Misoprostol
Keď ATH:
A02BB01
Charakteristický.
Syntetický analóg PGE1. Skladá sa z dvoch diastereoizomérov v pomere 1:1.
Prášok, po zriedení s vodou tvoriť viskózna kvapalina. Molekulová hmotnosť 382,54.
Farmakologický účinok.
Gastroprotektívnymi, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, stimulácia generické aktivity.
Aplikácia.
Erózia gastrointestinálneho traktu, žalúdočné a dvanástnikové vredy, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu počas liečby liekmi, vr. NSAID gastropatia (Prevencia a liečba). Ukončenie tehotenstva skorých termínov (na 42 dni menštruácie) - Iba v spojení s mifepristonu.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, vr. na iné prostaglandínov a ich analógov, laktácie, Deti a mládež vek (na 18 leta).
Obmedzenie platí.
Výrazy pečene, zlyhanie obličiek, hypotenzia, CHD, cievna mozgová príhoda, mozgová ateroskleróza, koronarokardioskleroz, epilepsie, enterokolitída, hnačka, pokročilý vek; endokrinopatie a choroby endokrinné, vr. cukrovka, nadobličiek dysfunkcia; hormonálne závislých nádorov; anémia; pri žiadosti o interrupciu - používanie vnútromaternicové antikoncepčné prostriedky (Pred použitím, odstráňte vnútromaternicového telieska), Podozrenie na mimomaternicové tehotenstvo.
Tehotenstvo a dojčenie.
Pri použití ako činidlo gastroprotektívnymi: kontraindikovaný v tehotenstve (vr. Pri plánovaní tehotenstva). Aby sa zabránilo tehotenstva u žien v reprodukčnom veku pred začiatkom liečby, musíte najprv tehotenský test v sére stráviť, ktorý by mal byť negatívny pre 2 týždne pred obdržaním liek. Liečba by sa mala začať skôr ako 2-3 dni po začiatku menštruácie. Počas obdobia podávania misoprostolu mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie (pri výskyte tehotných žien sú informovaní o potenciálnom ohrození plodu).
Pri použití ako prostriedok uterotoniziruyuschego To môže byť použitý len pre ukončenie tehotenstva, inak v tehotenstve kontraindikované.
Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)
Nepravdepodobný, misoprostol prechádza do materského mlieka, tk. to sa rýchlo metabolizuje v tele. Avšak, informácie o jeho aktívneho metabolitu - kyseliny misoprostol - žiadny, preto sa neodporúča pre dojčiace ženy, pretože misoprostol potenciál prenikaniu kyseliny misoprostolu v materskom mlieku, čo môže spôsobiť vážne hnačky u dieťaťa.
Vedľajšie účinky.
Zo zažívacieho traktu: bolesť v bruchu, dyspepsia, nadúvanie (2,9%), nevoľnosť a / alebo zvracanie, hnačka (11-40%) alebo zápcha (1,1%).
S močovej a pohlavnej sústavy: menštruačné poruchy, dysmenorea, hypermenorrhea, postmenopauzálnou vaginálne krvácanie, menorragija, metrorragija, bolesti v podbrušku, vo vzťahu k redukcii myometrium.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém.
Ostatné: zmeny hmotnosti, závrat, bolesť hlavy (2,4%), asténia, únava, hypertermia; extrémne vzácny u žien pred- a postmenopauzálnych - záchvaty.
Spolupráca.
Stravovanie, antacidá sprevádzaný poklesom koncentrácie kyseliny misoprostol v plazme (klinicky nevýznamné). V kombinácii s antacidami s obsahom horčíka sa môže zvýšiť hnačka spôsobený misoprostolu. Vstupné na dlhú dobu rifampicínu, izoniazidu, antikonvulzíva, Antidepresíva, cimetidín, kyselina acetylsalicylová, indometacín a drogy skupina fenobarbital, fajčenia viac 10 cigariet deň - stimuluje metabolizmus misoprostolu, zníženie úrovne séra.
Počas 1 týždňov po misoprostol mali opustiť vstup kyseliny acetylsalicylovej a ostatných NSA.
Nadmerná dávka.
Nebola popísaná prejavy predávkovania u ľudí. Vychádzajúc z výsledkov štúdií na zvieratách tioksichnosti, klinické príznaky, ukazыvayushtimi z misoprostol peredozirovku, ospalosť, letargia, tremor, kŕče, dýchavičnosť, bolesť v bruchu, hnačka, horúčka, tlkot srdca, zníženie krvného tlaku, bradykardia.
Liečba: terapia simptomaticheskaya. Hemodialýza nyeeffyektivyen.
Dávkovanie a správa.
Vnútri. Režim dávkovania sa stanovuje individuálne, v závislosti na dôkazoch.
Pre prevenciu žalúdočných vredov, spôsobené NSAID, a liečba erozívnej gastritídy a žalúdočné a dvanástnikové vredy: podľa 200 mg 2-4x denne (posledný vstup - pred spaním); Denná dávka - 400-800 g. Keď zlá znášanlivosť podaní jednej dávky môže byť znížená na 100 mg. Pri renálnej insuficiencii sa denná dávka znížená o 50%.
Potrat (v kombinácii s mifepristonu): 36 až 48 hodina po Mifepriston podávané 400 mg misoprostolu.
Bezpečnostné opatrenia.
V žiadosti o ukončenie ranom tehotenstve Misoprostol by mal byť používaný len v kombinácii s Mifepriston. V kombinácii s mifepristonu lieky by mali byť použité len na lekársky predpis a pod lekárskym dohľadom a iba v špecializovaných nemocniciach, s kapacitou pre poskytovanie núdzovej pomoci chirurgické a gynekologické transfúzie, a mať náležite vyškolený zdravotnícky personál.
Použitie tejto drogy vyžaduje prevencia Rh-konfliktu a ostatných všeobecných činností, Súčasné potrat. Pred vymenovanie misoprostolu pacienta by mali byť podrobne informovaní o účinkoch a možných vedľajších účinkov lieku. Pacient by mal byť sledovaný v nemocnici počas 4-6 hodín pred podaním. Počas a po ošetrení pacient musí byť včas lekárska pomoc v prípade masívneho krvácania alebo iných komplikácií. Potom, čo vzal liek pre pacientov, zvyčajne, tam je mierne vaginálne krvácanie, u niektorých žien - veľmi dlhý. Vo veľmi ranom tehotenstve potrat je možný po Mifepriston, ale v tomto prípade tiež potrebujú tabletky misoprostol optimalizovať výsledky lekárskeho potratu. Po podaní misoprostolu v približne 80% Ženy potrat nastane počas 6 h a približne 10% Ženy - pre 1 Slnka. Pacient musí byť znovu testovaný v rovnakej nemocnici po 8-15 dní po podaní dávky. Ak je to potrebné, by malo byť vykonané, alebo ultrazvuk na určenie úrovne ľudského choriogonadotropínu v sére. Ak máte podozrenie, že neúplnú potrat alebo pokračovanie tehotenstva musia byť včas vykonať komplexné lekárske vyšetrenie. S neúplných potratu alebo pokračujúce tehotenstvo, odhaduje na 10-14dnů po mifepristonu, VŽDY vákuové ašpirácie s následným histologického vyšetrenia aspirátu.
Užívanie drogy ako gastroprotectives by mala prestať, keď nastane hnačka (mierny hnačka nie je považované za dôvod pre zrušenie liečby, liek prevrátil vo ťažkou hnačkou - o 2% Prípady), svrbenie, krvácanie z pošvy, zníženie krvného tlaku a zvýšenie aktivity transamináz.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Kyselina acetylsalicylová | FKv. Urýchľuje biotransformáciu, znižovanie hladín krvného. |
Izoniazid | FKv. Urýchľuje biotransformáciu, znižovanie hladín krvného. |
Indometacín | FKv. Urýchľuje biotransformáciu, znižovanie hladín krvného. |
Rifampicín | FKv. Urýchľuje biotransformáciu (indukuje CYP3A4) a oslabuje účinok |