / ритонавир без корекция на дозата. Лопинавир/ритонавир (меки желатинови капсули) (400/100 мг 2 пъти / ден): Intelence^® Може да се използва едновременно с комбинацията лопинавир / ритонавир без корекция на дозата. Саквинавир/ритонавир (1000/100 мг 2 пъти / ден): Intelence^® Може да се използва едновременно с комбинацията на саквинавир / ритонавир без корекция на дозата.

Комбинация от два протеазни инхибитори ритонавир едновременно получаване на

Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800-1000/100 мг 2 пъти / ден): Intelence^® Може да се използва едновременно с комбинацията от лопинавир / саквинавир / ритонавир без корекция на дозата.

инхибитори Fusion

Enfuvirtid (90 мг 2 пъти / ден): Той предположи,, че докато използването на INTELENCE с наркотици^® и възниква енфувиртид взаимодействие.

инхибитори на интеграза

Ралтегравир (400 мг 2 пъти / ден): медикаментозна комбинация Intelence^® и ралтегравир може да се използва без корекция на дозата.

взаимодействие на пациента лекарство Intelence^® с други лекарства

Антиаритмични (амиодарон, бепридил, dizopiramid, flekainid, лидокаин в /, мексилетин, пропафенон, хинидин): концентрации на тези антиаритмични средства могат да бъдат намалени, когато се използва във връзка с лекарство Intelence^®. С едновременното прилагане на INTELENCE с наркотици^® и антиаритмични средства трябва да бъдат внимателни, възможно, да следи най-новите плазмени концентрации.

Antykoahulyantы (варфарин): концентрация варфарин може да варира в неговото прилагане едновременно с INTELENCE лекарствената^®. Препоръчително е да се следи INR, а назначаването на варфарин и наркотици Intelence^®.

Антиконвулсанти (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин): са индуктори на CYP450 изоензимите система. Intelence^® не трябва да се прилага едновременно с тези лекарства, тъй като това може да доведе до значително намаляване на плазмените концентрации на етравирин, който, поред, Това може да доведе до загуба на терапевтичния ефект на INTELENCE с наркотици^®.

Противогъбични (флуконазол, итраконазол, кетоконазол,Позаконазол, вориконазол): флуконазол, итраконазол, кетоконазол, позаконазол са мощни инхибитори на CYP3A4 може да предизвика повишаване на плазмените концентрации на етравирин. От друга страна, етравирин е в състояние да намали концентрацията на итраконазол и кетоконазол в плазмата, Също така, тъй като те са субстрати на CYP3A4. Вориконазол е субстрат на CYP2C19 и CYP3A4 инхибитор и CYP2S. Вориконазол едновременно с INTELENCE лекарствената^®Това може да доведе до повишени плазмени концентрации на двете лекарства.

Противомикробни: Азитромицин се елиминира чрез бъбреците, и така той, вероятно, То не взаимодейства с INTELENCE с наркотици^®. Кларитромицин (500 мг 2 пъти / ден): етравирин намалява концентрацията на кларитромицин в плазмата 53%; Въпреки това,, концентрация активного метаболита, 14-хидрокси-кларитромицин, увеличена с 46%. От 14-hydroxyclarithromycin е намалена активност срещу Mycobacterium авиум комплекс (MAS), Общата активност на кларитромицин и неговия метаболит срещу MAC може да се промени. Следователно, за лечение на инфекции, причинена от MAC, е желателно да се използват лекарства, алтернатива кларитромицин, например азитромицин.

туберкулозата: рифампицин, рифапентин са мощни индуктори на CYP450 изоензими. Intelence^®не трябва да се използва в комбинация с рифампин и рифапентин, защото може да доведе до значително намаляване на плазмените концентрации на етравирин и, Следователно, до загуба на неговия терапевтичен ефект. Рифабутин (300 мг 1 време / ден): комбинация може да се използва без корекция на дозите.

антивирусни агенти (Рибавирин) се елиминира чрез бъбреците, и така той, вероятно, не лекарствени взаимодействия Intelence^®.

Бензодиазепините (диазепам): използването на етравирин заедно с диазепам може да повиши плазмената концентрация на последния в.

GCS (дексаметазон орално или парентерално): Дексаметазон индуцира CYP3A4 изоензим и може да понижи плазмените концентрации на етравирин. В резултат може да бъде загуба на терапевтичен ефект на INTELENCE лекарствената^®. Дексаметазон (освен за външна употреба) трябва да се използва с повишено внимание или използване на алтернативни лекарства, особено по време на продължително лечение.

Контрацептивни препарати на базата на естрогени (етинилестрадиол, норетистерон): комбинация контрацептиви на базата на естроген и / или прогестерон и Intelence^® Тя може да се използва без адаптиране на дозата.

Медикаменти, съдържащи Hypericum perforatum (Жълт кантарион): Жълт кантарион (Жълт кантарион) е мощен индуктор на CYP450 изоензимите система. Intelence^® не може да се използва в комбинация с лекарства, съдържащ жълт кантарион, тъй като това може да доведе до значително намаляване на плазмените концентрации на етравирин и загуба на неговия терапевтичен ефект.

HMG-редуктаза КОА (Статините): докато получаване на лекарство INTELENCE^® и аторвастатина (40 мг 1 време / ден) последната доза трябва да се регулира за постигане на желания клиничен ефект (концентрация на аторвастатин намалява с 37%, концентрация на 2-gidroksiatorastatina увеличава с 27%).

Правастатин, вероятно, То не взаимодейства с INTELENCE с наркотици^®.

ловастатин, розувастатин и симвастатин са субстрати на CYP3A4, Следователно, едновременното използване на тези лекарства с етравирин може да доведе до спад в техните концентрации в плазмата.

Флувастатин, розувастатин и, по-малко, питавастатин метаболизира с помощта на CYP2C9 изоензимите и едновременното им използване с INTELENCE с наркотици^® може да повиши плазмените концентрации на статините. Може да се наложи корекция на дозата.

Хистамин Н₂-рецептори (ранитидин 150 мг 2 пъти / ден): могат да се прилагат едновременно без адаптиране на дозата.

Имуносупресивна: Трябва да се внимава, когато назначаването на INTELENCE наркотици^® едновременно със системни имуносупресори (циклоспорин, Сиролимус, такролимус), етравирин може да се промени формата на концентрации в плазмата.

Опиоидные анальгетики: (метадон 60-130 мг / ден): на фона на едновременното прилагане на INTELENCE с наркотици^® и след това не е необходимо коригиране на дозата на метадон.

PDE5 инхибитори: (силденафил, варденафил, тадалафил 50 мг): докато използването на PDE5 инхибитори и лекарство Intelence^® Това може да изисква PDE5 коригиране на дозата за постигане на желания клиничен ефект (концентрация на силденафил и N-дезметил силденафил намалява до 57% и 41% съответно).

инхибитори на протонната помпа: (омепразол 40 мг 1 време / ден): Не се изисква корекция на дозата.

инхибитори на обратното захващане на серотонина Selktivnye (пароксетин 40 мг 1 време / ден): Не се изисква корекция на дозата.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 2 година.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната опаковка. Бутилка магазин добре затворена, за да се предпази от влага. Не изхвърляйте торби с изсушител.