Griseofulvin
Quando ATH:
D01BA01
Caratteristica.
Antifungini. Antibiotico, prodotta da funghi Nigricans Penicillium (griseofulvina). Bianco o bianco con una sfumatura giallastra naimelchayshy polvere cristallina con basso specifico (fungo) odore. Praticamente insolubile in acqua ed etere di petrolio, leggermente solubile in etanolo, metanolo, acetone, benzene, acetato di etile, acido acetico. Solubilità in dimetilformammide a 25 ° C: 12-14 G / 100ml. Stabile a temperatura elevata, incl. autoclave. Peso molecolare 352,77.
Azione farmacologica.
Antifungini, micostatico.
Applicazione.
Micosi della pelle, cuoio capelluto e le unghie: tigna in crosta, tigna, microsporia cuoio capelluto, microsporia pelle liscia, tinea barba e baffi, atleta pelle liscia, Jock prurito, onicomicosi.
Controindicazioni.
Ipersensibilità, porfiria, lupus eritematoso sistemico, sindrome lupus-simile, malattie del sangue sistemiche, leucopenia, malattie organiche del fegato e dei reni, Insufficienza epatocellulare, tumori maligni.
Si applicano restrizioni.
I bambini fino all'età 2 anni (efficacia e la sicurezza non sono stati determinati).
Gravidanza e allattamento.
Ci sono prove di effetti teratogeni e embriotossici di griseofulvina negli animali (somministrazione orale in ratte gravide segnalato la presenza di lettiera Giovani disturbi multipli). Visualizzazione, griseofulvina che sopprime la spermatogenesi nei ratti, anche se gli studi sugli esseri umani non è stabilito. Gli esperimenti sui cani hanno dimostrato, che griseofulvina può provocare effetti avversi nella prole.
Controindicato in gravidanza (griseofulvina attraversa la placenta, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non è stata). DA 1977 è stato segnalato due casi di gemelli siamesi pazienti nascita, prendendo griseofulvina nel I trimestre di gravidanza. Se la gravidanza è il periodo di trattamento con griseofulvina, è necessario informare il paziente del rischio potenziale per il feto.
Uso durante l'allattamento non è raccomandato (sconosciuto, se griseofulvina penetra nel latte materno). Dati adeguati non sono disponibili.
Effetti collaterali.
Dal tubo digerente: nausea, vomito, bocca asciutta, diarrea, dolore addominale, tordo, aumento delle transaminasi epatiche, itterizia, epatite.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, eccessivo affaticamento o debolezza, insonnia, neuropatia periferica, arto parestesia, dystaxia, letargo, disorientamento, confusione, depressione, violazione della sensibilità gusto.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): granulocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, fotosensibilità, sindrome lupus-simile, eritema multiforme essudativa, attualità necrolisi epidermica (La sindrome di Lyell).
Cooperazione.
Griseofulvin induce enzimi microsomiali del fegato, e quindi può migliorare il metabolismo nel fegato e, Di conseguenza,, indebolire l'attività di anticoagulanti (richiede il monitoraggio del fotovoltaico, può richiedere un aggiustamento della dose di anticoagulante), ipoglicemizzanti orali (il controllo dei livelli di glucosio nel sangue, una dose di correzione di antidiabetico), contraccettivi orali estrogensoderjath, Teofillina (monitorare la sua concentrazione nel sangue con eventuale aggiustamento della dose). Induttanze enzimi microsomiali (incl. barbiturici, rifampicina) può aumentare il metabolismo della griseofulvina e ridurre la sua attività fungistatica. Essa aumenta l'effetto di etanolo.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro (durante o immediatamente dopo un pasto), in uno o più stadi. La dose giornaliera per adulti - 500 mg (in grave aumento della dose micosi), per bambini - 10 mg / kg. La dose giornaliera massima - 1 g. La durata del trattamento dipende dallo spessore dell'infezione e cheratina e il sito di infezione è: con la sconfitta del cuoio capelluto - 4-6 settimane, infissi - 2-4 Sun, stop - 4-8 Sun, dita - almeno 4 Mesi, dita dei piedi - almeno 6 Mesi.
Precauzioni.
Prima di iniziare la terapia con griseofulvina elementi necessari per identificare il tipo di fungo, causata da un'infezione. Griseofulvina non è adatto per uso profilattico, esso non viene utilizzato per il trattamento di infezioni lievi, a tale scopo solo abbastanza antimicotici per uso topico. Griseofulvina non è efficace nel trattamento di infezioni batteriche, candidosi, gistoplazmoza, aktinomikoza, sporotricosi, xromomikoza, kokcidioidoza, Nord blastomicosi americano, kryptokokkoza, tinea versicolor e nocardiosi.
Se usato con una dieta a basso contenuto di grassi, griseofulvina deve essere preso con 1 cucchiaio di olio vegetale. Durante il trattamento, non si può bere bevande alcoliche.
Con lo sviluppo di un trattamento granulocitopenia griseofulvina deve essere interrotto. Poiché la terapia si prolunga, Un controllo periodico della funzionalità epatica, rene, gemopoéza.
Nei pazienti anziani con cambiamenti legati all'età della funzionalità epatica può aumentare il rischio di epatotossicità (richiede un rigoroso monitoraggio clinico e di laboratorio).
Durante la terapia con griseofulvina, i pazienti dovrebbero evitare la luce solare diretta e le radiazioni UV.
Durante il trattamento e per 6 Mesi dopo gli uomini e le donne in età fertile devono adottare misure contraccettive efficaci (influenza negativa sulla funzione riproduttiva negli uomini, e le donne).
Non nominare driver ambulatoriali trasporto, così come le persone, attività professionali che richiedono una reazione rapida e attenzione.
Cooperazione
Sostanza attiva | Descrizione di interazione |
Acido acetilsalicilico | Sullo sfondo di griseofulvina può ridurre i livelli ematici. |
Bromocriptine | Secondo una singola osservazione (bromocriptina usato per trattare l'acromegalia), sullo sfondo del effetto di blocco di griseofulvina. |
Warfarin | Sullo sfondo di griseofulvina in alcuni pazienti può diminuire l'effetto di. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di griseofulvina ridotta affidabilità della contraccezione: gravidanza non pianificata non è esclusa, emorragia da rottura, amenorrea. |
Methoxsalen | FMR: sinergismo. Nel contesto di griseofulvina può aumentare l'effetto. |
Teofillina | Non cambiare (reciprocamente) effetto; uso combinato consentito. |
Fenobarbital | FMR: antagonizm. Indebolisce effetto; con un appuntamento giunto può essere necessario aumentare la dose. |
Ciclosporina | FMR. Forse il cambiamento imprevedibile (reciprocamente) effetto; Condivisione richiede cautela. |
Etanolo | Nel contesto di griseofulvina può aumentare effetto sul sistema nervoso centrale, e la reazione disulfiramopodobnyh. |
Etinilestradiolo | FMR: antagonizm. Sullo sfondo di griseofulvina ridotta affidabilità della contraccezione: gravidanza non pianificata non è esclusa, emorragia da rottura, amenorrea. |