Esmolol

때 ATH:
C07AB09

특성.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым 알코올. 분포 계수 (октанол/вода) при pH 7,0 이다 0,42. 분자량 - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

약리 작용.
Gipotenzivnoe, 항 부정맥제, antianginalnoe.

신청.

고혈압, 동 빈맥, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, 포함. во время и после операций), 심근 경색증, 불안 정형 협심증, thyrotoxic 위기, 갈색 세포종.

금기.

과민성, sinusovaya의 서맥 (적게 45 U. / 분), 심인성 쇼크, 유명 блокада II-III의 степени, 심각한 심장 마비, 아픈 부비동 증후군, sinoatrialynaya 봉쇄, 저혈압 (아래 슬픈 90 mmHg로. 미술., дАД ниже 50 mmHg로. 미술.), 출혈, gipovolemiя.

제한 사항이 적용됩니다.

기관지 천식, эmfizema, 만성 폐쇄성 기관지염, 울혈 성 심부전증, 당뇨병, 신장 기능의 손상; 이차 고혈압, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; 임신, 젖 분비, 어린 시절 (어린이의 안전성과 유효성은 확인하지 못했습니다), 고령.

임신과 모유 수유.

때 임신이 가능, 만약 태아에 잠재적 위험을 능가 치료 효과. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

부작용.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (센티미터. 주의 사항). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, 아마, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (센티미터. 주의 사항).

신경계와 감각 기관에서: 현기증 (3%), 졸음 (3%), 두통 (2%), ažitaciâ (2%), 혼동 (2%), 피곤 (1%); 적게 1% — легкое головокружение, 무력증, 지각 이상, 우울증, 경보, 경련, aphronia, 미각, зрения и речи.

심장 혈관 시스템과 혈액 (조혈, 지혈): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, 현기증) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% 환자, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, 말초 혈액 순환 (1%); 적게 1% — бледность, 홍조, 서맥 (적게 50 비트 / 분), 가슴 통증, 심장의 고동, 당김, 의 блокада, 폐부종. 에 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

소화 기관에서: 구역질 (7%), 구토 (1%); 적게 1% — сухость во рту, 소화 불량, 신경성 식욕 부진증, 변비, 복부 불편.

호흡기에서: 적게 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, 호흡 곤란, 호흡 곤란, 기관지 경련.

피부에: 주입 반응, включая воспаление и индурацию в месте введения (에 8% 경우); 적게 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, 주사 사이트에서 굽기, 스킨 괴사 (때 혈관 외 유출).

다른: 적게 1% -발열, 땀, 오한, 요폐, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, 철수.

협력.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (상호) 효과; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; 와파린, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, 포함. 부터 5% 중탄산나트륨 용액.

과다 복용.

증상: 혈압의 과도한 감소, 서맥, желудочковые экстрасистолы, 심장 마비, 기관지 경련. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

치료: придание больному положения Тренделенбурга, 산소 요법, 액체 /에 (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya 치료: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (에피네프린, 노르 에피네프린, 도파민, doʙutamin) 혈압의 제어하에; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-작용제 (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

투약 및 관리.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 M (нагрузочная доза), 다음 - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 M (유지 용량). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 M (нагрузочная доза), 다음 - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 M (유지 용량) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg을 / ㎏ 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 M.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (초기 용량) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 M (유지 용량). При отсутствии эффекта повторно, 에 4 시간, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg을 / ㎏. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 ㎎ / ㎏ / 분. 아기 при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 분 0,3 ㎎ / ㎏ / 분.

주의 사항.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FROM, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mmHg로. 기사. и/или дАД ниже 50 mmHg로. 기사. 약 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, 현기증). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, 일반적으로에 대한 30 M.

심장 마비. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, 필요하다면, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, 때문에, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; 필요하다면, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (빈맥, 고혈압) 당뇨병 환자. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

주의 사항.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. 주입 솔루션 (집중 10 ㎎ / ㎖) готовят путем добавления 5 G (20 мл раствора с концентрацией 250 ㎎ / ㎖) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml의 (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml의). Приготовленный раствор хранится 24 실온에서 시간; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

협력