Grizeofulvīns

Kad ATH:
D01BA01

Raksturīgs.

Pretsēnīšu. Antibiotika, ražots sēnītes Melnoša otiņa (grizeofulvīns). Balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu naimelchayshy kristālisks pulveris ar zemu īpatnējo (sēne) smarža. Praktiski nešķīst ūdenī un petrolēterī, nedaudz šķīst etanolā, metanols, acetons, benzols, etilacetātā, etiķskābe. Šķīdība dimetilformamīdā at 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Stabils augstā temperatūrā, t.sk.. Sterilizācijas. Molekulmasa 352,77.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretsēnīšu, fungistatiski.

Iesniegums.

Sēnīšu ādas, galvas ādas un nagiem: garozā ēdes, ēdes, microsporia galvas, microsporia gluda āda, kode bārda un ūsas, sportists gluda āda, Jock nieze, onihomikoze.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, porfīrija, sistēmiskā sarkanā vilkēde, lupus līdzīgs sindroms, sistēmisku asins slimības, leikopēnija, organiskie slimības aknām un nierēm, aknu šūnu nepietiekamība, ļaundabīgi audzēji.

Ierobežojumi.

Bērniem līdz vecumam 2 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ir teratogēna un embriju sekām Grizeofulvīna dzīvniekiem (mutisks iesniegums grūsnām žurkām ziņoja pieejamību metiena mazuļiem ar vairākiem traucējumiem). Parādīts, grizeofulvīns kas nomāc spermatoģenēzi žurkām, lai gan nav pierādīts pētījumos ar cilvēkiem. Eksperimenti ar suņiem ir parādījuši, ka grizeofulvīns var radīt negatīvu ietekmi uz pēcnācēju.

Kontrindicēta grūtniecības laikā (grizeofulvīns šķērso placentu, adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav bijis). NO 1977 tika ziņots, divus gadījumus conjoined dvīņi dzimšanas pacientiem, ņemot grizeofulvīnu ar I grūtniecības trimestrī. Ja grūtniecība terapijas Grizeofulvīna laikā, Jums ir jāinformē pacients par potenciālo risku auglim.

Lietošana zīdīšanas nav ieteicams (nezināms, iekļūst vai grizeofulvīns nokļūst mātes pienā). Adekvāti dati nav pieejami.

Blakus efekti.

No gremošanas trakta: nelabums, vemšana, sausa mute, caureja, sāpes vēderā, strazds, palielināšanās aknu transamināžu, dzeltenā kaite, hepatīts.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes, reibonis, pārmērīgs nogurums vai vājums, bezmiegs, perifērā neiropātija, ekstremitāšu parestēzija, dystaxia, letarģija, dezorientācija, apjukums, depresija, pārkāpums garšas jūtīgumu.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): granulocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, nātrene, tūska, fotosensitivitātes, lupus līdzīgs sindroms, eritēma eksudatīvais, aktuāls epidermālā nekrolīze (Laiela sindroms).

Sadarbība.

Grizeofulvīns izraisīt aknu mikrosomālos enzīmus un tādējādi var uzlabot vielmaiņu aknās un, Tātad, vājināt aktivitāti antikoagulantu (prasa no PV uzraudzība, var būt nepieciešama devas pielāgošana antikoagulanta), mutvārdu hipoglikemizējošus līdzekļus (kontrole no glikozes līmeni asinīs, korekcija deva pretdiabēta līdzeklis), perorālie kontraceptīvie estrogensoderjath, teofillina (tā koncentrācija monitoringa asinīs ar koriģējot devas). Induktori mikrosomu enzīmi (t.sk.. barbiturāti, rifampicīnu) var pastiprināt metabolismu grizeofulvīna un samazināt tās fungistatiskos darbību. Tā uzlabo efektu etanola.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā (laikā vai tūlīt pēc ēšanas), vienā vai vairākos posmos. Dienas deva pieaugušajiem - 500 mg (smagas mikozes devas palielināšanas), bērniem - 10 mg / kg. Augstākā dienas deva - 1 g. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no biezuma infekcijas un keratīnu un infekcijas vietas ir: ar sakāvi skalpa - 4-6 nedēļas, ķermeņi - 2-4 Sun, stop - 4-8 Sun, pirksti - vismaz 4 Mēneši, pirkstiem - vismaz 6 Mēneši.

Piesardzības pasākumi.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Grizeofulvīna ir nepieciešami, lai noteiktu sēnīšu veidu, ko izraisa infekcija. Griseofulvin nav piemērots profilaktiskai lietošanai, tā netiek izmantota, lai ārstētu vieglu infekciju, kādiem mērķiem tikai pietiekami, pretsēnīšu lokālai lietošanai. Grizeofulvīns nav efektīva ārstējot bakteriālas infekcijas, kandidoze, gistoplazmoza, aktinomikoze, sporotrichosis, xromomikoza, kokcidioidoza, North American blastomikoze, kriptokokkoza, Kode versicolor un nokardioze infekcija.

Ja izmanto ar diētu ar zemu tauku saturu, grizeofulvīns jāveic ar 1 ēdamkarote augu eļļas. Ārstēšanas laikā, jūs nevarat dzert alkoholiskos dzērienus.

Ar attīstību granulocitopēnija Griseofulvīns ārstēšanu jāpārtrauc. Tā kā terapija tiek pagarināts, prasa regulāri pārbaudīt aknu funkcijas, niere, gemopoéza.

Gados vecākiem pacientiem ar vecumu saistītās izmaiņas aknu funkciju, var palielināt risku hepatotoksicitātes (nepieciešama stingra klīniska un laboratoriska uzraudzība).

Terapijas Grizeofulvīna laikā pacientiem jāizvairās no tiešas saules gaismas un UV starojumu.

Ārstēšanas laikā un 6 Mēnešus pēc vīriešiem un sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto efektīvi kontracepcijas līdzekļi (negatīva ietekme uz reproduktīvo funkciju gan vīriešiem, un sievietes).

Neiecelt ambulatorās vadītājiem transportu, kā arī cilvēku, profesionālās darbības, kas prasa ātru reakciju un uzmanību.

Sadarbība