Topotekan

Když ATH:
L01XX17

Charakteristický.

Semisyntetický analog kamptothecinu (alkaloid, izolované od stonků keřů Campotheca acuminata). Topotecan hydrochlorid - krystalický prášek, Nerozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, citocidnoe, imunosupresivní.

Aplikace.

Rakovina vaječníků (metastazující forma terapie selhala aplikace první linie nebo následné terapie), malobuněčný a nemalobuněčný karcinom plic, myelodysplastický syndrom, myelomonotsytarnыy chronické leukémie.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, mielodeprescia (počet neutrofilů - méně než 1,5 10⁹/l a krevní destičky ne více než 100 10⁹/l), anémie (hladina hemoglobinu je menší než 90 g / l), těžkou renální dysfunkcí (Cl kreatininu méně než 20 ml / min), těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Infekce (vč. povolit vetryanaya, herpes zoster), inhibice funkce ledvin (Cl kreatininu 20-39 ml / min), předchozí cytotoxické nebo radiační terapie, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyly identifikovány).

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): dozozavisimaya gematotoksichnosty - anémie (hladina hemoglobinu méně než 100 g / l - 95%, na 80 g / l - 40%), neutropenie (méně než 1,5 10⁹/- 98%, až 0,5 · 10⁹/- 81%), leukopenie (až 3,0 · 10⁹/- 98%, méně než 1,0 10⁹/- 32%), trombocytopenie (méně než 75 10⁹/- 63%, do 25 · 10⁹/- 26%), angiostaxis, krvácející, vč. skrytý.

Ze zažívacího traktu: nevolnost (79%), zvracení (58%), průjem (42%), zácpa (39%), bolest břicha (33%), stomatitida (24%), anorexie, kolika.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy (21%), paresthesia (9%), fatiguability, astenie.

Alergické reakce: anafylaktoidní reakce (změna barvy kůže, vyrážka, kopřivka a další.), respirační selhání, angioedém, dermatitida.

Ostatní: totalynaya alopecie (42%), dušnost (20%), sepse (0,7% - Lethal), horečka, vzniku infekcí, artralgie, podlitiny a zarudnutí v místě vpichu (V případě extravazace).

Spolupráce.

Ostatní vlivem myelotoxicity léky, Radiační terapie může zvýšit neutropenie. Imunosupresivní (azathioprin, khlorambutsil, glukokortikoidy, cyklofosfamid, merkaptopurin a kol.) zvyšuje riziko infekcí. Oslabuje účinnost imunizace inaktivovaných vakcín; použití vakcín, obsahující živé viry, zvyšuje replikaci viru a vedlejší účinky vakcinace. Proti pozadí NSAID zvyšuje riziko krvácení.

Nadměrná dávka.

Příznaky: těžká deprese kostní dřeně, horečka, krvácející.

Léčba: hospitalizace, monitorování vitálních funkcí; terapie simptomaticheskaya; pokud je to nutné - transfuze krevních složek, jmenování širokospektrá antibiotika. Spetsificheskiy protijed neznámo.

Dávkování a správa.

Rakoviny vaječníků, nemalobuněčného karcinomu plic - / V infuzi pro 30 min dávka 1,5 mg / m² denně 5 dny v řadě; opět s přestávkou v 21 den. Cell Lung Cancer - 1,5-2 mg / m² den / v infuzi pro 30 m 5 dny v řadě; opakovaně v intervalu 21 den. Délka léčby nejméně 4 sazby. Myelodysplastický syndrom, myelomonotsytarnыy chronické leukémie - 2 mg / m²/den v infuzi 24 hodin 5 po sobě jdoucích dnů každé 3 - 4 týdny k dosažení remise, pak 1 jednou za měsíc. Na pozadí poruchou funkce ledvin (Cl kreatininu 20-39 ml / min) doporučená dávka 0,75 mg / m². V těžké neutropenie (méně než 0,5 10⁹/l, pokračující více 7 dnů, dávka následujících cyklech je snížen na 0,25 mg / m² přidělen nebo faktor stimulující kolonie (filgrastim) přes 24 hodin po poslední dávce.

Bezpečnostní opatření.

Používejte pouze pod lékařským dohledem, zkušenosti s chemoterapií. Musí existovat odpovídající opatření a nástroje pro diagnostiku a léčbu možných komplikací. Před a v průběhu léčby je třeba určit, hemoglobinu nebo hematokritu, počet leukocytů a trombocytů. Vývoj neutropenie vyžaduje pečlivé sledování s ohledem na včasné diagnostice příznaků infekce. V případě trombocytopenie radil extrémní opatrnost při provádění invazivních procedur, Pravidelná kontrola míst na / v, kůži a sliznice (pro známky krvácení), kontrola krve v moči, zvracet, Kapusta. Pacienti musí být pečlivě holit, manikúra, vyčisti si zuby, zubaři používají nitě a párátka; vyhnout se pádům a jiná zranění, jakož i příjmu alkoholu a kyseliny acetylsalicylové, zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení. V případě projevu gematotoksichnosti následného zpracování možném, pokud je dosaženo hladiny hemoglobinu 90 g / l, počet neutrofilů není menší než 1,0 10⁹l/ a krevní destičky více než 100 10⁹/l. Během by léčba používat vhodné antikoncepční prostředky. V případě kontaktu s pokožkou nebo sliznicemi, musí být důkladně opláchnout vodou slizniční, a kůže - s mýdlem a vodou. Rozpuštění, ředění a podávání přípravku se provádí vyškolený zdravotnický personál s ochranou (rukavice, maska, oděv a další.).

Upozornění.

Příprava roztoku: 4 MG rozpuštěn po přidání do lahvičky 4 ml sterilní vody na injekci. Koncentrace výsledného roztoku, které mají žluté nebo žlutozelené barvy, je 1 mg / ml. Následnou zředění 5% nebo dextróza 0,9% roztok chloridu sodného pro injekce, aby se získal roztok o koncentraci 25 až 50 ug / ml.

Spolupráce