Fluvoksamiini
Kun ATH: N06AB08
Ominainen.
Selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä. Fluvoksamiinimaleaatti - hajuton valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe. Se on liukoinen etanoliin ja kloroformia, liukenee huonosti veteen, melkein liukenematon dietyylieetteriin. Lipofiiliset.
Farmakologinen vaikutus.
Masennuslääke.
Sovellus.
Masennus eri genesis, pakko-oireinen häiriö.
Vasta.
Yliherkkyys, maksan vajaatoiminta, vastaanottaa samanaikaisesti astemitsolin, sisapridi, Terfenadiini, välineet, estää MAO (Sisältää. furazolidona, prokarbatsiinin, selegiline), imetät, Lapset jopa ikä 8 vuotta.
Rajoitukset.
Epilepsia, raskaus; huumeriippuvuuden, villitys, hypomania, kouristus ehtoja tai sydäninfarkti.
Raskaus ja imetys.
Varo raskauden aikana, verrataan odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle.
Luokka toimista aiheutuu FDA - C. (Tutkimus eläinten lisääntymiseen on paljastanut haittavaikutuksia sikiölle, ja riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole pidetty, Kuitenkin mahdolliset hyödyt, liittyvät huumeiden käytöstä raskaana oleville, voi oikeuttaa sen käyttö, huolimatta mahdollinen riski.)
Tuolloin hoidon tulisi lopettaa imetys.
Sivuvaikutukset.
Alkaen 1087 Potilaat, joilla on pakko-oireinen häiriö ja masennus, vastaanottava fluvoksamiini kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa Pohjois-Amerikassa, 22% potilaista keskeytti haittavaikutusten vuoksi kehittynyt,. Joukossa havaittiin (suluissa ilmaisee prosentin esiintyminen lumeryhmässä):
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky 3% (1%), huimaus 2% (vähemmän 1%), voimattomuus 2% (vähemmän 1%), unettomuus 4% (1%), uneliaisuus 4% (vähemmän 1%), hermostuneisuus 2% (vähemmän 1%), levottomuus 1% (vähemmän 1%), ažitaciâ 2% (vähemmän 1%).
Puolelta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi 9% (1%), ruokahaluttomuus 1% (vähemmän 1%), suun kuivuminen 1% (vähemmän 1%) ruoansulatushäiriö 1% (vähemmän 1%), oksentelu 2% (vähemmän 1%), ripuli 1% (vähemmän 1%), vatsakipu 1% (0%).
Plasebo-kontrolloiduissa tutkimuksissa potilailla, joilla on pakko-oireinen häiriö, jotka saivat fluvoksamiinia annoksella 100-300 mg / vrk 10 Aurinko, ja masennus, fluvoksamiinia-hoidettiin samalla annoksella 6 Aurinko, taajuus enemmän 1% Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin (suluissa ilmaisee prosentin esiintyminen lumeryhmässä):
Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky 22% (20%), huimaus 11% (6%), voimattomuus 14% (6%), uneliaisuus 22% (8%), unettomuus 21% (10%), hermostuneisuus 12% (5%), levottomuus 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), masennus 2% (1%), Keskushermoston stimulaatiota 2% (1%), vapina 5% (1%), makuaistin muutokset 3% (1%), heikkonäköisyys 3%(2%).
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): sydämenlyönti 3% (2%), vasodilataatio 3% (1%), verenpainetauti 2% (1%).
Vuodesta hengityselimiä: ylähengitysteiden infektio 9% (5%), hengenahdistus 2% (1%), zevota 2% (0%).
Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus 6% (2%), suun kuivuminen 14% (10%), vaurioita hampaita 3% (1%), nielemisvaikeudet 2% (1%), ruoansulatushäiriö 10% (5%), pahoinvointi 40% (14%), ilmavaivat 4% (3%), ripuli 11% (7%), ummetus 10% (8%), oksentelu 5% (2%).
Kanssa Virtsa-: poikkeava ejakulaatio 8% (1%), vähentynyt libido 2%(1%), impotenssi 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), usein virtsaaminen 3% (2%), virtsaumpi 1% (0%).
Muut: flunssan kaltaiset oireet 3% (2%), vilunväristykset 2% (1%), Hikoilu 7% (3%).
Yhteistyö.
Ristiriidassa välineet, estää MAO, Sisältää. furazolidonom, prokarbatsiini, ja selegiliini (Serotoniinioireyhtymäriskin ja kuolema). Kehittäminen Serotoniinioireyhtymän (vilunväristykset, hypertermia, lihasjäykkyys, myoklonus, kasvullisen epävakaisuus, hypertensiivinen kriisi, kiihtymys, vapina, levottomuus, kouristukset, ripuli, riemuissaan tila) mahdollisesti saavien potilaiden lääkkeitä serotonergisesti aktiivisuus (tryptofaani, litiumyhdisteitä). Lisää plasmassa propranolol (sisään 5 aika), Metoprololi ja muut beetasalpaajat, antikoagulantit, Sisältää. varfarina (päällä 98%), karʙamazepina, klotsapiini (sisään 3 ajat), trisykliset masennuslääkkeet (amitriptillin, klomipramiini, imipramiini). Fluvoksamiini Samanaikaisuus psykoosilääkkeiden ryhmään butirofenona, kuten haloperidoli, Se johtaa nostaa plasman tai 2-10-kertainen pitoisuus fluvoksamiini. Kykenee estämään lääkkeiden biotransformaatiota, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2:, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenytoiini, kinidiini, teofylliini, kofeiinia ja muita.), riski kasvaa haittavaikutusten. Fluvoksamiini taustalla astemitsolin, sisapridia tai terfenadiinia voi johtaa merkittävään pidentymisen QT ja ulkonäkö rytmihäiriöiden, kuten "pirouette" (mahdollisesta kuolemasta). Kun samanaikaisesti diltiatseemia saattaa kehittyä bradykardiaa, sumatriptaanin kanssa - heikkous, hyperrefleksia ja huono liikkeiden koordinointi. Se vähentää erittymistä bentsodiatsepiinien (alpratsolaami, Bromazepam, diatsepaamia, midatsolaami, triatsolaami), jolloin ne kasautuminen; Se ei vaikuta poistamista Loratsepaami, oksatsepaami ja tematsepaami. Parantaa haittavaikutuksia alkoholin.
Yliannos.
Oireet: huimaus, uneliaisuus, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, Parrat- tai takykardia, hypotensio, EKG-muutokset, maksan toimintahäiriöt, midriaz, vapina, myoklonus, takavarikot, oligurija, kooma. Kuvattu kuolemia.
Hoito: stimulaatio oksentamista tai vatsahuuhtelua, lääkehiilen, EKG, ylläpitää elintoimintoja, simptomaticheskaya hoito. Spesifistä vastalääkettä. Dialyysi ja tehostettu diureesi eivät ole tehokkaita (koska suuri jakautumistilavuus).
Annostelu ja hallinto.
Sisällä, aikuinen, pureskelematta, hieman vettä. Aloitusannos 50-100 mg / vrk kerran (illalla), hyvällä sietokyvyllä annos nostetaan 150-200 mg: aan päivässä 2-3 annoksena. Suurin vuorokausiannos - 300 mg.
Varotoimet.
Väli peruuttamisen MAO-estäjät ja aloitat fluvoksamiinia tai sen peruuttamisesta ja alku vastaanoton MAO-estäjiä ei saa olla pienempi kuin 14 päivää. Seurattava huolellisesti potilaita, joilla itsemurha suuntauksia, erityisesti hoidon alussa. Iäkkäät potilaat fluvoksamiinia olisi annettava pienemmällä annoksella. Varo ajoneuvojen kuljettajien ja ihmisten, toimet, jotka vaativat korkean pitoisuuden ja nopeus psykomotorisen reaktioiden. Hoidon aikana tulisi välttää alkoholia.
Eläinkokeet eivät ole osoittaneet kehitystä huumeriippuvuuden. Vastaavia tutkimuksia ihmisillä ei ole ollut. Sitä tulee käyttää varoen potilailla,, joilla on ollut huumeriippuvuuden tai väärinkäytön.
Yhteistyö
Vaikuttava aine | Kuvaus vuorovaikutus |
Amitriptyliini | FKV. Taustanaan hidastaa biotransformaation ja fluvoksamiinin suurentaa plasman. |
Varfariini | FKV. Taustanaan hidastaa fluvoksamiinia ja biotransformaatio 2 pitenivät plasman. |
Diltiazem | FMR. Taustaa vasten fluvoksamiinia, vaikutusta syke (bradykardia). |
Imipramine | FKV. Taustanaan hidastaa biotransformaation ja fluvoksamiinin suurentaa plasman. |
Karbamatsepiini | FKV. Taustanaan hidastaa biotransformaation ja fluvoksamiinin suurentaa plasman. |
Klozapyn | FKV. Lisäykset (vastavuoroisesti) pitoisuus veressä. |
Clomipramine | FKV. Taustanaan hidastaa biotransformaation ja fluvoksamiinin suurentaa plasman. |
Linezolid | FMR. Estää MAO ja lisää riskiä serotoniinioireyhtymän. |
Metoprololi | FKV. Keskellä fluvoksamiinin pitoisuuden nousu veressä. |
Propranolol | FKV. Sitä taustaa vasten fluvoksamiini kasvaa (sisään 5 aika) plasmassa. |
Selegiliini | FMR: synergiaetuja. Estää MAO ja lisää riskiä serotoniinioireyhtymän (hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen häiriöt, äärimmäinen agitaatio, etenee delirium ja kenelle); samanaikainen ja / tai peräkkäinen käyttö ei ole suositeltavaa. |
Sumatriptaani | FMR. Sitä taustaa vasten fluvoksamiini voi aiheuttaa heikkoutta, hyperrefleksia ja huono liikkeiden koordinointi. |
Teofylliini | FKV. Sitä taustaa vasten fluvoksamiinin lisää merkittävästi plasman; yhdistetty käyttö ei ole suositeltavaa. |
Fenytoiini | FKV. Sitä taustaa vasten fluvoksamiinin lisää fenytoiinipitoisuuksia veressä. |
Etanoli | FMR. Taustanaan tehostetun Fluvoksamiinin deprimatsiya; aikaan hoidon pitäisi luopua henget. |