Изосорбида мононитрат

Код АТХ:
C01DA14

Характеристика.

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакологическое действие.
Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Применение.

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению.

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие.

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка.

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2–4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Способ применения и дозы.

Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза — 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки или до 80–100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 ч.

Меры предосторожности.

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амлодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Дилтиазем ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Нимодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии.
Нитроглицерин ФДВ. На фоне изосорбида мононитрата возможно снижение антиангинального эффекта.
Нифедипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии.
Норэпинефрин ФДВ: антагонизм. На фоне изосорбида мононитрата ослабляется эффект.
Силденафил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензию.
Фелодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект. На фоне изосорбида мононитрата в большей степени снижается скорость психических и двигательных реакций; во время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.