Griseofulvin

Quando ATH:
D01BA01

Característica.

Antifúngica. Antibiótico, produzida por fungos Nigricans Penicillium (griseofulvin). Branco ou branco com um tom amarelado naimelchayshy pó cristalino com baixa específico (cogumelo) odor. Praticamente insolúvel em água e éter de petróleo, ligeiramente solúvel em etanol, metanol, acetona, benzeno, acetato de etilo, ácido acético. Solubilidade em dimetilformamida a 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Estável à alta temperatura, incl. autoclavagem. Peso molecular 352,77.

Ação farmacológica.
Antifúngica, fungistática.

Aplicação.

Micoses da pele, couro cabeludo e unhas: micose com crosta, micose, microsporia couro cabeludo, microsporia pele lisa, tinea barba eo bigode, atleta pele lisa, Jock coceira, onicomicose.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, porfiria, lúpus eritematoso sistémico, síndrome de lúpus, doenças do sangue sistêmicas, leucopenia, doenças orgânicas de fígado e rins, insuficiência hepatocelular, neoplasias malignas.

As restrições aplicam-.

Crianças até a idade 2 anos (eficácia e segurança não foram determinadas).

Gravidez e aleitamento.

Não há evidência de efeitos teratogênicos e embriotóxicos da griseofulvina em animais (aplicação oral em ratas grávidas relataram a presença de maca em vários distúrbios Jovens). Exibindo, griseofulvina que suprime a espermatogénese em ratos, embora estudos em seres humanos não é estabelecida. Experimentos em cães demonstraram, griseofulvin que podem causar efeitos adversos na prole.

Contra-indicada na gravidez (griseofulvina atravessa a placenta, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foi). DE 1977 relatou-se dois casos de gêmeos siameses doentes nascimento, tendo griseofulvina no trimestre de gravidez I. Se a gravidez é o período de tratamento com griseofulvina, você deve informar o paciente do risco potencial para o feto.

Use em aleitamento materno não é recomendado (desconhecido, se griseofulvin penetra no leite materno). Dados adequados não estão disponíveis.

Efeitos colaterais.

A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos, boca seca, diarréia, dor abdominal, tordo, aumento das transaminases hepáticas, icterícia, hepatite.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, fadiga excessiva ou fraqueza, insônia, neuropatia periférica, parestesia de membros, dystaxia, letargia, desorientação, confusão, depressão, violação de sensibilidade gustativa.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): granulocitopenia, agranulocitose, leucopenia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária, angioedema, fotossensibilidade, síndrome de lúpus, eritema multiforme exsudativa, tópica necrose epidérmica (Síndrome de Lyell).

Cooperação.

Griseofulvina induz enzimas microssomais no fígado e, portanto, pode melhorar o metabolismo no fígado e, Consequentemente, enfraquecer a actividade de anticoagulantes (requer um acompanhamento de PV, pode requerer o ajuste da dose de anticoagulante), hipoglicemiantes orais (controle dos níveis de glicose no sangue, uma dose de correcção de agente antidiabético), contraceptivos orais estrogensoderjath, teofillina (monitorizar a sua concentração no sangue com possíveis ajustes de dose). Indutores enzimas microssomais (incl. barbitúricos, rifampicina) podem aumentar o metabolismo de griseofulvina e reduzir a sua actividade fungistática. Ele aumenta o efeito do etanol.

Dosagem e Administração.

Dentro (durante ou imediatamente após uma refeição), em um ou mais passos. A dose diária para adultos - 500 mg (em grave aumento da dose micose), para crianças - 10 mg / kg. A dose diária mais elevada - 1 g. A duração do tratamento depende da espessura da infecção e queratina e o local da infecção é: com a derrota do couro cabeludo - 4-6 semanas, utensílios - 04/02 Sun, parar - 08/04 Sun, - pelo menos dedos 4 Meses, Toes - pelo menos 6 Meses.

Precauções.

Antes do início da terapia com griseofulvina é necessária para identificar o tipo de fungo, causada por uma infecção. Griseofulvina não é adequado para uso profilático, que não é utilizado para o tratamento de infecções ligeiras, para tal, apenas o suficiente antifúngicos para uso tópico. Griseofulvina não é eficaz para o tratamento de infecções bacterianas, candidíase, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotrichosis, xromomikoza, kokcidioidoza, Blastomicose norte-americana, kryptokokkoza, tinea versicolor e nocardiosis.

Se usado com uma dieta baixa em gordura, griseofulvina deve ser tomado com 1 colher de sopa de óleo vegetal. Durante o tratamento, você não pode beber bebidas alcoólicas.

Com o desenvolvimento do tratamento de granulocitopenia griseofulvina deve ser interrompido. Como a terapia for prolongada, A monitorização periódica da função hepática, rim, gemopoéza.

Em pacientes idosos com mudanças relacionadas à idade na função hepática pode aumentar o risco de hepatotoxicidade (requer rigorosa monitorização clínica e laboratorial).

Durante a terapia com griseofulvina, os doentes devem evitar a luz solar directa e radiação UV.

Durante o tratamento e durante 6 Meses depois os homens e as mulheres em idade fértil devem utilizar métodos contraceptivos eficazes (influência negativa sobre a função reprodutora, tanto em homens, e mulheres).

Não nomear motoristas ambulatoriais transporte, bem como as pessoas, atividades profissionais que exigem reação rápida e atenção.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
O ácido acetilsalicílicoContra o fundo de griseofulvin podem reduzir os níveis sanguíneos.
BromocriptineDe acordo com uma única observação (bromocriptine usado no tratamento da acromegalia), contra o pano de fundo o efeito de bloqueio de griseofulvin.
VarfarinaNo contexto da griseofulvina em alguns pacientes pode diminuir o efeito de.
DesogestrelFMR: antagonizm. Contra o fundo de griseofulvin reduzida fiabilidade da contracepção: gravidez não planejada não está excluída, sangramento de escape, amenorréia.
MethoxsalenFMR: sinergismo. Contra o fundo de griseofulvina pode aumentar o efeito.
TeofilinaNão mude (mutuamente) efeito; utilização combinada permitida.
FenobarbitalFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
CiclosporinaFMR. Talvez a mudança imprevisível (mutuamente) efeito; Compartilhamento exige cautela.
EtanolContra o fundo de griseofulvina pode aumentar efeito sobre o sistema nervoso central, e a reacção disulfiramopodobnyh.
EtinilestradiolFMR: antagonizm. Contra o fundo de griseofulvin reduzida fiabilidade da contracepção: gravidez não planejada não está excluída, sangramento de escape, amenorréia.

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