Рисперидон

Код АТХ:
N05AX08

Характеристика.

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте.

Фармакологическое действие.
Нейролептическое, антипсихотическое.

Применение.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению.

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Взаимодействие.

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка.

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в 1–2 приема. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.

Меры предосторожности.

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Алпразолам ФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
Амитриптилин ФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Амлодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Атенолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Бетаксолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Бисопролол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Бромокриптин ФДВ: антагонизм. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Бупренорфин Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Буспирон При совместном использовании необходима осторожность.
Валсартан ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Галоперидол ФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, усиливает (взаимно) эффект.
Гидроксизин При совместном использовании необходима осторожность.
Гидрохлоротиазид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Диазепам Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Дилтиазем ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Доксазозин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Допамин На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Дроперидол ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Золпидем Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Изофлуран ФДВ. На фоне рисперидона усиливается эффект (совместное использование требует осторожности).
Имипрамин ФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Индапамид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Ирбесартан ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Кандесартан цилексетил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Каптоприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Карбамазепин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию, увеличивает клиренс.
Кветиапин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Кетамин ФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
Клозапин ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при длительном приеме может уменьшать клиренс рисперидона; совместное использование требует осторожности.
Клонидин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Кодеин Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Лизиноприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Лозартан ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Лоразепам При совместном использовании необходима осторожность.
Метилдопа ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Метопролол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Мидазолам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Миноксидил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Морфина сульфат Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Моэксиприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Надолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Нитроглицерин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Нифедипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Оксазепам При совместном использовании необходима осторожность.
Оланзапин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Периндоприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Перфеназин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Пиндолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Празозин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Прамипексол ФДВ: антагонизм. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Прометазин ФДВ. Может повышать уровень в крови; при совместном использовании необходима осторожность.
Пропофол ФДВ. При совместном использовании необходима осторожность.
Пропранолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Рамиприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Соталол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Спираприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Телмисартан ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Теразозин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Тимолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Тиоридазин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Трандолаприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Трифлуоперазин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Фелодипин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Фенобарбитал ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Фентанил Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность.
Флуоксетин ФКВ. Повышает концентрацию в плазме.
Флуфеназин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Фозиноприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Фуросемид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Хинидин ФКВ. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Хлордиазепоксид При совместном использовании необходима осторожность.
Хлорпромазин ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Хлорпротиксен ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Хлорталидон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Эналаприл ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Эналаприлат ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Эпросартан ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.
Эсмолол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.