Галоперидол

Код АТХ:
N05AD01

Характеристика.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакологическое действие.
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Применение.

Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет (для парентерального введения).

Ограничения к применению.

Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении — экстрапирамидные нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда — нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие.

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы.

В/в, в/м и внутрь. При острых психозах взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин (максимальная суточная доза — 30–40 мг). При остром алкогольном психозе — в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия — в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг/мин.

Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 — 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.

При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.

Меры предосторожности.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены). Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АтропинФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
БромокриптинФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект (может потребоваться корректировка дозы).
БуспиронФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ДопаминФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
ДроперидолФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЗолпидемФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КарбамазепинФКВ. ФДВ. Индуцирует микросомальное окисление и снижает концентрацию в крови. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
КветиапинФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КетаминФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КлозапинФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КодеинФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЛеветирацетамФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
Лития карбонатФДВ. Увеличивает риск развития энцефалопатического синдрома (слабость, сонливость, лихорадка, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения и др.).
ЛоразепамФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
МетилдопаФДВ. Увеличивает (взаимно) вероятность нежелательного влияния на психическую деятельность (возникновение дезориентации и замедление или затруднение процессов мышления).
МидазоламФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Морфина сульфатФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
НорэпинефринФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
ОксазепамФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ОксибутининФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
ОланзапинФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ПерфеназинФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ПримидонФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
РисперидонФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (ингибирует CYP2D6) замедляется биотрансформация.
РифампицинФКВ. Ускоряет (индуцирует CYP450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови (в среднем на 70%) и ослабляет эффект.
ТиоридазинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
ТолтеродинФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
ТопираматФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
ТригексифенидилФДВ. На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
ТрифлуоперазинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
ФенилэфринФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.
ФенитоинФДВ. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется эффект.
ФенобарбиталФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне галоперидола (снижает судорожный порог) ослабляется противоэпилептический эффект.
ФентанилФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ФлуоксетинФКВ. ФДВ. Повышает концентрацию в крови, увеличивает вероятность побочных явлений (экстрапирамидные нарушения и др.).
ФлуфеназинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
ХлордиазепоксидФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ХлорпромазинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
ХлорпротиксенФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
ЭпинефринФДВ. На фоне галоперидола снижается (может даже извращаться) эффект.
ЭтанолФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЭфедринФДВ. На фоне галоперидола снижается эффект.