Enfuvirtid
Когато ATH:
J05AX07
Фармакологично действие
Синтез инхибитор (Обединяване). Специфичен обвързващ с gp41 на HIV-1 glikoproteidom от клетките и инхибиране му структурни rearanžirovku, блокиране на проникването на вируса в клетките. Не изисква клетъчна активация. Противовирусно действие се дължи на взаимодействието с другите седем пъти повтарящи се парцел HR1 в gp41 на повърхността на вируса
Фармакокинетика
След един p/до въвеждането в района на предната коремна стена в доза enfuvirtide 90 мг Cмакс -4.59 ± 1.5 μg/ml, Ох-34.7 ± 12.1 µg x h/ml, Абсолютната бионаличност-84.3 ± 15,5 %. Когато s/до въвеждането в обхвата на дози 45-180 mg бионаличност е пропорционален на входното доза. Абсорбция не зависи от мястото на. ° СSS в доза 90 мг - 2.6-3.4 мкг / мл. Vд След I / V администрация 90 mg-5.5 ± 1.1 l. Свързването с плазмените протеини – 92% (главно albuminom and, по-малко – с киселинни α1-гликопротеин).
Като immunophilins, изложени на мускулни катаболизъм на аминокиселините, учредителното си, с тяхното последващо оползотворяване в тялото. Не ingibiruet isozyme системи CYP. In vitro хидролиза на амиди група c-края на аминокиселината фенилаланин води до образуването на deamidirovannogo метаболит и образование на този метаболит е не приближен на NADP-n. Метаболит, Открит в плазмата след въвеждането на enfuvirtide с ох 2.4-15% от ох enfuvirtide.
След p/въвеждането на enfuvirtide в доза 90 мг Т1/2 -3.8 ± 0,4 h, клирънс-1.7 ± 0,4 л/ч.
Свидетелство
HIV-1 (в комбинация с другите споменати инструменти).
Режим на дозиране
Въведете n/a в рамото област, предната част на бедрото или в коремната стена. Доза настройва индивидуално, В зависимост от възрастта и тялото маса индекс-пациента. Коригиране на дозата при пациенти с КК повече 35 мл / мин не изисква.
Страничен ефект
От централната и периферната нервна система: главоболие, периферическая невропатия, виене на свят, нарушение на вкуса, безсъние, депресия, аларма, кошмари, раздразнителност, гипестезия, нарушена концентрация, треперене.
Дихателната система: кашлица, възпалено гърло, синузит, фоликулит, пневмония, респираторен дистрес синдром.
Дерматологични реакции: сърбеж, нощта пот, ксероза, повишено изпотяване, Себорейният Екзема, еритема, акне, херпес симплекс, Папилома на кожата.
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, болки в кръста, болка в крайниците, мускулни спазми.
От отделителната система: Бъбречна смятане, хематурия, гломерулонефрит.
От храносмилателната система: гадене, болка в горната част на корема, запек, диария, панкреатит, понижен апетит, анорексия, кандидоза на устната лигавица, гадене, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази.
От сетивата: конюктивит, световъртеж, отит.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска, втрисане, треперене, понижаване на кръвното налягане, Основната реакция на имунни комплекси.
Локални реакции: болка, дискомфорт в мястото на инжектиране, опаковане, еритема, възел, киста, сърбеж, екхимоза; рядко – абсцес и Phlegmon.
Друг: слабост, намаляване на теглото, астения, грипоподобни симптоми, лимфаденопатия, грип; промените в лабораторните показатели (по-често при пациенти, лекувани с ènfuvirtidom комбинирана терапия с оптимизирани основни антиретровирусна терапия, в сравнение с пациенти, получаване оптимизиран само basic серопозитивни) – eozinofilija, повишение на АЛАТ, CPK, намалена Hb.
Противопоказания
Кърмене (кърмене), свръхчувствителност към ènfuvirtidu.
Бременност и кърмене
Те обикновено не се препоръчва по време на бременност с изключение, когато потенциалните ползи от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали това се откроява с майчиното мляко при хората. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.
АЗ Н експериментални изследвания enfuvirtide не е мутагенния и кластогенния свойства ин виво и ин витро; не се отразиха върху фертилитета при мъжки и женски плъхове в дози, Excelling в 0.7, 2.5 и 8.3 пъти максималната Препоръчителна дневна доза за хората и изчислява в мг/кг p /.
Внимание
Използвайте само в комбинация с други споменати инструменти.
С предполагаеми системна алергична реакция трябва да прекратите лечението и да провери на пациента. Лечението не трябва да бъде отново след появата на системни реакции, могат да бъдат свързани с вземането enfuvirtide. Рискови фактори, Това може да предопределят развитието или тежестта на алергична реакция не е инсталиран.
Докато терапия се характеризира с повишена честота на поява на бактериална пневмония, което в някои случаи е била фатална. Рискови фактори за развитието на пневмонията включват ниска първоначална CD4 лимфоцитите, висок вирусен товар, в/в за въвеждане на лекарствени средства, пушенето и белодробни заболявания в историята. Е необходимо да се следи отблизо появата на симптомите на инфекция, особено, Ако имате рискови фактори за пневмония.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Не зададете ефект върху способността за шофиране и работа с механизми, Въпреки това трябва да се отчете нежелани реакции, появяват на фона на терапия.
Лекарствени взаимодействия
Проучване на enfuvirtide в комбинация с други антивирусни означава различни класове (класа на нуклеозидните инхибитори на аналоговата обратна транскриптаза, за класа на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза и инхибитори протеаза), Зидовудин, включително, ламивудин, нелфинавир, indinavir and èfavirenz, разкри наличието на добавка към синергични ефекти и липса на враждебност.
