Grizeofulvín
Keď ATH:
D01BA01
Charakteristický.
Antifungálne. Antibiotikum, produkujú huby Čiernacia kefa (grizeofulvín). Biela alebo biela s žltkastým nádychom naimelchayshy kryštalický prášok s nízkou špecifickou (huba) zápach. Prakticky nerozpustný vo vode a petroléteru, mierne rozpustný v etanole, metanol, acetón, benzol, etylacetát, octová kyselina. Rozpustnosť v dimetylformamide pri 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Stabilný pri vysokej teplote, vr. autoklávovanie. Molekulová hmotnosť 352,77.
Farmakologický účinok.
Antifungálne, fungistatický.
Aplikácia.
Mykóza kože, skalp a nechty: krusa kožného ochorenia, kožného ochorenia, microsporia skalp, microsporia hebká pokožka, tinea fúzy a fúzy, športovec hebká pokožka, atlét svrbenie, onychomycosis.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, porphyria, systémový lupus erythematosus, lupus-like syndróm, systémové ochorenie krvi, leukopénia, organické ochorenie pečene a obličiek, hepatocelulárny nedostatočnosť, zhubné novotvary.
Obmedzenie platí.
Deti do rokov 2 leta (Účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).
Tehotenstvo a dojčenie.
Existujú dôkazy o teratogénne a embryotoxické účinky grizeofulvínu u zvierat (Ústne žiadosti u gravidných potkanov ohlásil prítomnosť v odpadkových Young viac poruchami). Zobrazenie, grizeofulvín, ktorý potláča tvorbu spermií u potkanov, aj keď štúdie u ľudí nie je stanovená. Experimenty na psoch ukázali, že grizeofulvín môže vyvolať nepriaznivé účinky vo potomkov.
Kontraindikované v tehotenstve (grizeofulvín prechádza placentou, adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien nebola). FROM 1977 to bolo hlásil, dve prípadov spojených dvojčiat rodnej pacientov, pričom grizeofulvín v I trimestri tehotenstva. V prípade, že tehotenstvo je doba liečby grizeofulvínu, musíte informovať pacienta o potenciálnom riziku pre plod.
Použitie pri dojčení sa neodporúča (nevedno, grizeofulvín, či preniká do materského mlieka). Adekvátne údaje nie sú k dispozícii.
Vedľajšie účinky.
Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačka, bolesť v bruchu, drozd, zvýšenie pečeňových transamináz, žltačka, zápal pečene.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, nadmerná únava alebo slabosť, nespavosť, periférna neuropatia, končatiny paresthesia, dystaxie, letargia, dezorientácia, zmätok, depresia, porušenie citlivosti chuti.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): granulocytopénia, agranulocytóza, leukopénia.
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, fotosenzitivita, lupus-like syndróm, multiformný erytém exsudatívnej, aktuálne epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).
Spolupráca.
Grizeofulvín indukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy, a tým sa môže zvýšiť metabolizmus v pečeni a, Teda, oslabiť aktivitu antikoagulancií (vyžaduje sledovanie PV, môže vyžadovať úpravu dávky antikoagulancii), perorálnych antidiabetík (kontrola hladiny glukózy v krvi, korekcia dávka antidiabetiká), perorálnej antikoncepcie estrogensoderjath, teofillina (monitorovať jeho koncentrácia v krvi s prípadnou úpravu dávok). Induktory mikrozomálnych enzýmov (vr. barbituráty, rifampicín) môže zvýšiť metabolizmus grizeofulvínu a znižovať jeho fungistatické aktivitu. To zvyšuje účinok etanolu.
Dávkovanie a správa.
Vnútri (v priebehu alebo bezprostredne po jedle), v jednom alebo viacerých krokoch. Denná dávka pre dospelých - 500 mg (v závažnej zvýšenie mykózy dávky), pre deti - 10 mg / kg. Najvyššia denná dávka - 1 g. Dĺžka liečby závisí na hrúbke infekcie a keratínom a miesto infekcie: s porážkou skalpu - 4-6týdnů, svietidlá - 2-4 Sun, zastavenie - 4-8 Sun, prsty - prinajmenšom 4 Mesiaca, prsty - prinajmenšom 6 Mesiaca.
Bezpečnostné opatrenia.
Pred začatím liečby s grizeofulvínu je potrebné na určenie typu huby, spôsobené infekciou. Grizeofulvín nie je vhodné pre profylaktické použitie, nie je používané na liečbu miernych infekcií, pričom na tento účel tak dosť antimykotiká na lokálne použitie. Grizeofulvín nie je účinné pre liečenie bakteriálnych infekcií, kandidóza, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrichóza, xromomikoza, kokcidioidoza, North American blastomykóza, kryptokokkoza, tinea versicolor a nokardióza.
Ak je používaný s diétou s nízkym obsahom tuku, grizeofulvín musia byť prijaté s 1 lyžice rastlinného oleja. Počas liečby, nemôžete piť alkoholické nápoje.
S rozvojom liečby granulocytopénie grizeofulvínu by mala byť prerušená. Vzhľadom k tomu, terapie je predĺžený, Pravidelné sledovanie funkcie pečene, oblička, gemopoéza.
U starších pacientov s vekové zmeny v pečeňových funkcií môže zvýšiť riziko hepatotoxicity (vyžaduje prísne klinické a laboratórne monitorovanie).
Počas liečby s grizeofulvínom, pacienti by sa mali vyhnúť priamemu slnečnému žiareniu a UV žiareniu.
V priebehu liečby a po dobu 6 Mesiacov po mužov a ženy v plodnom veku by mali používať účinnú antikoncepciu (Negatívny vplyv na reprodukčné funkcie v oboch mužov, a ženy).
Nepoužívajte vymenovať dopravu ovládače ambulantné, rovnako ako ľudia, odborné činnosti, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a pozornosť.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Kyselina acetylsalicylová | Na pozadí grizeofulvínu môže znížiť hladinu v krvi. |
Bromokryptín | Podľa jedného pozorovaní (bromokriptín používa na liečbu akromegálie), na pozadí blokujúce účinok grizeofulvínu. |
Warfarín | Na pozadí grizeofulvínu u niektorých pacientov sa môže znížiť účinnosť. |
Dezogestrel | FMR: antagonizm. Na pozadí grizeofulvínu znížená spoľahlivosť antikoncepcie: neplánované tehotenstvo nie je vylúčené, krvácanie z prieniku, amenorrhea. |
Metoxalén | FMR: synergizmus. Na pozadí grizeofulvínu môže zvýšiť účinok. |
Teofylínu | Nemeňte (vzájomne) účinok; prípustná kombinované použitie. |
Fenobarbitál | FMR: antagonizm. Oslabuje účinok; s môže spoločný vymenovanie je potrebné zvýšiť dávku. |
Cyklosporín | FMR. Možno, že nepredvídateľná zmena (vzájomne) účinok; Zdieľanie vyžaduje opatrnosť. |
Etanol | Proti pozadia grizeofulvínom môže zvýšiť účinok na centrálny nervový systém, a reakčná zmes sa disulfiramopodobnyh. |
Etinylestradiol | FMR: antagonizm. Na pozadí grizeofulvínu znížená spoľahlivosť antikoncepcie: neplánované tehotenstvo nie je vylúčené, krvácanie z prieniku, amenorrhea. |