Леводопа

Когато ATH:
N04BA01

Фармакологично действие

Protivoparkinsonicescoe инструмент. Levovraŝaûŝim е изомер на dioksifenilalanina – предшественик на допамин, в която леводопа се преобразува под влияние ензим на Рали-carboxy-Лиазите. Protivoparkinsonicescoe леводопа поради трансформирането им в допамин в централната нервна система директно, Това води до запълване на дефицита на допамин в централната нервна система. Въпреки това повечето от информацията, предоставена в тялото на леводопа се трансформира в допамин в периферните тъкани. Сформирана в периферните тъкани, допамин не участва в реализацията на protivoparkinsoničeskogo ефектът на levodopa, т.. Тя не прониква в централната нервна система, Освен това, Той призовава по-голямата част от периферните странични ефекти на levodopa. В тази връзка е препоръчително да l-dopa, съчетана с инхибитори на периферни рали-carboxy-Лиазите (Карбидопа, Бенсеразид), това го прави възможно да се значително намаляване на дозата на леводопа и тежестта на странични ефекти.

Фармакокинетика

Ако поглъщането се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Усвояване зависи от скоростта на евакуация на стомашното съдържание и от рН в него. Наличието на храна в стомаха, забавя усвояването на. Някои храни, амино киселина може да се конкурира с леводопа за усвояване от червата и транспорт чрез GEB. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1-2 часа след поглъщането.

Само 1-3% активните вещества проникват в мозъка, Остатъкът метаболизират èkstracerebral′no, главно чрез декарбоксилирано с образуването на допамин, че не се пресича Geb.

Около 75% връщане с урината под формата на метаболити в рамките 8 не.

Свидетелство

Болестта на Паркинсон, Синдром на Паркинсон (с изключение на паркинсонизъм, причинени от невролептици).

Режим на дозиране

Индивидуален. Лечението започва с малка доза, постепенно я увеличава до най-доброто за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0.5-1 г / ден, средната терапевтична доза – 4-5 г / ден. При лечение на наркотици, съдържащи l-dopa с инхибитори на периферни рали-carboxy-Лиазите, преобразуват в l-dopa много по-малки дневни дози се прилагат.

Максималната дневна доза: поглъщане – 8 ж.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: често – ортостатична хипотония, Аритмията.

От храносмилателната система: често – гадене, повръщане, анорексия, болка в епигастриума, дисфагия, улцерогенната действие (при предразположени пациенти).

CNS: често – спонтанни движения, нарушения на съня, ažitaciâ, виене на свят; рядко – депресия.

От хематопоетичната система: рядко – левкопения, тромбоцитопения.

При лечение на наркотици, съдържащи l-dopa с инхибитори на периферни рали-carboxy-Лиазите, Тези странични ефекти са по-рядко.

Противопоказания

Изразяване на черния дроб, бъбрек, сърдечно-съдовата или ендокринната системи, тежка психоза, закритоъгълна глаукома, меланом, свръхчувствителност към levodope, детство.

Бременност и кърмене

Ние не препоръчваме използването на леводопа по време на бременност, Освен при наличието на сериозни доказателства.

Ако е необходимо, използването на леводопа в кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Внимание

Да се прилага внимателно при пациенти с бъбречни болести, светлина, Ендокринен, Сърдечносъдов, особено когато в насока история на миокарден инфаркт, нарушения на сърдечния ритъм; Когато психични разстройства, чернодробни заболявания, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които могат да изискват използването на simpatomimeticakih средства (вкл. бронхиална астма), антихипертензивни средства.

Вие трябва да се избегне внезапното прекъсване на леводопа.

При прехвърляне на пациент с лечение на levodopa в лечението на levodopa с инхибитори на периферни рали-decarboksilaza получават леводопа трябва да спрете за 12 часове преди назначаването на комбинирани лекарства.

Едновременното приложение на levodopa с Мао инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитор) Не се препоръчва, поради възможността за циркулаторни нарушения, вкл. артериална хипертония, възбуждане, сърдечен пулс, зачервяване на лицето, виене на свят.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на прилагане на levodopa трябва да избягват дейности, в които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Заедно с молбата antatidami увеличава риска от странични ефекти.

Докато използването на антипсихотични лекарства (невролептици) производни butirofenon, difenilbutilpiperidina, tioksantena, фенотиазин, Пиридоксин може потисничество protivoparkinsoničeskogo дейност.

Заедно с използването на бета-adrainomimetikami възможни Сърдечна аритмия.

В едновременното приложение с МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитор) възможни циркулаторни нарушения. Това се дължи на натрупването на под влияние на леводопа допамин и норепинефрин, инактивиране на което се забавя под влияние на Мао-инхибитори.

Заедно с използването на m-holinoblokatorami възможно намалено действие на protivoparkinsoničeskogo; със средства за анестезия – на риска от аритмия.

Има доказателства за намаляване на бионаличността на levodopa, докато използването на трициклични антидепресанти.

Заедно с използването на диазепам, klozepinom, метионин, клонидин, фенитоин може да намали protivoparkinsoničeskogo действия.

Заедно с използването на литиеви соли може да увеличи риска от dyskinesias и халюцинации.

Ако кандидатствате с papaverina хидрохлорид, евентуално значителен спад protivoparkinsoničeskogo rezerpinom действия; с suksametoniem – възможно аритмии; с tubokurarinom – повишен риск от артериална хипотония.