Norfloxacin (Quando ATH J01MA06)

Quando ATH:
J01MA06

Caratteristica

Fluorochinoloni antibatterico generazione agente II. Sintetico piridone analogico di acido nalidixico; è un atomo di fluoro in posizione 6 (aumenti effetto sui microrganismi gram-negativi) e il gruppo piperazina alla posizione 7 (Esso prevede attività contro Pseudomonas). Norfloxacin è un metabolita pefloksatsina, che è diversa dalla assenza di un gruppo metile al nucleo piperazina.

Giallo polvere cristallina bianca o pallido. Ottanolo / acqua - 0,46. Facilmente solubile in acido acetico glaciale, leggermente - in etanolo, metanolo e acqua. Solubilità in 25 ° C (mg / ml): acqua - 0,28; metanolo - 0,98; etanolo - 1,9; Acetone - 5,1; xloroforme - 5,5; etere etilico - 0,01; il benzene - 0,15; acetato di etile - 0,94; alcol ottilico - 5,1; acido acetico glaciale - 340. Solubilità in acqua dipende dal pH: aumenta bruscamente a pH<5 e pH>10. Igroscopico, aria forma un emidrato. Il peso molecolare - 319,34.

Azione farmacologica

Ad ampio spettro antibatterico, battericida.

Applicazione

Infezione, causate da patogeni sensibili alla norfloxacina:

dentro - Acuta e infezione delle vie urinarie croniche (incl. pielonefrite, cistite, uretrit), infezioni genitali (incl. prostatite, cervicite, endometrite), neoslojnennaya gonorrea, GI (incl. salmonellosi, dissenterie); prevenzione delle infezioni nei pazienti con granulocitopenia;

localmente - Otite esterna, e riacutizzazione di media cronica; infezione oculare, incl. congiuntivite, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya ulcera, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incl. storia), tendinite o rottura del tendine, associati con l'assunzione di altri farmaci o chinolonici norfloxacina; deficit di glucosio-6-fosfatdegidrogenazы, infanzia e adolescenza fino 18 anni, per cadute - per 12 anni (la sicurezza e l'efficacia di norfloxacina nei bambini e negli adolescenti non sono definiti; va inteso, che norfloxacina causa artropatia in animali immaturi).

Si applicano restrizioni

Aterosclerosi cerebrale, incidente cerebrovascolare, epilessia e convulsioni, miastenia gravis, insufficienza renale / epatica.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia per la madre supera il rischio per il feto (adeguata e studi ben controllati sicurezza norfloxacina in donne in gravidanza non viene effettuata, incl. per applicazione topica sotto forma di gocce).

Sconosciuto, Fare norfloxacina entra nel latte delle donne che allattano. Dopo aver ricevuto le madri che allattano in dosi basse norfloxacina (200 mg) Al suo interno, non è stata rilevata nel latte materno. Tuttavia, dovrebbe essere presa in considerazione, che altri derivati ​​chinolonici azione sistemica nel latte materno e vi è un potenziale rischio di gravi reazioni avverse nei bambini, allattato al seno. Le donne che allattano dovrebbero o interrompere l'allattamento, o la ricezione di norfloxacina (Considerando l'importanza del farmaco per la madre), incl. per l'azione locale in forma di gocce.

Effetti collaterali

Effetti sistemici

Dal tubo digerente: diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, l'amaro in bocca (incl. Dopo l'instillazione nell'occhio), dolore addominale, diarrea, aumento delle transaminasi epatiche, Fosfatasi alcalina, LDH; colite psevdomembranoznыy (uso prolungato).

Con il sistema genito-urinario: kristallurija, glomerulonefrite, dizurija, poliuria, albuminuria, giperkreatininemiя, Uretrale emorragia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, insonnia, allucinazioni, svenimento.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia, battito cardiaco irregolare, diminuzione della pressione sanguigna, vasculite, leucopenia, eozinofilija, diminuzione dell'ematocrito.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: Tendinite, rottura del tendine, artralgia.

Reazioni allergiche: pizzicore, orticaria, gonfiore, Sindrome di Stevens - Johnson.

Altro: candidosi.

Quando instillazione nell'occhio: visione offuscata, bruciore e dolore negli occhi, iperemia congiuntivale, xemoz, fotofobia, reazioni allergiche.

Cooperazione

Farmacocinetiche - uso concomitante di antiacidi, contenenti idrossido di alluminio o idrossido di magnesio, PM, contenenti ferro, zinco e sucralfato rallenta l'assorbimento di norfloxacina (l'intervallo di tempo tra loro nomina deve essere di almeno 2-4 ore). Cnizhaet sulla clearance della teofillina 25% (mentre l'applicazione dovrebbe diminuire la dose di teofillina), aumenta la concentrazione sierica di anticoagulanti, ciclosporina (reciprocamente). Farmacodinamiche - la somministrazione simultanea di farmaci, Essa ha il potenziale per ridurre la pressione sanguigna, potrebbe innescare un forte calo nel suo; In tali casi, e l'introduzione simultanea di barbiturici e altri farmaci per l'anestesia generale, la frequenza cardiaca deve essere monitorata, La pressione arteriosa ed ECG. L'uso contemporaneo di farmaci, abbassare la soglia convulsiva, Esso può portare allo sviluppo di convulsioni epilettiformi. Riduce i nitrofurani.

Overdose

Sintomi (3 d per 45 m): vertigini, nausea, vomito, sonnolenza, la comparsa di un sudore freddo (senza grandi cambiamenti di indici emodinamici), convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia di idratazione adeguato diuresi forzata, nomina di farmaci sintomatici. L'antidoto specifico è assente.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, da 400 mg 2 una volta al giorno. Durata del corso dipende indicazione per l'uso, gravità dell'infezione e l'attività del patogeno: non complicate infezioni del tratto urinario - per 7-10 giorni, con cistite non complicata - 3-7 giorni, nelle infezioni ricorrenti delle vie urinarie croniche - up 12 Sole, gastroenterite batterica acuta - 5 giorni. In infezione gonococcica acuta non complicata - una volta 800 mg.

I pazienti con funzionalità renale compromessa in Cl creatinina inferiore a 30 ml / min e pazienti, emodialisi, designato 1/2 dose terapeutica 2 volte al giorno o dose piena 1 una volta al giorno.

Localmente - 1-2 gocce negli occhi affetti o l'orecchio 4 una volta al giorno. A seconda del grado di dosaggio infezione il primo giorno può essere 1-2 gocce ogni 2 no.

Precauzioni

Пролонгация интервала QT / torsione di punta. Ci sono rare segnalazioni di sviluppo torsione di punta nel corso degli studi post-marketing nei pazienti, ricevere chinoloni, compresi norfloxacina. Questi casi rari sono associati con i seguenti fattori: Età di più 60 anni, femminile, malattie cardiache precedente e / o l'uso di terapia di combinazione. Norfloxacin non deve essere usato nei pazienti con un prolungamento nota dell'intervallo QT, quando ipopotassiemia non correggibile, e pazienti, antiaritmici di classe IA che ricevono (chinidina, prokaynamyd) o di classe III (Amiodarone, sotalolo).

Convulsioni. E 'stato riferito sullo sviluppo di convulsioni in pazienti, trattati con norfloxacina. Pazienti, prendere altri farmaci di questa classe, E 'riportato sullo sviluppo di crisi, accompagnato da un aumento della pressione intracranica, e psicosi tossica. I chinoloni possono anche causare stimolazione del sistema nervoso centrale, porta a tremore, ansia, la testa leggera, confusione e allucinazioni. Quando tali reazioni sullo sfondo di norfloxacina deve essere revocata immediatamente e effettuano la terapia farmacologica appropriata.

L'impatto sul funzionamento norfloxacina e l'attività elettrica del cervello non è stato studiato. Pertanto, si deve prestare attenzione nei pazienti con malattie del sistema nervoso centrale con diagnosi o sospetto (incl. arteriosclerosi cerebrale, epilessia e altri fattori, predisponenti a crisi epilettiche) (cm. "Restrizioni all'uso").

Giperchuvstvitelynosty / anafilassi. I casi segnalati di gravi reazioni di ipersensibilità (anafilattoide e anafilattico), quando si riceve la prima dose del chinolonici. In alcuni casi, queste reazioni sono accompagnate da collasso cardiaco, perdita di conoscenza, deliquio, gonfiore del viso o della gola, dispnea, krapivnicej, zudom; Solo pochi pazienti avevano una storia di reazioni di ipersensibilità. In caso di reazioni allergiche al norfloxacina farmaco deve essere abolita. Con lo sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità acute richiedere l'immediata somministrazione di adrenalina e la conduzione di attività connesse (ossigeno, in / in un liquido, antistaminici, corticosteroidi e altri.). I pazienti con ipersensibilità a effetti sistemici norfloxacina o altri chinoloni possono essere sensibili alla norfloxacina e attualità (in forma di gocce).

Psevdomembranoznыy colite. È importante prendere in considerazione la possibilità di colite pseudomembranosa, Se l'assunzione di antibiotici in pazienti appaiono diarrea. Trattamento agenti antibatterici porta alla modifica della normale flora del colon, e può portare a un aumento della crescita dei clostridi. Gli studi dimostrano, Chto tossina, prodotti Clostridio difficile, E 'la causa primaria di "colite associata agli antibiotici". Se la diagnosi "colite pseudomembranosa" dovrebbe iniziare una terapia appropriata.

Neuropatia periferica. E 'stato riferito circa rari casi di polineuropatia sensoriale o sensomotoria assonale, che porta a parestesia, gipestezii, disestesia e debolezza nei pazienti, prendendo chinoloni, incl. norfloxacina. Quando il paziente ha sintomi della neuropatia, compreso il dolore, incendio, pizzicore, intorpidimento e / o debolezza, febbre e altri., dovrebbero interrompere l'assunzione di norfloxacina.

I casi segnalati di rottura del tendine della spalla, mani, Tendine di Achille, richiedere un trattamento chirurgico o porta ad una rottura prolungata di funzione dell'arto, pazienti, ricevere chinoloni, compresi norfloxacina. Negli studi post-marketing hanno indicato un aumento del rischio di rottura del tendine in background contemporaneamente in trattamento con corticosteroidi, soprattutto nei pazienti anziani. Quando il dolore alle articolazioni e ai muscoli, segni di infiammazione o di rottura di un tendine norfloxacina dovrebbero essere revocate immediatamente; il paziente deve essere a riposo ed evitare lo stress per la completa esclusione del "tendinite" diagnosi o "rottura dei tendini". Rottura del tendine è possibile sia durante chinoloni trattamento (incl. norfloxacina), e dopo il completamento del trattamento.

Sarà apprezzato, che norfloxacina non è indicato per il trattamento della sifilide. Farmaci antimicrobici, utilizzato in dosi elevate per un breve periodo di tempo per il trattamento della gonorrea, può mascherare o ritardare i sintomi della sifilide in via di sviluppo. Tutti i pazienti con gonorrea è necessario condurre test sierologico per la sifilide, al momento della diagnosi, e ancora (attraverso 3 Mesi) dopo la nomina di norfloxacina.

Durante lo studio in doppio cieco cross-over con i volontari al fine di confrontare la norfloxacina monodose e quando trattati con placebo 800 o 1600 mg norfloxacina (1-2 Dose giornaliera consigliata) alcuni volontari sono stati trovati nelle urine di cristalli aghiformi sostanziali, soprattutto nelle urine alcaline. Anche se non si prevede di sviluppare cristalluria sotto regime posologico raccomandato (da 400 mg 2 una volta al giorno), durante la terapia norfloxacina precauzioni necessarie - i pazienti devono ricevere abbastanza liquido per mantenere la diuresi almeno 1,2-1,5 l / giorno negli adulti, e non superare le dosi consigliate.

Quando si applica collirio bisogno di indossare occhiali da sole. Durante il trattamento dovrebbe evitare l'insolazione. Pazienti, prendendo alcuni chinoloni, con l'eccessiva esposizione alla luce solare reazioni dirette fototossicità osservato. In caso di reazioni di fotosensibilità terapia norfloxacina deve essere interrotta.

Khinolony, compresi norfloxacina, può esacerbare i sintomi miastenia gravis e portare a pericolo di vita la debolezza dei muscoli respiratori. Si deve usare cautela quando si usano chinoloni, incl. norfloxacina, pazienti miastenia gravis.

Come con altri antibatterici, norfloxacina con l'uso prolungato può portare ad un aumento della crescita di microrganismi insensibili, incl. funghi. In caso di superinfezione è necessario prendere misure appropriate.

Improbabile, che l'uso di norfloxacina in assenza di infezione batterica confermata o sospetta o un beneficio per il paziente profilattica, aumenta il rischio di sviluppare resistenza ai farmaci.

Durante l'intervento richiede un monitoraggio del sistema di coagulazione del sangue (Durante la terapia può aumentare l'indice di protrombina).

Durante il trattamento norfloxacina deve fare attenzione quando si guida e l'occupazione di attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

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