Рисперидон

Код АТХ:
N05AX08

Характеристика.

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте.

Фармакологическое действие.
Нейролептическое, антипсихотическое.

Применение.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению.

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Взаимодействие.

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка.

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в 1–2 приема. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.

Меры предосторожности.

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АлпразоламФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
АмитриптилинФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
АмлодипинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
АтенололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
БетаксололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
БисопрололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
БромокриптинФДВ: антагонизм. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
БупренорфинУсиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
БуспиронПри совместном использовании необходима осторожность.
ВалсартанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ВерапамилФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ГалоперидолФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, усиливает (взаимно) эффект.
ГидроксизинПри совместном использовании необходима осторожность.
ГидрохлоротиазидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ДиазепамУсиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ДилтиаземФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ДоксазозинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ДопаминНа фоне рисперидона ослабляется эффект.
ДроперидолФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ЗолпидемУсиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
ИзофлуранФДВ. На фоне рисперидона усиливается эффект (совместное использование требует осторожности).
ИмипраминФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
ИндапамидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ИрбесартанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Кандесартан цилексетилФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
КаптоприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
КарбамазепинФКВ. Ускоряет биотрансформацию, увеличивает клиренс.
КветиапинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
КетаминФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
КлозапинФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при длительном приеме может уменьшать клиренс рисперидона; совместное использование требует осторожности.
КлонидинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
КодеинУсиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
ЛизиноприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЛозартанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЛоразепамПри совместном использовании необходима осторожность.
МетилдопаФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
МетопрололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
МидазоламУсиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
МиноксидилФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Морфина сульфатУсиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
МоэксиприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
НадололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
НитроглицеринФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
НифедипинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ОксазепамПри совместном использовании необходима осторожность.
ОланзапинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ПериндоприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ПерфеназинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ПиндололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ПразозинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ПрамипексолФДВ: антагонизм. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
ПрометазинФДВ. Может повышать уровень в крови; при совместном использовании необходима осторожность.
ПропофолФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
ПропранололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
РамиприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
СоталолФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
СпираприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ТелмисартанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ТеразозинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ТимололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ТиоридазинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ТрандолаприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ТрифлуоперазинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ФелодипинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ФенобарбиталФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ФентанилУсиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
ФлуоксетинФКВ. Повышает концентрацию в плазме.
ФлуфеназинФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ФозиноприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ФуросемидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ХинидинФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
ХлордиазепоксидПри совместном использовании необходима осторожность.
ХлорпромазинФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
ХлорпротиксенФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ХлорталидонФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЭналаприлФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЭналаприлатФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЭпросартанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
ЭсмололФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.