氟伏沙明
當ATH: N06AB08
特點.
選擇性五羥色胺再攝取抑製劑. 馬來酸氟伏沙明是一種白色或幾乎白色的無味結晶粉末。. 它可溶於乙醇 和氯仿, 難溶於水, 在乙醚中幾乎不溶. 親油性.
藥理作用.
抗抑鬱劑.
應用.
抑鬱症不同成因, 強迫症.
禁忌.
過敏症, 肝功能衰竭, 同時接收息斯敏, 西沙必利, 特非那定, 手段, 抑制MAO (包括. furazolidona, 甲基芐肼, 司來吉蘭), 哺乳, 兒童為年齡 8 歲月.
限制.
癲癇, 懷孕; 藥物依賴, 狂熱, 輕躁狂, 痙攣狀態或心肌梗塞.
妊娠和哺乳.
警惕孕期, 比較預期收益對母親和潛在的風險對胎兒.
分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而,潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)
在治療時,應停止哺乳.
副作用.
從 1087 患者的強迫症和抑鬱症, 接受氟伏沙明對照臨床試驗在北美, 22% 患者因開發副作用停藥,. 其中指出了 (括號中表示發生在安慰劑組的百分比):
從神經系統和感覺器官: 頭痛 3% (1%), 頭暈 2% (減 1%), 乏力 2% (減 1%), 失眠 4% (1%), 睡意 4% (減 1%), 神經緊張 2% (減 1%), 焦慮 1% (減 1%), ažitaciâ 2% (減 1%).
上消化道的一部分: 噁心 9% (1%), 厭食 1% (減 1%), 口乾 1% (減 1%) 消化不良 1% (減 1%), 嘔吐 2% (減 1%), 腹瀉 1% (減 1%), 腹痛 1% (0%).
在患者的安慰劑對照試驗與強迫症, 用氟伏沙明治療,劑量為 100-300 毫克/天 10 太陽, 和抑鬱症, 氟伏沙明處理在相同的劑量為 6 太陽, 具有更高的頻率進行比 1% 以下副作用觀察 (括號中表示發生在安慰劑組的百分比):
從神經系統和感覺器官: 頭痛 22% (20%), 頭暈 11% (6%), 乏力 14% (6%), 睡意 22% (8%), 失眠 21% (10%), 神經緊張 12% (5%), 焦慮 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), 蕭條 2% (1%), 刺激中樞神經系統 2% (1%), 震 5% (1%), 味覺出現變化 3% (1%), 弱視 3%(2%).
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心跳 3% (2%), 血管擴張 3% (1%), 高血壓 2% (1%).
從呼吸系統: 上呼吸道感染 9% (5%), 呼吸困難 2% (1%), zevota 2% (0%).
從消化道: 厭食 6% (2%), 口乾 14% (10%), 損害牙齒 3% (1%), 吞嚥困難 2% (1%), 消化不良 10% (5%), 噁心 40% (14%), 脹氣 4% (3%), 腹瀉 11% (7%), 便秘 10% (8%), 嘔吐 5% (2%).
與泌尿生殖系統: 射精異常 8% (1%), 性慾下降 2%(1%), 性無能 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), 尿頻 3% (2%), 尿瀦留 1% (0%).
其他: 類似流感的症狀 3% (2%), 畏寒 2% (1%), 出汗 7% (3%).
合作.
不兼容的裝置, 抑制MAO, 包括. furazolidonom, 甲基芐肼,司來吉蘭和 (血清素綜合徵和死亡的風險). 五羥色胺綜合徵的發展 (畏寒, 過高熱, 肌肉僵硬, 肌陣攣, 營養不穩, 高血壓危象, 激勵, 震, 躁動, 抽搐, 腹瀉, 興高采烈的狀態) 可能在患者接受藥物與血清素活動 (色氨酸, 鋰化合物). 增加血漿普萘洛爾濃度 (在 5 時間), 美托洛爾和其它β-阻斷劑, 抗凝劑, 包括. varfarina (上 98%), karʙamazepina, 氯氮平 (在 3 時), 三環類抗抑鬱藥 (amitriptillin, 氯米帕明, 丙咪嗪). 氟伏沙明同時性與抗精神病藥物組butirofenona, 包括氟哌啶醇, 它會導致在氟伏沙明的含量增加的血漿濃度或2-10倍的增加的. 能夠抑制藥物的生物轉化, метаболизирующихсяприучастииизоферментовCYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6цитохромаP450 (苯妥英鈉, 奎尼丁, 茶鹼, 咖啡因等。), 增加的不良反應的風險. 氟伏沙明對息斯敏的背景, 西沙必利或特非那定可能導致QT間期明顯延長和心律失常的出現,如“迴旋” (可能死亡). 當使用伴隨地爾硫卓可發展性心動過緩, 與舒馬曲坦 - 虛弱, 反射亢進和運動協調性差. 它減少了苯二氮的排泄 (阿普唑崙, 溴西泮, 地西泮, 咪達唑崙, 三唑崙), 使他們積累; 它不影響去除勞拉西, 奧沙西泮和替馬西泮. 提高醇的副作用.
過量.
症狀: 頭暈, 睡意, 口乾, 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 鬍鬚- 或心動過速, 低血壓, 心電圖改變, 肝功能異常, midriaz, 震, 肌陣攣, 癲癇發作, oligurija, 昏迷. 描述死亡.
治療: 嘔吐或洗胃刺激, 活性炭管理, 心電監護, 維持生命功能, simptomaticheskaya療法. 無特殊解毒劑. 透析和強迫利尿效果不理想 (由於大體積分佈的).
計量和管理.
裡面, 成人, 不經咀嚼, 用少量的水. 初始劑量 50–100 mg/天一次 (晚上), 具有良好的耐受性,劑量增加至 150-200 毫克/天,分 2-3 劑. 每日最大劑量 - 300 毫克.
注意事項.
MAO抑製劑的取消和之間的間隔開始服用氟伏沙明或取消其接收MAO抑製劑的開始應該不低於 14 天. 有自殺傾向的仔細監測病人, 特別是在治療開始. 老年患者氟伏沙明應當在降低的劑量給予. 警惕車輛和人員的司機, 需要高濃度和精神運動反應速度活動. 在治療期間應避免飲酒.
動物實驗未發現藥物依賴的發展. 對人類類似的研究尚未. 它應謹慎患者使用, 藥物依賴或濫用史.
合作
活性物質 | 互動說明 |
阿米替林 | FKV. 對減緩生物轉化和氟伏沙明的背景下增加血漿濃度. |
華法林 | FKV. 對氟伏沙明放緩和生物轉化的背景下 2 次血藥濃度增高. |
地爾硫卓 | FMR. 對氟伏沙明的背景下,對心臟速率的影響 (心動過緩). |
丙咪嗪 | FKV. 對減緩生物轉化和氟伏沙明的背景下增加血漿濃度. |
卡馬西平 | FKV. 對減緩生物轉化和氟伏沙明的背景下增加血漿濃度. |
Klozapyn | FKV. 增加 (相互) 血液中的濃度. |
氯米帕明 | FKV. 對減緩生物轉化和氟伏沙明的背景下增加血漿濃度. |
利奈唑胺 | FMR. 抑制MAO和增加血清素綜合症的風險. |
美托洛爾 | FKV. 在一片氟伏沙明濃度的加血. |
普萘洛爾 | FKV. 針對氟伏沙明增加的背景 (在 5 時間) 血漿水平. |
司來吉蘭 | FMR: 增效. 抑制MAO和增加血清素綜合症的風險 (過高熱, 剛性, 肌陣攣, 植物神經紊亂, 極端的躁動, 進展到譫妄和誰); 同時和/或順序使用,不推薦. |
舒馬曲坦 | FMR. 對氟伏沙明的背景可能引起虛弱, 反射亢進和運動協調性差. |
茶鹼 | FKV. 對氟伏沙明的背景顯著增加血藥濃度; 組合使用是不推薦. |
苯妥英鈉 | FKV. 對氟伏沙明的背景增加血液中的苯妥英的濃度. |
乙醇 | FMR. 針對愈演愈烈氟伏沙明deprimatsiya的背景下; 在治療的時候應該放棄精神. |