Нифедипин

Код АТХ:
C08CA05

Характеристика

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Применение

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Меры предосторожности

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акарбоза ФДВ: антагонизм. На фоне нифедипина (провоцирует гипергликемию), ослабляется эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Атенолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает вероятность развития застойной сердечной недостаточности, чрезмерных брадикардии и снижения АД.
Атракурия безилат ФДВ: синергизм. На фоне нифедипина усиливается эффект.
Бетаксолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает вероятность негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможно развитие застойной сердечной недостаточности, чрезмерных снижения АД и брадикардии, приступа стенокардии, AV блокады, вплоть до полной остановки сердца.
Бисопролол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Бупренорфин ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне нифедипина усиливается эффект.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Винкристин ФКВ. ФДВ. На фоне нифедипина снижается выведение и усиливается риск развития побочных эффектов.
Глипизид ФДВ: антагонизм. На фоне нифедипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Дигоксин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне нифедипина снижается почечный клиренс, повышается уровень в крови, усиливается (взаимно) нарушение AV проводимости.
Дилтиазем ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в тканях (следует редуцировать дозу), усиливает (взаимно) эффект.
Доксорубицин ФДВ. На фоне нифедипина повышает риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном назначении необходим мониторинг функций сердца.
Кодеин ФДВ: синергизм. Может усиливать антигипертензивный эффект и повышать риск развития чрезмерной гипотензии.
Метопролол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Морфина сульфат ФДВ: синергизм. Может усиливать антигипертензивный эффект и повышать риск развития чрезмерной гипотензии.
Надолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает вероятность развития застойной сердечной недостаточности, чрезмерного снижения АД и брадикардии.
Октреотид ФДВ. Изменяет эффекты; при сочетанном назначении необходим мониторинг АД (может потребоваться коррекция дозы).
Пиндолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Пропранолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект и увеличивает вероятность развития застойной сердечной недостаточности, чрезмерной гипотензии или приступа стенокардии.
Ранитидин ФКВ. Замедляет биотрансформацию и повышает уровень в плазме.
Репаглинид ФДВ: антагонизм. На фоне нифедипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Рисперидон ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные плазменные концентрации; сочетанное применение противопоказано.
Соталол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Теофиллин ФДВ: синергизм. На фоне нифедипина усиливается эффект.
Тимолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Фентанил ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Хинидин ФКВ. ФДВ: синергизм. Замедляет биотрансформацию и может усиливать эффекты.
Цефиксим ФКВ. На фоне нифедипина повышается биодоступность.
Эсмолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Этакриновая кислота ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает антигипертензивный эффект и повышает риск развития чрезмерной гипотензии.