Topotecan
Код АТХ:
Л01КСКС17
Карактеристика.
Полусинтетички аналог камптотецина (алкалоид, изолован из стабљика жбуна Цампотхеца ацумината). Топотекан хидрохлорид - кристални прах, rastvorljiva u vodi.
Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, цитоцидно, immunodepressivne.
Апликација.
Рак јајника (метастатски облик са неуспешном применом терапије 1. линије или накнадном терапијом), ситноћелијски и не-малоћелијски карцином плућа, mijelodisplaziju, хронична мијеломоноцитна леукемија.
Контраиндикације.
Преосетљивост, mielodeprescia (број неутрофила - мањи од 1,5 109/л и тромбоцита не више од 100 109/Ја), анемија (ниво хемоглобина је нижи 90 г / л), ozbiljan bubrega (Цл креатинин мање 20 мл / мин), трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе.
Зараза (укљ. омогући ветрианаиа, Herpes Zoster), бубрежна депресија (Cl креатинина 20–39 мл/мин), prethodnog zitotoksica ili radijacije terapija, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).
Трудноћа и дојење.
Kontraindikovana u trudnoći.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): хематотоксичност зависна од дозе - анемија (ниво хемоглобина не више од 100 г/л — 95%, у 80 г/л — 40%), неутропенија (мање од 1,5 109/Ja- 98%, до 0,5·109/Ja- 81%), леукопениа (до 3,0·109/Ja- 98%, мање од 1,0 109/Ja- 32%), тромбоцитопенија (мање од 75 109/Ja- 63%, до 25·109/Ja- 26%), krvarenje, крварење, укљ. skrivena.
Из дигестивног тракта: мучнина (79%), повраћање (58%), дијареја (42%), затвор (39%), бол у трбуху (33%), стоматитис (24%), анорексија, crevna opstrukcija.
Са нервног система и чулних органа: главобоља (21%), Seжate (9%), фатигуабилити, umor.
Алергијске реакције: anaphylactoid reakcije (Menjanje boje kože, осип, koprivnjaиu, itd.), problemi sa disanjem, ангиоедем, дерматитис.
Друго: тотална алопеција (42%), диспнеја (20%), сепса (0,7% - смртоносна), грозница, razvoj infekcije, artralgia, модрице и црвенило на месту ињекције (у случају екстравазације).
Кооперација.
Druge mielotoksicnae droge, radioterapija može potenzirovti neutropenia. Имуносупресивни (азатиоприн, chlorambucil, glukokortikoida, cyclophosphamide, меркаптопурин и др.) повећати вероватноћу развоја инфекција. Slabi efektivnost imunizaciju inactivated vakcine; Kada koristite vakcine, sadrže viruse uživo, povećana virusne replikacije i nuspojave od vakcinacije. НСАИЛ повећавају ризик од крварења.
Предозирати.
Симптоми: depresija koštane srži, грозница, крварење.
Лечење: hospitalizacija, nadgledanje vitalne funkcije; simptomatična terapija; Ako potrebna transfuzija krvi, široki spektar antibiotika. Nepoznati određene protuotrov..
Дозирање и администрација.
Рак јајника, рак плућа не-малих ћелија — ИВ инфузија у струји 30 мин по дози 1,5 mg/m2 za 24 sata 5 дана заредом; опет са прекидом од 21 дан. Рак плућа малих ћелија — 1,5–2 мг/м2 дневно интравенозно инфузијом за 30 м 5 дана заредом; поново у интервалима од 21 дан. Трајање терапије није мање од 4 курсева. Mijelodisplaziju, хронична мијеломоноцитна леукемија - 2 mg/m2/дана као 24-часовна инфузија 5 узастопних дана сваке 3-4 недеље док се не постигне ремисија, онда 1 месечни. На позадини поремећене функције бубрега (Cl креатинина 20–39 мл/мин) preporučena doza 0,75 mg/m2. Са тешком неутропенијом (мање од 0,5 109/Ја, nastavljajući više 7 дани, доза за наредни курс се смањује на 0,25 mg/m2 или је прописан фактор који стимулише колонију (филграстим) кроз 24 сати након последње дозе.
Мере предострожности.
Koristite samo pod medicinskim nadzorom., sa hemoterapijom iskustvo. Морају се обезбедити адекватне мере и услови за дијагностику и лечење могућих компликација. Пре и током лечења потребно је одредити хемоглобин или хематокрит, број леукоцита и тромбоцита. Развој неутропеније захтева пажљиво праћење како би се благовремено дијагностиковали симптоми инфекције.. Ako trombozitopenia je savetovao veliku opreznost u performanse invazivne procedure, redovna inspekcija scene u/sa predstavljanjem, sluzokože i kože (za otkrivanje znakova krvarenja), Kontrola krvi u urin, bljuvotine, Кељ. Takvih pacijenata treba da bude oprezna da se obrijem, da radim manikir, operi zube, stomatolozi koriste ruho i čačkalica; Izbegavajte vodopada i drugih povreda, kao i primanje alkohola i neљto, povećavaju rizik od gastrointestinalni krvarenje. U slučaju naredne tijek tretmana moguća gematotoksicnosti, ако је ниво хемоглобина достигао 90 г / л, број неутрофила не мањи од 1,0 109л/ и тромбоцита више од 100 109/Ја. Tokom tretmana trebalo bi da koristite mjere kontracepcije. У случају контакта лека са кожом или слузокожом, потребно је темељно испрати слузокожу водом., а кожа - сапуном и водом. Razlaganje, uzgoj i uvođenje droga, trenirao je medicinsko osoblje sa zaštitu (рукавице, maska, garderobu, itd.).
Упозорења.
Priprema rešenje: 4 мг лека се раствори када се дода у бочицу 4 ml sterilne vode za injekcije. Концентрација добијеног раствора, има жуту или жуто-зелену боју, је 1 mg/ml. Накнадним разблаживањем 5% Декстросе раствор или 0,9% раствор натријум хлорида за ињекције се користи за добијање раствора са концентрацијом од 25-50 мцг/мл.
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Busulfan | PDA. Топотекан повећава ризик од развоја вено-оклузивне болести. |
| Doxorubicin | PDA. Povećava se (узајамно) вероватноћа токсичних манифестација. |
| Фенитоин | FCO. Brzina se biotransformatia; ако се примењује истовремено, може бити потребна повећана доза. |