Кодеин

Код АТХ: N02AA59

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Фармакокинетика

После приема внутрь кодеин и его соли абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч.

Метаболизируется в печени путем O- и N-деметилирования в морфин, норкодеин и другие метаболиты, включая норморфин и гидрокодон. Кодеин и его метаболиты выводятся почти полностью почками, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

T1/2 составляет 3-4 ч после приема внутрь или после в/м введения.

Показания

Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой лекарственной формы.

Внутрь, взрослым при болях — 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее — 30 мг 4 раза в сутки, при кашле — 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза — 120 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запоры.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко — повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.

Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания

Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Беременность и лактация

Кодеин не рекомендуется применять в I триместре беременности, накануне родов или при угрозе выкидыша, в период лактации.

Особые указания

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.

При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном — усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином — возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.

При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.

При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.