Griseofulvina
Când ATH:
D01BA01
Caracteristică.
Antifungic. Antibiotic, produsă de ciuperci Nigricans Penicillium (griseofulvina). Alb sau alb, cu o tentă gălbuie naimelchayshy Pulbere cristalină cu specific redus (ciupercă) miros. Practic insolubil în apă și eter de petrol, puțin solubilă în etanol, metanol, acetonă, benzen, acetat etilic, acid acetic. Solubilitatea în dimetilformamidă la 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Stabil la temperaturi ridicate, incl. autoclavare. Greutate moleculară 352,77.
Acțiune farmacologică.
Antifungic, fungistatic.
Cerere.
Micoza a pielii, scalp și unghiile: pecingine crusta, pecingine, microsporia scalp, microsporia pielea netedă, barbă tinea și mustață, atlet piele neteda, jock mâncărime, onychomycosis.
Contraindicații.
Hipersensibilitate, porfirie, lupus eritematos sistemic, sindrom lupoid, boli de sange sistemice, leucopenie, boli organice ale ficatului și rinichilor, insuficiență hepatocelulară, neoplasme maligne.
Se aplică restricții.
Copiii până la vârsta de 2 an (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Sarcina și alăptarea.
Există dovezi de efecte teratogene și embriotoxice ale griseofulvina la animale (aplicarea orală la șobolani gestante raportat prezența în gunoi tineri tulburări multiple). Afiseaza, griseofulvina care suprima spermatogenezei la șobolani, Deși studiile la om nu este stabilit. Experimentele efectuate la câini au arătat, care griseofulvina poate provoca efecte adverse la puii.
Contraindicat în timpul sarcinii (griseofulvina traversează placenta, studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu a fost). DIN 1977 a fost raportat două cazuri de gemeni siamezi pacienti naștere, luând griseofulvina în trimestrul I de sarcină. Dacă sarcina este perioada de tratament cu griseofulvina, trebuie să informeze pacientul de riscul potențial pentru făt.
Utilizarea în alăptarea nu este recomandată (necunoscut, dacă griseofulvina pătrunde în laptele matern). Date adecvate nu sunt disponibile.
Efecte secundare.
Din tractul digestiv: greață, vărsături, gură uscată, diaree, durere abdominală, sturz, creșterea transaminazelor hepatice, icter, hepatită.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, oboseală excesivă sau slăbiciune, insomnie, neuropatie periferică, parestezii la nivelul membrelor, dystaxia, letargie, dezorientare, confuzie, depresiune, încălcare a sensibilității gustului.
Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): granulocitopenie, agranulocitoză, leucopenie.
Reacții alergice: eritem, mâncărime, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, sindrom lupoid, eritem multiform exudative, necroliză epidermică actualitate (Sindromul Lyell).
Cooperare.
Griseofulvin induce enzimele microzomale hepatice și, prin urmare, pot intensifica metabolismul în ficat și, Prin urmare, slăbi activitatea anticoagulantelor (necesită o monitorizare de PV, pot impune ajustarea dozei de anticoagulant), antidiabetice orale (de control al glicemiei, o doză de corecție de agent antidiabetic), contraceptivele orale estrogensoderjath, teofillina (monitoriza concentrația în sânge, cu posibile ajustări ale dozelor). Inductoare de enzime microzomale (incl. barbiturice, rifampicină) poate crește metabolizarea griseofulvina și pentru a reduce activitatea sa fungistatic. Ea îmbunătățește efectul etanolului.
Dozare și Administrație.
Interior (în timpul sau imediat după masă), în una sau mai multe etape. Doza zilnică pentru adulţi este de 500 mg (în severă creșterea dozei micoză), pentru copii - 10 mg / kg. Cea mai mare doză zilnică - 1 g. Durata tratamentului depinde de grosimea infecției și cheratina și locul infecției este: În cazul în care pielea capului este de 4-6 saptamani, corpul este 2-4 săptămâni, staţia este la 4-8 săptămâni, degete-nu mai puţin 4 Luni, degetele de la picioare, nu mai puţin de 6 Luni.
Precauții.
Înainte de inițierea tratamentului cu griseofulvina este necesară pentru a identifica tipul de ciuperci, cauzată de o infecție. Griseofulvin nu este potrivit pentru utilizare profilactică, acesta nu este utilizat pentru tratamentul infecțiilor ușoare, pentru care scop doar suficient antifungice pentru uz topic. Griseofulvin nu este eficace pentru tratarea infecțiilor bacteriene, candidoză, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotricoza, xromomikoza, kokcidioidoza, North America blastomicoza, kryptokokkoza, versicolor tinea si nocardioză.
Dacă este utilizat cu o dieta saraca in grasimi, griseofulvina trebuie să fie luate cu 1 lingura de ulei vegetal. În timpul tratamentului, nu se poate bea băuturi alcoolice.
Odată cu dezvoltarea de tratament granulocitopenie griseofulvina trebuie întrerupt. Deoarece tratamentul este prelungit, O monitorizare periodică a funcției hepatice, rinichi, gemopoéza.
La pacienții vârstnici cu modificările legate de vârstă în funcție hepatică poate crește riscul de hepatotoxicitate (necesită monitorizare clinică și de laborator stricte).
În timpul tratamentului cu griseofulvina, pacienții trebuie să evite lumina directă a soarelui și radiațiile UV.
Pe durata tratamentului și de 6 Luni de la bărbații și femeile de vârstă fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace (influență negativă asupra funcției de reproducere la barbati, și femei).
Nu numi transportul șoferilor ambulatoriu, precum și oameni, activități profesionale care necesită reacție și atenție rapidă.
Cooperare
Substanță activă | Descrierea de interacțiune |
Acidul acetilsalicilic | Pe fondul griseofulvina poate reduce nivelurile sanguine. |
Bromocriptine | Conform unui singur observație (bromcriptina utilizat pentru a trata acromegalie), pe fondul efectului de blocare a griseofulvina. |
Warfarina | Pe fondul griseofulvina la unii pacienți pot să scadă efectul. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. Pe fondul griseofulvina redus fiabilitate de contracepție: sarcini neplanificate nu este exclusă, sângerări, amenoree. |
Methoxsalen | FMR: sinergism. Pe fondul griseofulvina poate crește efectul. |
Teofilina | Nu schimba (reciproc) efect; utilizarea combinată admisibilă. |
Fenobarbital | FMR: antagonizm. Slăbește efect; cu o numire in comun ar putea avea nevoie pentru a crește doza. |
Ciclosporina | FMR. Schimbare Poate imprevizibile (reciproc) efect; Sharing necesită prudență. |
Etanol | Pe fondul griseofulvina poate crește efectul asupra sistemului nervos central, și disulfiramopodobnyh reacție. |
Etinilestradiol | FMR: antagonizm. Pe fondul griseofulvina redus fiabilitate de contracepție: sarcini neplanificate nu este exclusă, sângerări, amenoree. |