Norfloxacin (Wenn ATH S01AX12)
Wenn ATH:
S01AX12
Eigenschaften Norfloxacin
Fluorchinolon-Antibiotikum II Generation. Synthetische Pyridon analogen Nalidixinsäure; ein Fluoratom in Position 6 (Es erhöht die Wirkung auf gram-negative Mikroorganismen,) und Piperazin-Gruppe an Position 7 (Es liefert Aktivität gegen Pseudomonas). Norfloxacin ist ein Metabolit pefloksatsina, die sich von der Abwesenheit einer Methylgruppe am Piperazinring Kern.
Weiß oder hellgelb, kristallines Pulver. Oktanol / Wasser - 0,46. In Eisessig leicht löslich, sehr leicht - in Ethanol, Methanol und Wasser. Löslichkeit bei 25 ° C (mg / ml): Wasser - 0,28; Methanol - 0,98; Ethanol - 1,9; Aceton - 5,1; xloroforme - 5,5; Diethylether - 0,01; Benzol - 0,15; Ethylacetat - 0,94; Octylalkohol - 5,1; Eisessig - 340. Wasserlöslichkeit pH-abhängig ist: steigt scharf an pH<5 и pH>10. Hygroskopisch, Luft bildet ein Hemihydrat. Molekulargewicht - 319,34.
Die pharmakologische Wirkung von Norfloxacin
Breitspektrum antibakterielle, Bakterizid.
Die Verwendung von Norfloxacin
Infektion, durch Erreger empfindlich auf Norfloxacin verursacht:
innerhalb - Akute und chronische Harnwegsinfektionen (incl. Pyelonephritis, Zystitis, uretrit), Genitalinfektionen (incl. Prostatitis, Zervizitis, Endometritis), neoslojnennaya Gonorrhoe, GI (incl. Salmonellose, Dysenterien); Prävention von Infektionen bei Patienten mit Granulozytopenie;
örtlich - Otitis externa, und akuter Exazerbation einer chronischen Mittelohrentzündung; Augenentzündung, incl. Bindehautentzündung, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya Geschwür, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
Kontra Norfloxacin
Überempfindlichkeit (incl. Geschichte), Sehnenentzündungen oder Sehnenriss, mit der Einnahme von Medikamenten oder anderen Norfloxacin Chinolon zugehörigen; Mangel an Glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, für Tropfen - auf 12 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit von Norfloxacin bei Kindern und Jugendlichen sind nicht definiert; versteht es sich,, dass Norfloxacin Ursache Arthropathie in unreifen Tieren).
Einschränkungen bei der Verwendung von Norfloxacin
Zerebrale Atherosklerose, Schlaganfall, Epilepsie und Krämpfe, Myasthenia gravis, Nieren- / Leberinsuffizienz.
Die Verwendung von Norfloxacin während der Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien die Sicherheit von Norfloxacin bei schwangeren Frauen wird nicht durchgeführt, incl. für die topische Anwendung in Form von Tropfen).
Unbekannt, Haben Norfloxacin dringt in die Milch von stillenden Frauen. Nach dem Empfang der stillende Mütter in niedrigen Dosen Norfloxacin (200 mg) Im Inneren war es nicht in der Muttermilch nachgewiesen. Es sollte jedoch berücksichtigt werden,, dass andere Chinolonderivate systemische Wirkung in die Muttermilch und es besteht das Risiko von schweren Nebenwirkungen bei Kindern, gestillt. Stillende Frauen sollten entweder stoppen Stillen, oder Empfangen von Norfloxacin (In Anbetracht der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter), incl. für die lokalen Aktions in Form von Tropfen.
Nebenwirkungen von Norfloxacin
Systemische Wirkungen
Aus dem Verdauungstrakt: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, bitteren Geschmack im Mund (incl. Nach dem Einträufeln in das Auge), Bauchschmerzen, Durchfall, Erhöhung der Lebertransaminasen, Alkalische Phosphatase, LDH; psevdomembranoznыy ulcerosa (längerem Gebrauch).
Mit Urogenitalsystems: kristallurija, Glomerulonephritis, dizurija, Polyurie, Albuminurie, giperkreatininemiя, Harnröhrenblutungen.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Ohnmachtsanfälle.
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Tachykardie, unregelmäßiger Herzschlag, Blutdrucksenkung, Vaskulitis, Leukopenie, eozinofilija, Abnahme der Hämatokrit.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Tendinitis, Sehnenruptur, Arthralgie.
Allergische Reaktionen: Jucken, Nesselsucht, Schwellung, Syndrom Stevens - Johnson.
Andere: Candidiasis.
Bei Einträufeln in das Auge: verschwommene Sicht, Brennen und Schmerzen im Auge, Bindehauthyperämie, xemoz, Photophobie, allergische Reaktionen.
Zusammenspiel von Norfloxacin
Pharmakokinetische - gleichzeitige Anwendung von Antazida, enthaltende Aluminiumhydroxid oder Magnesiumhydroxid, PM, die Eisen, Zink und Sucralfat verlangsamt Absorption von Norfloxacin (das Zeitintervall zwischen der Ernennung sollte mindestens 2-4 Stunden). Cnizhaet Clearance von Theophyllin auf 25% (während der Anwendung sollte die Dosis von Theophyllin zu verringern), Serumkonzentration von Antikoagulantien erhöht, Cyclosporin (gegenseitig). Pharmakodynamische - gleichzeitige Verabreichung mit Medikamenten, das Potential haben, um den Blutdruck zu senken, es kann eine starke Abnahme verursachen; in solchen Fällen, und die gleichzeitige Einführung von Barbituraten und anderen Narkosemitteln, Herzfrequenz überwacht werden soll, Blutdruck und EKG-. Die gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, Senkung der Krampfschwelle, Es kann für die Entwicklung von epileptischen Anfällen führen. Reduziert die Nitrofurane.
Überdosierung Norfloxacin
Symptome (3 d für 45 m): Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, das Aussehen der kalte Schweiß (ohne große Veränderungen in hämodynamischen Indizes), Krämpfe.
Behandlung: Magenspülung, Ausreichende Flüssigkeitstherapie forcierte Diurese, Ernennung von symptomatischen Medikamente. Die spezifisches Antidot ist nicht vorhanden.
Dosierung und Verabreichung von Norfloxacin
Innerhalb, auf 400 mg 2 einmal am Tag. Kursdauer hängt von Indikation für die Anwendung, Schwere der Infektion und der Aktivität des Pathogens: unkomplizierte Harnwegsinfektionen - für 7-10 Tage, mit unkomplizierten Zystitis - 3-7 Tage, bei chronischen rezidivierenden Harnwegsinfekten - up 12 Sonne, akute bakterielle Gastroenteritis - 5 Tage. In akuten unkomplizierten Gonokokkeninfektion - einmal 800 mg.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Kreatinin-Cl weniger als 30 ml / min und Patienten, Hämodialyse, ernannt 1/2 therapeutischen Dosis 2 Mal am Tag oder volle Dosis 1 einmal am Tag.
Örtlich - 1-2 Tropfen in das betroffene Auge oder Ohr 4 einmal am Tag. Je nach dem Grad der Infektionsdosis am ersten Tag kann 1-2 Tropfen alle 2 Nein.
Vorsichtsmaßnahmen priprimenenii Norfloxacin
Пролонгация интервала QT / Torsade de pointes. Es gibt seltene Berichte über die Entwicklung Torsade de pointes während der Post-Marketing-Studien bei Patienten, Chinolonen, einschließlich Norfloxacin. Diese seltenen Fällen werden mit den folgenden Faktoren zugeordnet: Alter mehr 60 Jahre, weiblich, vorherige Herzerkrankung und / oder die Verwendung einer Kombinationstherapie. Norfloxacin sollte nicht bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls verwendet werden, wenn nicht korrigierbare Hypokaliämie, und Patienten, Empfangen von Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, prokaynamyd) oder der Klasse III (Amiodaron, Sotalol).
Krämpfe. Es wurde auf die Entwicklung von Anfällen bei Patienten berichtet,, mit Norfloxacin behandelt. Patienten, nehmen Sie andere Arzneimittel dieser Klasse, Er berichtete über die Entwicklung von Anfällen, begleitet von erhöhtem Hirndruck, und toxische Psychosen. Chinolone kann auch das zentrale Nervensystem Stimulation verursachen, führt zu Zittern, Angst, Benommenheit, Verwirrung und Halluzinationen. Wenn solche Reaktionen vor dem Hintergrund der Norfloxacin unverzüglich aufgehoben und die Durchführung der entsprechenden Arzneimitteltherapie.
Die Auswirkungen auf das Funktionieren des Norfloxacin und die elektrische Aktivität des Gehirns wurde nicht untersucht. Daher Vorsicht sollte bei Patienten mit diagnostiziert oder vermutet ZNS-Erkrankungen ausgeübt werden (incl. zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie und anderen Faktoren, Prädisposition zu Krampfanfällen) (cm. "Einschränkungen bei der Verwendung").
Giperchuvstvitelynosty / Anaphylaxie. Fälle von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktoide und anaphylaktischer), bei Erhalt der ersten Dosis des Chinolons. In einigen Fällen sind diese Reaktionen durch Herzkollaps begleitet, Bewusstlosigkeit, Ohnmacht, Anschwellen des Gesichts oder Hals, Dyspnoe, krapivnicej, zudom; Nur wenige Patienten hatten eine Geschichte von Überempfindlichkeitsreaktionen. Im Falle der allergischen Reaktionen auf das Medikament Norfloxacin sollte abgeschafft werden. Mit der Entwicklung des schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen erfordern eine sofortige Gabe von Adrenalin und Durchführung von Aktivitäten (Sauerstoff, in / in einem flüssigen, Antihistaminika, Corticosteroide und andere.). Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Norfloxacin systemische Wirkungen oder andere Chinolone können empfindlich auf Norfloxacin und topische sein (in Form von Tropfen).
Psevdomembranoznыy ulcerosa. Es ist wichtig zu berücksichtigen, die Möglichkeit der Pseudomembrankolik nehmen, Wenn die Einnahme von Antibiotika behandeln, die Durchfall. Behandlung Antibiotika führt zu Änderung der normalen Darmflora und kann zu erhöhtem Wachstum von Clostridien führen. Studien zeigen,, Chto Toxin, hergestellt Clostridium difficile, Es ist die primäre Ursache von "Antibiotika-assoziierter Colitis". Wenn die Diagnose "Pseudomembrankolik" sollte eine geeignete Therapie zu beginnen.
Periphere Neuropathie. Es wurde über seltene Fälle von sensorischen oder sensomotorischen axonalen Polyneuropathie gemeldet, was zu Parästhesien, gipestezii, Dysästhesien und Schwäche bei Patienten, Einnahme Chinolone, incl. Norfloxacin. Wenn der Patient Symptome einer Neuropathie, einschließlich Schmerzen, Verbrennung, Stech, Taubheit und / oder Schwäche, Fieber und andere., sollten die Einnahme Norfloxacin.
Fälle von Sehnenriss Schulter, Hände, Achillessehne, erfordern chirurgische Behandlung oder führt zu einer längeren Unterbrechung der Gliedmaßenfunktion, Patienten, Chinolonen, einschließlich Norfloxacin. In angegebene Postmarketing-Studien ein erhöhtes Risiko von Sehnenriss im Hintergrund gleichzeitig empfangen Kortikosteroiden, insbesondere bei älteren Patienten,. Wenn die Schmerzen in Gelenken und Muskeln, Anzeichen einer Entzündung oder Sehnenrisse Norfloxacin unverzüglich aufgehoben; sollte der Patient in Ruhe und vermeiden Sie Stress für den vollständigen Ausschluss der Diagnose "Sehnenentzündung" oder "Sehnenruptur". Sowohl während der Behandlung Chinolone Sehnenruptur möglich (incl. Norfloxacin), und nach Abschluss der Behandlung.
Es versteht sich,, daß Norfloxacin ist nicht für die Behandlung der Syphilis deutet. Antimikrobiellen Wirkstoffen, über eine kurze Zeitdauer für die Behandlung von Gonorrhoe in hohen Dosen verwendet werden, kann maskieren oder zu verzögern, die Symptome der Syphilis Entwicklungs. Alle Patienten mit Gonorrhoe ist notwendig, serologischer Test für Syphilis zum Zeitpunkt der Diagnose durchzuführen, wieder (durch 3 Monate) Nach der Ernennung von Norfloxacin.
Während der doppelblinden Crossover-Studie mit Freiwilligen, um die Einzeldosis Norfloxacin Vergleichen und wenn die Placebo erhielten 800 oder 1600 mg Norfloxacin (1-2 Empfohlene Tagesdosis) einige Freiwillige wurden im Urin von nadelähnlichen Kristallen von Substanz gefunden, vor allem in alkalischem Urin. Obwohl nicht zu erwarten, Kristallurie unter empfohlene Dosierung zu entwickeln (auf 400 mg 2 einmal am Tag), während der Therapie Norfloxacin notwendigen Vorkehrungen - Patienten müssen ausreichend Flüssigkeit, um die Diurese mindestens 1,2 bis 1,5 l / Tag bei Erwachsenen zu erhalten erhalten, und nicht mehr als die empfohlene Dosis.
Bei der Anwendung von Augentropfen müssen Sonnenbrille tragen. Während der Behandlung sollten Sonneneinstrahlung zu vermeiden,. Patienten, wobei einige Chinolone, mit übermäßiger direkter Sonneneinstrahlung beobachtet Photoreaktionen. Im Fall von Lichtempfindlichkeitsreaktionen sollte Norfloxacin Therapie unterbrochen werden.
Khinolony, einschließlich Norfloxacin, können Symptome verschlimmern Myasthenia gravis und zu lebensbedrohlichen Schwäche der Atemmuskulatur führen. Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Chinolonen ausgeübt werden, incl. Norfloxacin, Patienten Myasthenia gravis.
Wie bei anderen antibakteriellen, Norfloxacin bei längerem Gebrauch kann zu einer erhöhten Wachstum von Mikroorganismen unempfindlich führen, incl. Pilze. Im Fall der Superinfektion ist notwendig, um geeignete Maßnahmen zu ergreifen.
Unwahrscheinlich, dass die Verwendung von Norfloxacin in Abwesenheit von bestätigten oder vermuteten bakteriellen Infektion oder eines prophylaktischen Nutzen für den Patienten, es das Risiko der Entwicklung Resistenzen erhöht.
Während der Operation verlangt Überwachung des Blutgerinnungssystems (Während der Therapie die Prothrombin-Index erhöhen können).
Während der Behandlung muss Norfloxacin vorsichtig sein beim Fahren und die Besetzung des potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Zusammenspiel von Norfloxacin
Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
Algeldrat + Magnesiumhydroxid | FKV. Verlangsamt Absorption (das Intervall zwischen den Dosen sollten mindestens sein 2 Nein). |
Aminofillin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Norfloxacin erhöhten Plasmaspiegel und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen. |
Warfarin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verbesserten Wirkung von Norfloxacin. |
Didanosin | FKV. Es kann verlangsamen und reduzieren Absorption im Gewebe; sollte nicht zur gleichen Zeit genommen werden - sollte ein Abstand von mindestens 2 Nein. |
Eisengluconat | FKV. Verlangsamt Absorption, reduziert Gewebe; nicht zusammen oder innerhalb entnommen werden 3 Stunden nach. |
Eisenfumarat | FKV. Verlangsamt Absorption, reduziert Gewebe; nicht zusammen oder innerhalb entnommen werden 3 Stunden nach. |
Magnesiumoxid | FKV. Verlangsamt Absorption, reduziert die Konzentration in den Geweben; nicht zusammengenommen werden,, das Intervall zwischen den Dosen sollten mindestens sein 3 Nein. |
Nitrofurantoin | FMR: antagonizm. Es schwächt die antibakterielle Wirkung im Harntrakt; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
Rifampicin | FKV. Beschleunigt Biotransformation, senkt die Konzentration in Geweben. |
Sucralfate | FKV. Reduziert die Absorption und reduziert die Wirkung von (das Intervall zwischen den Dosen sollten mindestens sein 2 Nein). |
Theophyllin | FKV. Vor dem Hintergrund der Norfloxacin verringert Cl (auf 25%), Erhöhung der Plasmaspiegel und erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. |
Cyclosporin | FKV. Erhöht (gegenseitig) Plasmakonzentration. |