Галоперидол

Код АТХ:
N05AD01

Характеристика.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакологическое действие.
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Применение.

Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет (для парентерального введения).

Ограничения к применению.

Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении — экстрапирамидные нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда — нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие.

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы.

В/в, в/м и внутрь. При острых психозах взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин (максимальная суточная доза — 30–40 мг). При остром алкогольном психозе — в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия — в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг/мин.

Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 — 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.

При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.

Меры предосторожности.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены). Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Атропин ФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Бромокриптин ФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект (может потребоваться корректировка дозы).
Буспирон ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Допамин ФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
Дроперидол ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин ФКВ. ФДВ. Индуцирует микросомальное окисление и снижает концентрацию в крови. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Кветиапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Леветирацетам ФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Лития карбонат ФДВ. Увеличивает риск развития энцефалопатического синдрома (слабость, сонливость, лихорадка, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения и др.).
Лоразепам ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метилдопа ФДВ. Увеличивает (взаимно) вероятность нежелательного влияния на психическую деятельность (возникновение дезориентации и замедление или затруднение процессов мышления).
Мидазолам ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Морфина сульфат ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Норэпинефрин ФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
Оксазепам ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксибутинин ФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Оланзапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Примидон ФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Рисперидон ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (ингибирует CYP2D6) замедляется биотрансформация.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет (индуцирует CYP450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови (в среднем на 70%) и ослабляет эффект.
Тиоридазин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Толтеродин ФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Топирамат ФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Тригексифенидил ФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Трифлуоперазин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Фенилэфрин ФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
Фенитоин ФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Фенобарбитал ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется противоэпилептический эффект.
Фентанил ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуоксетин ФКВ. ФДВ. Повышает концентрацию в крови, увеличивает вероятность побочных явлений (экстрапирамидные нарушения и др.).
Флуфеназин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Хлордиазепоксид ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Хлорпротиксен ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Эпинефрин ФДВ. На фоне галоперидола снижается (может даже извращаться) эффект.
Этанол ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Эфедрин ФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.