Stalevo
Active материал: Леводопа, Entacapone, Карбидопа
Когато ATH: N04BA03
CCF: Борбата с наркотиците – комбинацията на прекурсор на допамина инхибитор периферна-допа декарбоксилазен инхибитор и KOMT
МКБ-10 кодове (свидетелство): G20, G21
Когато CSF: 02.06.01.01.02
Производител: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Финландия)
Доза от, състав и опаковка
Хапчета, покрит кафяво-червено или сиво-червено, кръгъл, лещовиден, без риск, Coated код “LCE 50” от една страна,.
| 1 етикет. | |
| леводопа | 50 мг |
| карбидопа (монохидрат) | 12.5 мг |
| ентакапон | 200 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, манитол, натриева кроскармелоза, повидон, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, магнезиев стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, Пречистената вода, етанол 96%.
30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
Хапчета, покрит кафяво-червено или сиво-червено, продълговато-овални, лещовиден, без риск, Coated код “LCE 100” от една страна,.
| 1 етикет. | |
| леводопа | 100 мг |
| карбидопа (монохидрат) | 25 мг |
| ентакапон | 200 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, манитол, натриева кроскармелоза, повидон, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, магнезиев стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, Пречистената вода, етанол 96%.
30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
Хапчета, покрит кафяво-червено или сиво-червено, продълговато-елипсовидни, лещовиден, без риск, Coated код “LCE 150” от една страна,.
| 1 етикет. | |
| леводопа | 150 мг |
| карбидопа (монохидрат) | 37.5 мг |
| ентакапон | 200 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, манитол, натриева кроскармелоза, повидон, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, магнезиев стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, Пречистената вода, етанол 96%.
30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Комбиниран антипаркинсонова наркотици, който е комбинация от леводопа – метаболитен прекурсор на допамина, karʙidopы – ароматна аминокиселина декарбоксилазен инхибитор и ентакапон – катехол-О-метилтрансфераза (KOMT).
Съдържание на Levodopa увеличава допамин в мозъка. Допаминът е произведен директно от леводопа, включващ ароматна декарбоксилаза аминокиселина. Антипаркинсоновия ефект на леводопа, поради преобразуването му да допамин директно в централната нервна система. Леводопа се декарбоксилира бързо в периферните тъкани, се превръща в допамин, който, Обаче, Той не прониква ВВВ.
Карбидопа инхибира декарбоксилиране на леводопа и процеса на образуване на допамин в периферните тъкани, който косвено води до увеличаване на размера на леводопа, въвеждане на ЦНС.
В резултат на инхибиране на допа декарбоксилаза леводопа биотрансформира с катехол-О-метилтрансфераза (KOMT) в потенциално опасни метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Entacapone е обратим, специфичен инхибитор на СОМТ, предимно периферно действие. Entacapone забавя клирънса на леводопа от кръвообращението, което води до повишаване на бионаличността на леводопа, удължаване на неговия терапевтичен ефект.
Фармакокинетика
Леводопа
Резорбция и разпределение
Бърз, но не напълно (20-30% от дозата) абсорбира от стомашно-чревния тракт. Ядене, богата с много неутрални аминокиселини, може да забави и намали абсорбцията на.
° Смакс постигната след поглъщане от 2-3 не. Индивидуална бионаличност на 15-33%.
Леко свързва с плазмените протеини (10-30%). Vд – 1.6 л / кг.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира във всички тъкани, използвайки допадекарбоксилазата и катехол-O-метилтрансферазата да допамин, норепинефрин, епинефрин и 3-О-метилдопа. 75% от дозата се отделя в урината като метаболити в рамките на 8 не. В непроменена форма отделя в урината (35% за 7 не) и фекалии. Общият клирънс на леводопа 0.55-1.38 L / кг / ч.
т1/2 е 0.6-1.3 не.
Карбидопа
Резорбция и разпределение
В сравнение с леводопа абсорбира и абсорбира по-бавно. Данните за фармакокинетиката ограничени. Свързан с плазмените протеини около 36%.
Индивидуална бионаличност на 40-70%.
Сред метаболити, екскретира в урината, основните от тях: алфа-метил-3-метокси-4-hydroxyphenylpropionic киселина и алфа-метил-3,4-digidroksifenilpropionovaya киселина. т1/2 е 2-3 не.
Метаболизъм и екскреция
Биотрансформира в черния дроб до два основни метаболити, се отделя в урината като глюкурониди и несвързани структури. Неизмененная карбидопа на 30% екскретира в урината. Сред метаболити, екскретира в урината, основен са алфа-метил-3-метокси-4-hydroxyphenylpropionic киселина и алфа-метил-3,4-digidroksifenilpropionovaya киселина. т1/2 е 0.6-1.3 не.
Entacapone
Резорбция и разпределение
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° Смакс след еднократен прием постига чрез 1 не. Индивидуална бионаличност на 35% (след еднократен прием 200 мг).
Свързан е с плазмените протеини на 98%, главно с албумин; в терапевтични концентрации не измества от неговото асоцииране с други протеинови лекарства с висока степен на комплексообразуване на (вкл. варфарин, салицилова киселина, фенилбутазон, диазепам). Vд – 0.27 л / кг.
Метаболизъм и екскреция
Почти напълно се метаболизира. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб, малко количество ентакапон, който (Е)-изомер, Тя се превръща в (ОТ)-изомер (приблизително 5% общият размер на ентакапон в плазмата). Основният път на ентакапон и неговия активен метаболит – конюгация с глюкуронова киселина.
Екскретира в урината в 10-20% и изпражненията и жлъчката – На 80-90%. Общият клирънс е около 0.7 L / кг / ч. т1/2 е 0.4-0.7 не.
Поради краткия T1/2 когато преназначаване не е вярно, натрупване на леводопа или ентакапон.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Фармакокинетичните параметри при пациенти младото (45-64 година) и по-възрастни (65-75 години) на същата възраст.
Бионаличността на леводопа значително по-високи при жените. Бионаличността на карбидопа и ентакапон не зависи от пола на пациентите.
Метаболизмът на ентакапон е забавен при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (Класове А и B на Child-Pugh), че повишава концентрацията в плазмата ентакапон във фаза абсорбция, и елиминиране фаза.
Бъбречно увреждане не засяга фармакокинетиката на ентакапон. Не са провеждани Изследователски фармакокинетиката на леводопа и карбидопа при пациенти с бъбречно увреждане.
Свидетелство
- Болестта на Паркинсон и синдром на Паркинсон (с изключение на медикамент) където, Когато се използва комбинация от леводопа и карбидопа е неефективно.
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, без разделяне на таблетката на парчета.
Оптималната дневна доза се определя чрез внимателен подбор индивидуален. Ние препоръчваме да използвате един от трите съществуващи видове лекарствена медикаменти (50/12.5/200 мг, 100/25/200 mg или 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В еднократна доза трябва да се приема само 1 етикет. Всяка дозирана. Максималната дневна доза – 1.5 Г-н леводопа, 2 Г-н ентакапон, 375 мг карбидопа (кибрит 10 етикет. Stalevo 150/37.5/200 мг).
Ако е необходимо, въвеждането на повече леводопа намаляване на интервала между приема на лекарството и / или прехвърлянето на пациента за лечение на по-голяма доза Stalevo (сигурност в рамките на препоръчаната доза).
Когато по-малко леводопа, След увеличаване на интервала между приема на лекарството и / или прехвърлянето на пациента към лечението, по-малка доза на Stalevo.
Ако се използва заедно с други лекарства, Stalevo, съдържащи леводопа, трябва внимателно да се следват препоръките за обща дневна доза от лекарството.
Страничен ефект
От централната и периферната нервна система: атаксия, скованост, Trizm, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включително horeimorfnye, дистония и други непроизволни движения), хиперкинезия, bradikineziâ (явление “Включване / изключване”), влошаване на симптомите на болестта на Паркинсон, Мигателните спазъм, бруксизъм; сънливост, виене на свят, главоболие, анорексия, объркване, безсъние, кошмари, халюцинации, възбуждане, тревожност, еуфория; промени в мисленето (включително параноидна мислене и преходни психози); депресия с развитието на суицидни тенденции или без; когнитивна дисфункция.
От страна на органа на зрението: диплопия, замъглено зрение, мидриаза, окулогирна кризи.
Сърдечно-съдова система: аритмия, ортостатична хипотония, артериална хипертония, флебит.
От храносмилателната система: сухота в устата, горчив вкус в устата, гадене, повръщане, капе, дисфагия, икота, болка и дискомфорт в коремната област, запек, диария, метеоризъм, парене на езика, стомашно-чревно кървене, развитие на язва на дванадесетопръстника, хепатит.
Дерматологични реакции: зачервяване на кожата, чувства горещи вълни, хиперхидроза, промяна в цвета на пот (потъмняване), косопад, еритематозен обрив или makulopodobnye, копривна треска.
От отделителната система: задръжка на урина, уринарна инконтиненция, промяна в цвета на урината, приапизъм.
Дихателната система: болки в гърдите, затруднено дишане.
От хематопоетичната система: анемия (вкл. хемолитична), тромбоцитопения, агранулоцитоза.
Друг: слабост, умора, disfonija, злокачествен меланом.
Противопоказания
- Изрази човешки черен дроб;
- закритоъгълна глаукома;
- Феохромоцитом;
- Комбинираното използване на неселективни МАО-инхибитори тип A и B (напр, фенелзин, транилципромин);
- Комбинираното използване на селективни инхибитори на МАО типове А и В;
- Злокачествен невролептичен синдром и / или атравматична остра рабдомиолиза (вкл. история).
- Детството и юношеството до 18 години;
- Бременност;
- Кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост Употреба при пациенти с тежки сърдечно-съдови и белодробни заболявания, астма, чернодробни заболявания, бъбречно заболяване; диабет и други ендокринни заболявания декомпенсирана, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт; гърчове (история), инфаркт на миокарда (упоритата сърдечна аритмия), история на психоза и / или по време на лечението, депресия с суицидни тенденции, антисоциално поведение; откритоъгълна глаукома. Трябва да се внимава при едновременната употреба Сталево наркотици, в състояние да предизвика ортостатична хипотония; с невролептици, блокирующими допамин (особено допаминови антагонисти D2-рецептори); трициклични антидепресанти, дезипрамин, Мапротилин, venlafaksinom; варфарин и лекарства, метаболизира COMT (пароксетин).
Бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност (с изключение на, когато потенциалната полза от лекарството, отколкото потенциалния риск за плода) и кърмене.
Внимание
Stalevo не е предназначен за премахване екстрапирамидни реакции, индуциран от прилагане на лекарства.
Преди планираното обща анестезия лекарството може да се приема до, докато пациентът се оставя перорален прием.
В случай на продължително лечение Stalevo изисква периодично проследяване на чернодробната функция, хематопоетичната система, бъбрек, Сърдечносъдов. Контролните функции на сърдечно-съдовата система, е необходимо за целия период на първоначалната доза на контрол.
Употреба на наркотици в откритоъгълна глаукома е възможно само при внимателно проследяване на вътреочното налягане.
При смяна на Stalevo терапия с леводопа + карбидопа (без ентакапон) трябва да се увеличи дозата на леводопа.
Премахване на Stalevo е бавен, ако е необходимо, се повишава дозата на леводопа.
Stalevo лекарствена терапия не изключва прилагането на други антипаркинсонови лекарства. Дневна доза seleginina The докато приемате лекарството Stalevo не трябва да надвишава 10 мг.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Entacapone комбинира с леводопа може да причини сънливост или случаен миг сън. Трябва да се откажат от шофирането и работата с машини и механизми по време на приема на лекарството Сталево.
Свръх доза
Симптоми: увеличава тежестта на страничните ефекти.
Лечение: хоспитализация, стомашна промивка, прилагане на активен въглен, контрол на дихателните функции, сърдечносъдови и пикочните системи, Мониториране на ЕКГ; ако е необходимо – антиаритмическая терапия.
Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталев.
Лекарствени взаимодействия
Терапевтичният ефект на Stalevo се намалява, когато се приема с допамин рецепторни антагонисти (някои антипсихотици и антиеметици), фенитоин, папаверин.
На едновременно приемане с прием на желязо може да намали ефективността на Stalevo, TK леводопа и ентакапон в стомашно-чревния тракт, за да се образува хелатни комплекси с железни йони. Наблюдавайте в времеви 2-3 часа между приема Stalevo и железните препарати.
Терапевтичният ефект на Stalevo могат да бъдат намалени при пациенти, получаване на високо протеинова диета, поради конкурентно действие на леводопа и някои аминокиселини.
Stalevo е съвместим с имипрамин и моклобемид, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, ибупрофен.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 3 година.
